Фрукт энап что такое
Энап ® (Enap ® )
Владелец регистрационного удостоверения:
Фасовка и упаковка:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Энап ®
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| эналаприла малеат | 5 мг |
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а также замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Фармакокинетика
При приеме внутрь около 60% абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием эналаприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание эналаприлата с белками плазмы составляет 50-60%.
T 1/2 эналаприлата составляет 11 ч и увеличивается при почечной недостаточности. После приема внутрь 60% дозы выводится почками (20% в виде эналаприла, 40% в виде эналаприлата), 33% выводится через кишечник (6% в виде эналаприла, 27% в виде эналаприлата). После в/в введения эналаприлата 100% выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата Энап ®
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии).
Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
Режим дозирования
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T 1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Энап-нл : инструкция по применению
Инструкция
Что из себя представляет препарат Энап®-НЛ, и для чего его применяют
Эналаприл относится к группе веществ, известных как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), которые действуют за счет расширения кровеносных сосудов, тем самым снижая артериальное давление и увеличивая подачу крови и кислорода к сердечной мышце и другим органам.
Гидрохлортиазид относится к группе веществ, которые усиливают выделение мочи (диуретики) и, следовательно, снижают артериальное давление. Комбинация эналаприла и гидрохлортиазида более эффективна для снижения артериального давления, чем отдельные компоненты.
Врач назначит вам Энап®-НЛ, если у вас гипертензия или повышенное артериальное давление.
Не принимайте препарат Энап®-НЛ
если у вас аллергия на эналаприла малеат, гидрохлортиазид или на любой другой ингредиент препарата (см. раздел «Состав»);
если у вас уже была аллергическая реакция, характеризующаяся зудом, крапивницей, хрипами или отеками рук, лица, губ, рта, горла или век после приема подобных препаратов;
если у вас наследственный ангионевротический отек или ангионевротический отек неизвестной причины;
если у вас гиперчувствительность к сульфонамидам (обратитесь к врачу, если вы не знаете, что такое сульфонамиды);
если у вас тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
если у вас сужение артерий, которые снабжают почки кровью;
если у вас задержка мочи;
если у вас сахарный диабет или нарушение функции почек, и вы лечитесь препаратом для снижения артериального давления, содержащим алискирен.
Особые указания и меры предосторожности
Проконсультируйтесь с лечащим врачом, прежде чем принимать Энап®-НЛ.
Будьте особенно осторожны при приеме препарата:
если у вас низкое артериальное давление и нарушение баланса солей и жидкости в организме;
при заболевании почек;
если вы находитесь на гемодиализе;
если вам недавно трансплантировали почки;
если у вас сахарный диабет;
если у вас заболевания печени;
если у вас подагра;
если вы страдаете от тяжелого заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка);
если у вас повреждение сердечного клапана или любая другая болезнь сердца;
если у вас гиперчувствительность к препаратам из группы сульфонамидов;
если вы принимаете диуретики (мочегонные таблетки);
если у вас рвота или диарея;
если у вас недавно была чрезмерная рвота или диарея;
если вы знаете, что у вас может быть высокий уровень мочевой кислоты в крови;
если вам сказали, что у вас есть непереносимость некоторых сахаров;
если вы принимаете литий, который используется для лечения некоторых психических заболеваний;
если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов, используемых для лечения высокого артериального давления:
Лечащий врач может регулярно проверять функцию ваших почек, артериальное давление и количество электролитов (например, калия) в вашей крови.
См. также информацию в разделе «Не принимайте препарат Энап®-НЛ».
Перед возможным хирургическим вмешательством или анестезией (даже у стоматолога) вы должны сообщить врачу, что принимаете комбинацию эналаприла и гидрохлортиазида.
Когда ваш врач планирует
удаление холестерина из крови (аферез),
десенсибилизацию (лечение для снижения аллергической реакции на укусы пчел или ос),
тесты для проверки функции паращитовидной железы (это железы на шее, которые контролируют уровень кальция в крови),
вы должны сообщить ему, что принимаете комбинацию эналаприла и гидрохлортиазида.
Если у вас стенокардия и ваше состояние ухудшается при применении комбинации эналаприла и гидрохлортиазида, вы должны сообщить об этом врачу.
Вы должны сообщить своему врачу, если считаете, что беременны (или можете забеременеть). Энап®-НЛ не рекомендуется на ранних сроках беременности и противопоказан, если срок беременности более 3 месяцев, так как ребенку может быть нанесен серьезный вред, если препарат применяется на этих сроках (см. раздел «Беременность»),
Препарат не применяется у детей и подростков, т.к. нет данных об эффективности и переносимости данной комбинации.
Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или могли принимать какие-либо другие препараты.
Это особенно относится к:
другим препаратам, применяемым для лечения высокого артериального давления;
добавкам калия, калийсодержащим заменителям соли или калийсберегающим диуретикам (например, спиронолактон, амиодарон);
обезболивающим и противовоспалительным лекарственным средствам (нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, например, ибупрофен, диклофенак);
лекарственным средствам, используемым для лечения депрессии (например, препараты лития, трициклические антидепрессанты, антипсихотики);
препаратам, которые увеличивают количество мочи (диуретики);
препаратам, используемым для снижения высокого уровня холестерина в крови (например, холестирамин и холестипольные смолы);
препаратам, применяемым для подавления роста опухоли (цитостатики, например циклофосфамид, метотрексат);
препаратам для лечения определенных состояний, таких как ревматизм, артрит, аллергические состояния, астма или некоторые заболевания крови (кортикостероиды);
препаратам для лечения аномального сердечного ритма (прокаинамид, амиодарон или соталол);
препаратам, используемым для лечения сердечной недостаточности (наперстянка);
препаратам, используемым при некоторых видах кашля и противопростудным средствам (симпатомиметики) или норадреналину и адреналину, которые используются для лечения низкого артериального давления, шока, сердечной недостаточности, астмы или аллергии; если эти препараты применяются совместно с Энап®-НЛ, они могут сохранять высокое артериальное давление;
антидиабетическим препаратам, таким как инсулин; прием Энап®-НЛ может привести к большему снижению уровня сахара в крови, если вы принимаете его совместно с антидиабетическими средствами;
миорелаксантам (например, тубокурарин, применяемый при анестезии);
золоту для инъекций для лечения артрита (натрий-ауротиомалат).
Лечащий врач может изменить дозу препарата и/или принять другие меры предосторожности, если вы принимаете блокатор рецепторов ангиотензина II или алискирен (см. также информацию под заголовками «Не принимайте Энап®-НЛ» и «Особые указания и меры предосторожности»).
Энап®-НЛ с пищей, напитками и алкоголем
Вы можете принимать препарат во время или после еды, запивая жидкостью.
Не употребляйте алкогольные напитки во время лечения, т.к. может возникнуть головокружение и потеря равновесия, особенно при вставании. Если это произошло, вы должны немедленно прекратить употреблять алкоголь.
Если вам сообщили, что у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать этот препарат.
Беременность и грудное вскармливание
Вы должны сообщить врачу, если вы беременны, если считаете, что беременны или планируете беременность. Лечащий врач посоветует вам прекратить прием Энап®-НЛ до наступления беременности или немедленно, как только вы узнаете, что беременны, и посоветует вам принимать другой препарат. Энап®-НЛ не рекомендован на ранних сроках беременности и не должен приниматься при беременности сроком более 3 месяцев, так как прием препарата может нанести серьезный вред ребенку.
Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание. Энап®-НЛ не рекомендуется во время кормления грудью.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Энап®-НЛ может вызвать головокружение или усталость у отдельных пациентов и, таким образом, косвенно и временно уменьшить психофизическую способность управлять автомобилем или работать с механизмами, особенно в начале лечения.
Всегда принимайте Энап®-НЛ в точном соответствии с указаниями лечащего врача. Проконсультируйтесь с врачом, если вы не уверены.
Если необходимо, ваш врач может увеличить дозу до двух таблеток Энап®-НЛ один раз в день.
Если вы уже принимаете другие диуретики (мочегонные таблетки), проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начинать принимать Энап®-НЛ. Прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до начала приема Энап®-НЛ.
Глотайте таблетки целиком, во время или после еды, запивая жидкостью.
Принимайте препарат регулярно, лучше утром, и в одно и то же время каждый день.
Если у вас создается впечатление, что эффект от приема Энап®-НЛ слишком сильный или слишком слабый, обратитесь к лечащему врачу.
Если вы приняли препарата Энап®-НЛ больше, чем следовало
Наиболее распространенными симптомами передозировки являются тошнота, учащенное сердцебиение, головокружение и обморок, которые являются результатом аномально низкого артериального давления (гипотонии). Если вы по ошибке приняли слишк®4.,много таблеток, свяжитесь с врачом как можно скорее.
Если вы забыли принять препарат Энап®-НЛ
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы забыли принять препарат в нужное время, следуйте своему обычному графику дозирования, приняв следующую дозу в назначенное время, но обязательно сообщите врачу.
Если вы прекратили препарат Энап®-НЛ
При прекращении лечения артериальное давление может со временем снова повыситься, что увеличивает риск осложнений, главным образом на сердце, мозг и почки, вызванных высоким артериальным давлением.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам Энап®-НЛ может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Вы должны немедленно прекратить принимать препарат и обратиться к врачу, если у вас появляется зуд, одышка, охриплость, обширная кожная сыпь или отек рук, рта, горла, лица или глаз.
Очень важно немедленно прекратить принимать препарат и посетить лечащего врача, если у вас сильное головокружение или потеря равновесия (особенно в начале лечения, при увеличении дозы или при вставании).
Очень частые (могут возникнуть у более, чем 1 из 10 человек):
Частые (могут возникнуть у менее чем 1 из 10 человек):
низкий уровень калия в крови; повышенный уровень холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в крови;
головная боль, депрессия, обморок, изменение вкусовых ощущений;
понижение артериального давления при вставании и слабость, нерегулярное сердцебиение, боль в груди (стенокардия), учащенное сердцебиение;
затрудненное дыхание (одышка);
диарея, боль в животе;
боль в груди, усталость;
повышение уровня калия в крови, повышение уровня креатинина в сыворотке.
Нечастые (могут возникнуть у менее чем 1 из 100 человек):
покраснение, учащенное сердцебиение (ощущение сердцебиения), сердечный приступ и инсульт, возможно, из-за, чрезмерного снижения артериального давления у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений;
звон в ушах (тиннитус);
выделения из носа (ринорея), боль в горле и охриплость, астма;
кишечная непроходимость (илеус), воспаление поджелудочной железы (панкреатит, рвота, нарушения пищеварения (диспепсия), скопление газа в кишечнике (метеоризм), запоры, потеря аппетита (анорексия), раздражение желудка, сухость во рту, язва;
нарушение функции почек, почечная недостаточность, белок в моче (протеинурия);
зуд, потливость, выпадение волос;
боль в суставах (артралгия);
чувство слабости (вызванное низким уровнем сахара в крови), низкий уровень магния, подагра;
нарушение эректильной функции;
спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, сонливость и нервозность, головокружение, ощущение покалывания или мурашек в руках или ногах (парестезия);
увеличение мочевины в сыворотке, снижение уровня натрия в крови.
Редкие (могут возникнуть у менее чем 1 из 1000 человек):
изменения в составе крови (нейтропения, гипогемоглобинемия, снижение гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения);
увеличение уровня глюкозы в крови;
аномальные сновидения, проблемы со сном, нарушение подвижности (парез);
отек желез, аутоиммунные заболевания, плохое кровоснабжение пальцев рук и ног, что вызывает покраснение и боль (синдром Рейно);
скопление жидкости в легких, насморк или боль в носу, эозинофильная пневмония (возможные симптомы: кашель, высокая температура и затруднение дыхания);
отек, язвы во рту, инфекция или боль и отек языка;
печеночная недостаточность или гепатит, которые могут вызывать пожелтение кожи (желтуха);
чрезмерное покраснение кожи, сыпь с волдырями и воспаление кожи, в частности на руках и ногах, внутри или вокруг рта, сопровождающееся лихорадкой (синдром Стивенса-Джонсона), шелушение кожи;
проблемы с почками, такие как боль в пояснице и уменьшение объема мочи;
увеличение груди у мужчин;
увеличение уровня печеночных ферментов или билирубина в крови.
Очень редкие (могут возникнуть у менее чем 1 из 10000 человек):
кишечный ангионевротический отек; признаки могут включать боль в животе, тошноту и рвоту;
повышенный уровень кальция в крови.
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основании имеющихся данных)
синдром аномальной секреции антидиуретического гормона (гормон, вызывающий низкий уровень натрия в крови).
Сообщалось также о комплексе симптомов, которые могут включать некоторые или все следующие признаки: лихорадка, воспаление оболочек, которые окружают некоторые внутренние органы (серозные оболочки), воспаление кровеносных сосудов, боль/воспаление мышц или суставов, изменения в некоторых лабораторных показателях (положительный титр антинуклеарного фактора (АНФ), увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги. Не требуется особых температурных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Состав
1 таблетка, содержит:
Активные ингредиенты: 10 мг эналаприла малеата и 12,5 мг гидрохлортиазида.
Вспомогательные ингредиенты: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Внешний вид препарата Энап®-НЛ и содержимое упаковки
Круглые, плоские таблетки белого цвета, со скошенными краями и насечкой на одной стороне. Насечка не предназначена для разламывания таблетки.
10 таблеток в блистере (ОПА/Аl/ПВХ пленка и алюминиевая фольга). 2, 3 или 6 блистеров с листком-вкладышем в картонной пачке.
Условия отпуска
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.
Энап® (5 мг) (Enalapril)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг, 10 мг или 20 мг
Состав:
Одна таблетка содержит
активное вещество – эналаприла малеат 5 мг, 10 мг или 20 мг,
дозировка 5 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, магния стеарат,
дозировка 10 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е 172),
дозировка 20 мг: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е 172), железа оксид желтый ((Е 172).
Описание
Таблетки белого цвета круглой формы, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 5 мг).
Таблетки красно-коричневого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 10 мг).
Таблетки светло-оранжевого цвета круглой формы с вкраплениями белого цвета на поверхности и в массе таблеток, с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской на одной стороне (для дозировки 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови наблюдается в течение 1 часа после приема. Степень поглощения составляет 60 % и не зависит от приема пищи. После всасывания, эналаприл быстро подвергается гидролизу с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора ангиотензинконвертирующего фермента (АКФ). Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 4 часа после приема эналаприла. Период эффективного полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов. У лиц с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.
В диапазоне терапевтических доз связывание с белками плазмы крови –
60%. Выводится, преимущественно, через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).
При почечной недостаточности
Воздействия эналаприла и эналаприлата увеличиваются у пациентов с почечной недостаточностью. У больных с легкой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 0,6 до 1 мл / сек), равновесное состояние AUC (площадь под кривой «концентрация-время») эналаприлата примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозировки 5 мг один раз в день. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤ 0,5 мл / сек), AUC увеличивается примерно в 8 раз. Эффективный период полувыведения эналаприлата продлевается на этом уровне почечной недостаточностью.
Эналаприл может быть выведен из системной циркуляции с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата диализом составляет 1,03 мл /сек.
Фармакодинамика
Несмотря на то, что Энап® снижает артериальное давление посредством подавления ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая играет важную роль в регуляции артериального давления, препарат снижает артериальное давление даже у пациентов с низкорениновой артериальной гипертензией. Назначение Энапа® пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления как в положении «стоя», так и в горизонтальном положении, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.
У некоторых пациентов достижение оптимального снижения артериального давления может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена терапии Энапом® не приводит к резкому повышению артериального давления.
Эффективное ингибирование активности АКФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия обычно наступает в течение 1 часа, максимальный эффект снижения артериального давления наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы, но при использовании рекомендованных доз, гипотензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 часов.
У больных с первичной артериальной гипертензией, снижение артериального давления сопровождается снижением периферического артериального сопротивления с увеличением сердечного выброса и, практически, без изменений частоты сердечных сокращений. После введения эналаприла почечный кровоток увеличивается, но скорость клубочковой фильтрации остается неизменной. Признаков задержки натрия и воды не наблюдается. Однако, если до лечения у пациентов наблюдалась низкая величина клубочковой фильтрации, то она, как правило, увеличивается. После приема эналаприла у пациентов с диабетом, а также не страдающих диабетом, с заболеваниями почек, наблюдается снижение альбуминурии и экскреции с мочой IgG (иммуноглобулина) и общего белка мочи.
При комбинации с тиазидными диуретиками, эффект эналаприла по снижению артериального давления становится более выраженным. Эналаприл может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызванной диуретиками. У пациентов с сердечной недостаточностью, получающие лечение с препаратами дигиталиса и диуретиками, лечение эналаприлом уменьшает периферическое сопротивление и артериальное давление. Сердечный выброс увеличивается, в то время как частота сердечных сокращений (как правило, выше у больных с сердечной недостаточностью) уменьшается. Легочное капиллярное давление снижается. По рекомендациям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, лечение эналаприлом повышает устойчивость к физической нагрузке, уменьшает признаки и степень тяжести сердечной недостаточности, Эти эффекты продолжаются на протяжении длительной терапии Энапом®. У пациентов с легкой или умеренной сердечной недостаточностью, Энап® замедляет прогрессирующую сердечную дилатацию / расширение и недостаточность (снижение фракции выброса левого желудочка, конечного диастолического и систолического объемов и улучшение фракции выброса). У пациентов с дисфункцией левого желудочка, Энап® снижает риск основных ишемических событий, заболеваемость инфарктом миокарда и число госпитализаций из-за нестабильной стенокардии.
Энап® оказывает также благоприятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия
— симптоматическая гипертензия при заболеваниях почек (также при
почечной недостаточности и нарушении почечной функции, обусловленной
— хроническая сердечная недостаточность
— бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной
Способ применения и дозы
ГипертензияНачальная доза составляет от 5 мг до 20 мг, в зависимости от степени гипертензии и состояния пациента. Энап® следует принимать однократно в сутки. При легкой гипертензии, рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг в сутки. У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (например, реноваскулярная гипертензия, дефицит соли и жидкости, сердечная недостаточность или тяжелая форма гипертензии) может произойти чрезмерное снижение артериального давления в начале лечения. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее, и начало лечения необходимо проводить под тщательным наблюдением врача. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риску появления гипотензии, в начале терапии эналаприлом. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или менее. По возможности, терапию диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала терапии эналаприлом. Во время лечения следует контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в сутки. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки.
Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка Начальная доза Энап® у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг однократно в сутки. Первичный эффект препарата на артериальное давление следует тщательно контролировать.
При лечении сердечной недостаточности эналаприла малеат, обычно используется в комбинации с диуретиками и бета-блокаторами и, при необходимости, с сердечными гликозидами.
В случае отсутствия эффекта, или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, пациентам с сердечной недостаточностью после начала терапии, дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая назначается либо однократно, либо делится на два приема (в зависимости от переносимости препарата пациентом).
Такую коррекцию дозы рекомендуется проводить в течение 2-4 недель. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки, назначаемая в два приема.
Рекомендуемая коррекция дозировок у пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка
Недели
Доза в мг в день
с 1 по 3 день: 2.5 мг в день в однократной дозе
с 4 по 7 день: 5 мг в день в два приёма