Хелат соевой аминокислоты что это
Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа
Распространенность анемии
Значимость анемии как проблемы современного мира не вызывает сомнений. Несмотря на все достижения цивилизации, дефицит железа является основным и наиболее распространенным нарушением питания в мире. Дефицит железа, от которого страдают многие дети и женщины в развивающихся странах, является единственным видом недостаточности питательных веществ, который также в значительных масштабах распространен в экономически развитых странах. Уровни его распространенности поражают: 2 миллиарда человек, то есть более 30% населения мира, страдают от анемии. 1
Среди анемий ведущими являются железодефицитные, составляя в структуре у женщин до 90% и среди мужчин — до 80%. Важным является высокая распространенность среди населения латентного дефицита железа, которая колеблется от 19,5% до 30%, кроме того, от 50% до 86% женщин имеют факторы риска развития анемии.
Железодефицитная анемия (ЖДА) — заболевание системы крови, обусловленное дефицитом железа в организме, сопровождаетcя изменениями параметров его метаболизма, уменьшением концентрации гемоглобина в эритроцитах, количественными и качественными их изменениями и клинически выражается анемической гипоксией и сидеропенией.
Сидеропения и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к расстройствам сердечно-сосудистой (миокардиодистрофия и нарушение кровообращения различной степени), нервной системы (вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром), снижению детородной функции женщин, а также развитие осложнений во время беременности и родов, изменению интеллекта и поведенческих настроений, хронизацию различных заболеваний и как следствие снижение работоспособности и ухудшение качества жизни. 4
Эволюция синтетических лекарственных средств терапии железодефицитной анемии
Фармакотерапия ЖДА базируется на введение в организм железа из состава железосодержащих лекарственных средств. Выбору препарата для коррекции сидеропении придается особое значение, так как важна не только эффективность, но и отсутствие побочных реакций и осложнений при их применении.
Существует условное деление препаратов железа на двух- и трёхвалентные. Однако, сама по себе валентность железа не представляет какой-либо ценности.
Известно, что всасывание железа в кишечнике возможно лишь тогда, когда микроэлемент находится в двухвалентной форме, которая способна проходить через клеточную мембрану слизистой оболочки кишечника. Низкое значение рН желудочного содержимого способствует растворению алиментарного железа и переходу трехвалентного железа (окисное) в двухвалентную форму (закисное). 17
При поступлении желудочного содержимого в кишечник рН пищевого комка повышается и в отличие от ферро-иона (Fe2+), ферри-ион (Fe3+) образует нерастворимые соли. В этих условиях только муцин, хелатируя железо, способен поддержать ферри-ион в растворимом состоянии. 4
Таким образом, соединения железа в составе препаратов должны обладать хорошей растворимостью, высокой биодоступностью, достаточным содержанием элементарного железа и малой токсичностью. Рассмотрим особенности абсорбции каждой из трёх известных групп препаратов железа.
Первое поколение препаратов железа
Одной из первых групп препаратов железа стали применять ионные соли двухвалентного железа. Эта группа характеризуется довольно быстрым наступлением эффекта в плане повышения гемоглобина и улучшения гемодинамических показателей в периферической крови.
Тем не менее, лечение ионными препаратами железа, в частности сульфатом железа, вызывает побочные реакции у 44,7% пациентов. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Симптомы дисфункции его верхних отделов обычно проявляются в течение часа после приема лекарства и могут протекать как в легкой (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), так и в тяжелой форме — с болью в животе и/ или рвотой. Кроме того, ферротерапия солевыми препаратами железа нередко сопровождается появлением металлического привкуса в течение первых дней лечения, потемнением зубной эмали и десен, возможны также диарея или запор. хорошо известно, что солевые препараты железа в просвете кишечника взаимодействуют с компонентами пищи, лекарствами, затрудняя абсорбцию в том числе и железа. В связи с этим, их рекомендуют назначать за 1 час до приема пищи, однако это усиливает повреждающее действие соединений Fe2+ на слизистую кишечника, вплоть до развития ее некроза. 5
Причиной возникновения данных побочных явлений является гидролиз солей железа в желудке. Под действием желудочного сока ионные соли железа подвергаются гидролизу(диссоциации) в желудке, в результате чего свободные молекулы железа негативно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ и провоцируют возникновение побочных эффектов: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, диарея/запор.
Второе поколение препаратов железа
Абсорбция железа в виде гидроксид-полимальтозного комплекса (ГПК) железа-III имеет принципиально иную схему по сравнению с его ионными соединениями и осуществляется путем активного всасывания при конкурентном обмене лигандами, уровень которых определяет скорость абсорбции железа Fe3+. Неионная структура, обеспечивающая стабильность комплекса и перенос железа с помощью транспортного белка, предотвращает в организме свободную диффузию ионов железа, то есть прооксидантные реакции. Однако биодоступность полимальтозного комплекса железа-III самая низкая среди всех препаратов железа, всего 10–15%.
В связи с большим размером молекулы (55 kDa), ее пассивная диффузия примерно в 40 раз медленнее, чем у ионов железа. 6 Такую низкую биодоступность приходится компенсировать большими суточными дозами ГПК.
Новое поколение препаратов железа — новое решение проблемы анемии
С конца 90-х начала 2000-х годов начали активно внедрять применение хелатных комплексов железа для терапии дефицита железа и анемии у людей. Хотя данная группа препаратов появилась гораздо раньше, и использовалась изначально в качестве пищевых добавок и в ветеринарии.
В 1893 году Альфред Вернер выдвинул постулат о новой молекулярной структуре, характеризующей эти стабильные молекулы. Спустя несколько лет, в 1920 году Морган и Дрю применили термин «хелат» к молекулярной структуре, постулированной Вернером. 7
Хелаты металлов представляют собой комплексные соединения металла с аминокислотой.
В отличие от солей металлов, лиганд в хелатном комплексе отдает электроны катиону, делая тем самым молекулу ионно-нейтральной, устойчивой к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища), а низкая молекулярная масса способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8
Хелатные комплексы легче проникают через стенку кишечника и лучше усваиваются, не нарушая ионный и минеральный баланс клетки. 10
Бисглицинат железа состоит из одной молекулы железа, которая соединена с карбоксильными группами двух молекул глицина при помощи ковалентных связей.
Соотношение железа к лиганду 1:2 нейтрализует валентность железа, что обеспечивает его стойкость к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища). Поэтому соединение хелата не поддается гидролизации в желудке, полностью абсорбируется в тонком кишечнике и в неизмененном виде попадает внутрь энтероцитов, где и происходит высвобождение молекулы железа. 8
Бисглицинат железа — это источник негемированного железа. После перорального применения соединение в неизмененном виде попадает в энтероциты, где гидролизируется на железо и глицин. Стабильность соединения бисглицината железа объясняется тем, что оно не гидролизируется при разных значениях рН, а низкая молекулярная масса (204 г/моль) способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8
В составе Multizan ® Феррум бисглицинат железа представлен запатентованным комплексом Ferrochel ® компании Albion Minerals — мировым лидером и новатором в области минерального аминокислотного хелатного питания.
Уникальная гамма хелатных минералов Albion ® :
Даже с повышенной биодоступностью бисглицинат железа безопасен. Всасывание контролируется запасами железа в организме, при этом большие количества обычно усваиваются людьми с более низким статусом железа. Организм, страдающий железодефицитной анемией, может потреблять 90% железа, в то время как организм, не страдающий железодефицитной анемией, может потреблять всего 10%, или ровно столько, сколько необходимо организму для компенсации потерь в метаболизме. Было обнаружено, что бисглицинат железа Ferrochel ® в 2,6 раза безопаснее, чем сульфат железа, и безопаснее, чем обычное неорганическое железо, содержащееся в пищевых продуктах и пищевых добавках. 13
Сравнительная таблица доз LD50 (cредняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) различных препаратов железа при пероральном введении белым мышам. 14, 15, 16
Хелаты: как в них разобраться?
На рынке присутствуют разнообразные формы комплексных соединений металлов, используемых в кормлении животных. Все эти разнообразные формы называют «органическими микроэлементами», поскольку входящие в их состав микроэлементы образуют комплексы, или другие типы химических соединений, с органическими молекулами.
Химические процессы комплексообразования, или образования хелатов, понимаются по-разному различными специалистами отрасли кормопроизводства, что приводит к возникновению путаницы в терминах и интерпретации свойств продуктов. Часто встречаются такие термины, как «комплекс металла и аминокислот», «хелат металла и аминокислот», «комплекс металла с полисахаридом», «протеинат металла», однако официальные определения этих терминов расплывчаты и не проясняют ситуацию. В качестве примера в Таблице 1 приведены различные определения органических микроэлементов, используемых в сельском хозяйстве, в формулировках Ассоциации американских контролёров качества кормов (AAFCO, 1998).
Таблица 1. Органические комплексы минералов – определения терминов в формулировках AAFCO.
Комплекс металла и аминокислоты – продукт, образующийся при формировании комплекса между растворимой солью металла и аминокислотой.
Чтобы разобраться в запутанных определениях, характеризующих химические и физические свойства микроэлементов, прежде всего, необходимо выявить отличия между терминами «комплекс» и «хелат».
Комплексы или хелаты
Термин «комплекс» может использоваться при описании соединений, образующихся при взаимодействии иона металла с молекулой или ионом (лигандом), которые обладают свободной парой электронов. Такие ионы металлов связываются с лигандом посредством атомов-доноров, например, кислорода, азота или серы. Лиганды, обладающие только одним атомом-донором, называются монодентатными, а лиганды, обладающие двумя и более атомами-донорами, называеются би-, три- или тетрадентатными, также их иногда называют полидентатными.
Аминокислоты являются бидентатными лигандами, образующими связи с ионами металла посредством кислорода карбоксильной группы и азота аминогруппы.
Этилендиаминтетрауксусная кислота (ЭДТА) является примером гексадентатного лиганда, который содержит шесть атомов-доноров. ЭДТА образует очень прочные комплексы с большинством ионов металлов, и не очень подходит для образования хелатов минералов, поскольку биологическая доступность таких комплексов невысока.
Хотя могут образовываться хелаты, содержащие четыре, пять, шесть или семь колец, установлено, что наиболее стабильными являются хелаты, содержащие пять колец.
Также необходимо помнить о том, что хотя хелаты и являются комплексами, не все комплексы являются хелатами. Несмотря на простоту теории, объясняющей образование хелатов, необходимо строгое соблюдение множества условий для получения стабильного хелата минерала.
Лиганд должен содержать два атома, способных образовывать связи с ионом металла.
Лиганд должен образовывать гетероциклическое кольцо, причём металл должен располагаться «в конце» этого кольца.
Образование хелата металла должно быть пространственно (стерически) возможно. Для достижения стабильности необходимо соблюдать соотношение количества лиганда к минералу.
Истинные хелаты имеют «кольцевую структуру», образованную ковалентно-координационной связью между аминной и карбоксильной группами аминокислоты и ионом металла.
Как правило, хелаты образуются в результате реакции между неорганическими солями минералов, с приготовленной при помощи ферментов смесью аминокислот и небольших пептидов в контролируемых условиях. Такие аминокислотные и пептидные лиганды связываются с ионом металла не в одной точке, а в нескольких, в результате чего атом металла становится частью биологически стабильной кольцевой структуры. Аминокислоты и продукты ферментативного разрушения белков, например, небольшие пептиды, являются идеальными лигандами, поскольку они обладают как минимум двумя функциональными группами (аминной и гидроксильной), необходимыми для образования кольцевой структуры с минералом. Только «переходные элементы», например, медь, железо, марганец и цинк обладают необходимыми физико-химическими характеристиками, позволяющими им образовывать ковалентно-координационные связи с аминокислотами и пептидами с образованием биологически стабильных комплексов.
Аминокислоты и пептиды в качестве лигандов
Существуют различные мнения относительно преимуществ использования аминокислот в сравнении с пептидами при образовании хелатов минералов, ещё больше споров имеется по вопросу биологической доступности таких продуктов. Мы уже рассмотрели общие условия, необходимые для образования биологически стабильных хелатов минералов, однако следует также учитывать и другие факторы, оказывающие влияние на образование хелатов, основными из этих факторов являются:
Очевидно, что такой сложный химический феномен не следует чрезмерно упрощать. Однако чтобы прояснить ситуацию касательно преимуществ аминокислот либо пептидов в процессе образования хелатов минералов, мы рассмотрим факторы, влияющие на состояние равновесия и стабильность таких комплексов.
При растворении в воде соли металла, например, сульфата меди (II), с добавлением аминокислоты в качестве бидентатного лиганда, образуется ряд комплексов, каждый из которых обладает собственной константой стабильности, которая зависит от рН раствора. Это показано на Рисунке 1 (реакция сульфата меди (II) с глицином). Из данных, показанных на этом рисунке можно сделать некоторые важные выводы:
Рисунок 1. График изменения содержания меди, включённой в состав различных соединений, при изменении рН в растворе, содержащем медь (II) (0,001М) и глицин (0,002М). Горизонтальная ось: рН. Вертикальная ось: % Cu++
У различных ионов металлов различные константы стабильности. Поэтому, количество металла, входящего в состав конкретного соединения, зависит не только от величины рН раствора, но и от константы стабильности комплекса.
Стабильность содержащего металл комплекса зависит как от свойств металла, так и от свойств лиганда. Увеличение заряда иона, уменьшение размера и увеличение аффинности электронов способствует большей стабильности. На стабильность комплексов влияют также некоторые характеристики лигандов: (1) щёлочность лиганда, (2) количество металло-хелатных колец на единицу лиганда, (3) размер хелатного кольца, (4) пространственные эффекты, (5) резонансные эффекты и (6) атом лиганда. Поскольку комплексные соединения образуются в результате кислотно-основных реакций, как правило, более щелочные лиганды образуют более стабильные комплексы. Также большое значение имеет размер хелатного кольца.
Ещё глубже проанализировав Рисунок 1, можно заметить наличие существенных отличий между относительной стабильностью хелатов металлов, образованных аминокислотами и стабильностью протеинатов металлов. Поскольку протеинат металла является продуктом реакции хелатообразования между растворимой солью и аминокислотами и/или частично гидролизованным белком, можно предположить, что для конкретного иона металла количество графиков, характеризующих образование различных соединений, в состав которых входит металл, при образовании протеината, будет намного больше, чем при образовании хелата этого же металла с аминокислотой. Если считать график, отражающий распределение количества меди между различными соединениями, индикатором относительной стабильности при данной величине рН, и учитывать бесконечное количество комбинаций, возможных в результате взаимодействия как отдельных аминокислот, так и ди-, три- и даже тетрапептидов, то, теоретически, общая стабильность протеината в широком диапазоне рН должна быть намного больше, чем стабильность хелата данного металла с аминокислотой.
Очевидно, что в реальных условиях рассмотренные дополнительные факторы будут оказывать влияние на стабильность хелата. Однако можно ожидать, что протеинаты металлов будут обладать физико-химическими свойствами, необходимыми для сохранения постоянства характеристик при изменении рН.
Несмотря на наличие некоторой противоречивой информации, образование хелатов металлов – это не такой уж сложный процесс, в основе которого лежат фундаментальные законы химии. Мы можем выделить две формы истинных хелатов минералов, каждая из которых обладает определёнными химическими и биофизическими свойствами. Внимательно изучив факторы, влияющие на образование хелатов минералов, можно выявить различия между продуктами по показателю биологической стабильности и, следовательно, биологической доступности.
Что такое хелатные минералы и лучше ли они других форм?
Минералы являются ключевыми питательными веществами, необходимыми вашему телу для функционирования. Они влияют на различные аспекты функционирования организма, такие как рост, здоровье костей, сокращения мышц, водный баланс и многие другие процессы.
Однако многие из них трудно усваиваются в вашем желудочно-кишечном тракте. Вот почему хелатные минералы, которые представляют собой добавки, рекламируемые как лучше усваивающиеся, недавно получили повышенный интерес.
Хелатные минералы связаны с такими соединениями, как аминокислоты или органические кислоты, которые призваны повысить усвоение организмом этих минералов.
Эта статья объясняет, действительно ли хелатные минералы эффективны.
Что такое хелатные минералы?
Минералы – это тип питательных веществ, которые необходимы вашему телу для правильной работы. Поскольку ваш организм не может производить минералы, вы должны получать их с пищей.
Тем не менее многие из них трудно усваиваются. Например, ваш кишечник может усваивать только 0,4–2,5% хрома из пищи (1).
Хелатные минералы предназначены для повышения абсорбции. Они связаны с хелатирующим агентом, которым обычно являются органические соединения или аминокислоты, помогающие предотвратить взаимодействие минералов с другими соединениями.
Например, пиколинат хрома представляет собой тип хрома, присоединенный к трем молекулам пиколиновой кислоты. Он усваивается другим путем, нежели пищевой хром, и, по-видимому, он более стабилен в вашем организме (2, 3).
Хелатные минералы – это минералы, связанные с хелатирующим агентом, который улучшает их усвоение в организме.
Различные виды хелатных минералов
В хелатной форме доступно большинство минералов. Вот некоторые из наиболее распространенных:
Как правило, они произведены с использованием аминокислоты или органической кислоты.
Аминокислоты
Для изготовления хелатных минералов обычно используются эти аминокислоты:
Органические кислоты
Вот органические кислоты, которые используются для изготовления хелатных минералов:
Хелатные минералы обычно связаны с органическими кислотами или аминокислотами. Большинство минеральных добавок доступны в хелатной форме.
Действительно ли хелатные минералы усваиваются лучше?
Хелатные минералы часто рекламируются как имеющие лучшую абсорбцию, чем нехелатные.
Несколько исследований сравнивали усвоение двух.
Например, исследование с участием 15 взрослых показало, что хелатный цинк (в виде цитрата цинка и глюконата цинка) усваивается примерно на 11% более эффективно, чем нехелатный цинк (в виде оксида цинка) (4).
Аналогичным образом, исследование, проведенное с участием 30 взрослых, показало, что глицерофосфат магния (хелатный) повышает уровень магния в крови значительно больше, чем оксид магния (не хелатный) (5).
Более того, некоторые исследования показывают, что прием хелатных минералов может снизить общее количество, которое вам нужно принимать для достижения здорового уровня в крови. Это важно для людей, подверженных риску избыточного потребления минеральных веществ, таких как перегрузка железом.
Например, в исследовании, проведенном на 300 новорожденных, суточная доза 0,75 мг на кг массы тела бисглицината железа (хелатное) ежедневно, повышала уровень железа в крови до уровня, аналогичного тому, который вызывается в 4 раза большим количеством сульфата железа (не хелатное) (6).
Тем не менее не все исследования дают одинаковые результаты.
Исследование, проведенное с участием 23 женщин в постменопаузе, показало, что 1000 мг карбоната кальция (не хелатного) быстрее усваивается и повышает уровень кальция в крови более эффективно, чем такое же количество цитрата кальция (хелатного) (7).
Между тем, исследование с участием беременных женщин с дефицитом железа не выявило существенных различий в уровнях железа в крови при сравнении хелатного железа (бисглицината железа) с обычным железом (сульфатом железа) (8).
В целом, исследования на животных показывают, что хелатные минералы усваиваются более эффективно (9, 10).
Однако эти результаты следует интерпретировать с осторожностью, поскольку пищеварительные тракты животных значительно отличаются от пищеварительных трактов людей. Эти различия могут влиять на усвоение минералов.
Учитывая, что текущие исследования носят смешанный характер, необходимы дополнительные исследования хелатных минералов.
Современные исследования дают неоднозначные результаты о том, усваиваются ли хелатные минералы лучше, чем обычные минералы. Прежде чем можно будет рекомендовать одну форму вместо другой необходимы дополнительные исследования.
Стоит ли покупать хелатные минералы?
В некоторых ситуациях использование хелатной формы минерала может быть более подходящим.
Например, хелатные минералы могут принести пользу пожилым людям. С возрастом вы можете производить меньше желудочной кислоты, что может повлиять на усвоение минералов (11).
Поскольку хелатные минералы связаны с аминокислотой или органической кислотой, им не требуется столько желудочной кислоты для эффективного усвоения (12).
Точно так же люди, которые после приема добавок испытывают боль в животе, могут извлечь пользу из хелатных минералов, так как они меньше зависят от желудочной кислоты.
Тем не менее обычные, не хелатные минералы хорошо подходят для большинства взрослых.
Кроме того, хелатные минералы, как правило, стоят дороже, чем не хелатные. Если вас беспокоит стоимость, придерживайтесь обычных минеральных добавок.
Имейте в виду, что минеральные добавки не нужны большинству здоровых взрослых, если ваш рацион питания обеспечивает организм достаточным их количеством. В большинстве случаев добавки минералов не являются подходящей заменой диетического потребления минералов.
Тем не менее веганы, доноры крови, беременные женщины и некоторые другие группы населения могут получать пользу от регулярного приема минеральных веществ.
Если вы планируете принимать хелатные минералы, вам следует заранее поговорить с врачом.
Некоторые люди, такие как пожилые люди и те, кому трудно переносить обычные добавки, могут извлечь пользу из хелатных минералов.
Подведем итог
Хелатные минералы – это те, которые связаны с хелатирующим агентом, таким как органические кислоты или аминокислоты, для улучшения абсорбции.
Хотя часто говорят, что они лучше усваиваются, чем обычные минеральные добавки, современные исследования неоднозначны.
Для определенных групп населения, таких как пожилые люди и те, у кого проблемы с желудком, хелатные минералы являются подходящей альтернативой обычным минералам. Однако для большинства здоровых взрослых нет необходимости отдавать предпочтение одним вместо других.
Материал основан на научных данных. Цифры в скобках (1, 2, 3) являются интерактивными ссылками на рецензируемые научные статьи. Подготовлен специалистами исключительно в ознакомительных целях. Его не следует использовать в качестве руководства для лечения заболеваний, и он не может заменить профессиональную медицинскую консультацию, диагностику или лечение. В случае заболевания или каких-либо симптомов, вам не следует заниматься самолечением и всегда следует обращаться к врачу.
Эта статья была полезна для вас? Поделитесь ей с другими!