Хлорфенирамин что это такое

Хлорфенамин

Фармакологическое действие

Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие. Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отёчность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия — через 20–30 минут, длительность — 4–4,5 часа.

Фармакокинетика

После приёма внутрь хлорфенамин относительно медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 2,5–6 часов. Биодоступность низкая — 25–50 %. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы — около 70 %. Хлорфенамин широко распределяется в органах и тканях организма, проникает в центральную нервную систему.

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизменённый препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: период полувыведения (T_½) варьирует от 2 до 43 часов.

У детей наблюдается более быстрая абсорбция хлорфенамина, более высокий клиренс и более короткий T_½.

Показания

В составе комбинированных препаратов при аллергическом рините, риносинусопатии, вазомоторном рините, поллинозе; при инфекционных заболеваниях и ОРВИ, сопровождающихся ринитом, ринореей, синуситом, ринофарингитом.

Противопоказания

Беременность и грудное вскармливание

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на центральную нервную систему.

Со стороны системы кроветворения

В единичных случаях — агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, апластическая анемия.

Прочие

В единичных случаях — эксфолиативный дерматит; возможны проявления антихолинергического действия (сухость во рту, уменьшение секреции слизистой оболочки дыхательных путей), двоение зрения, затруднённое мочеиспускание, запор.

Взаимодействие

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Классификация

Фармакологическая группа

Коды МКБ 10

Категория при беременности по FDA

B ( нет риска в исследованиях, не связанных с человеком )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Хлорфенамин:

Источник

ХЛОРФЕНАМИН (CHLORPHENAMINE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Интенсивно метаболизируется в печени с образованием десметил- и дидесметилхлорфенамина. Неизмененный препарат и его метаболиты выводятся главным образом с мочой. Экскреция зависит от pH мочи и скорости тока мочи. В кале определяются лишь следовые количества хлорфенамина.

Хлорфенамин характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью фармакокинетических параметров: T 1/2 варьирует от 2 до 43 ч.

Показания активного вещества ХЛОРФЕНАМИН

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: седативный эффект (может исчезать через несколько дней лечения), слабость, сонливость, нарушение координации движений; при применении в высоких дозах и у детей возможны парадоксальные реакции, обусловленные стимулирующим влиянием на ЦНС.

Противопоказания к применению

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Хлорфенамин может нарушать метаболизм фенитоина в печени, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью повышается риск развития антихолинергических эффектов.

Этанол усиливает седативное действие хлорфенамина.

Источник

Хлорфенамин

Состав

Соответствует составу комбинированного препарата.

Форма выпуска

Субстанция – порошок для приготовления лекарственных форм.

Фармакологическое действие

Антигистаминное, противоаллергическое, седативное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Хлорфенамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Препятствуя действию основного медиатора воспаления — гистамина, снижает проницаемость капилляров, уменьшает отек, вазодилатацию, незначительно подавляет кашлевой центр и предотвращает бронхоспазм. Обладает противоаллергическим, противоотечным и противозудным действием. Эти эффекты позволяют уменьшить ринорею, чихание, заложенность носа и восстановить дыхание. Начало действия отмечается через 20-25 минут после приема, а длится до 4,5 часов.

Как самостоятельный препарат не применяется, а как активное вещество включается в состав комбинированных противопростудных препаратов. Например, препарат Флюколдекс оказывает выраженное жаропонижающее и обезболивающее действие, которое обеспечивает входящий в состав парацетамол, хлорфенамин, как антигистаминное средство, уменьшает проницаемость сосудов и устраняет отек и гиперемию слизистых. К парацетамолу может добавляться комбинация фенилэфрин — хлорфенамин (препараты с торговым названием Колдакт Флю Плюс, Оринол Плюс, Флустоп, Ринза, Риниколд, ТераФлю Экстратаб и другие).

Фенилэфрин рассматривается как безопасный деконгестант для приема внутрь. Влияет на адренорецепторы слизистой дыхательных путей и вызывает сужение артериол. Тем самым, устраняет отек слизистой, насморк, заложенность носа, слезотечение, нормализует дыхание через нос. Такой подбор активных веществ и рациональная комбинация способствуют облегчению симптомов гриппа и простуды. Однако следует помнить, что именно такая комбинация веществ оказывает выраженный седативный эффект и вызывает сонливость.

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 3-6 часов. Биодоступность всего 25-45%. На 70% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в тканях, проникает в ЦНС. Метаболизируется в печени. Метаболиты и неизмененный препарат выводятся с мочой, следовые количества обнаруживаются в кале. Отличается вариабельностью периода полувыведения — от 2 до 42 часов. У детей быстрее абсорбируется и выводится из плазмы.

Показания к применению

Применяется в составе комбинированных препаратов при ОРВИ, вазомоторном рините, аллергическом рините, поллинозе.

Противопоказания

С осторожностью применяют при глаукоме, гипертрофии простаты, задержке мочи, эпилепсии, декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях. Во время лечения необходимо избегать вождения транспорта.

Побочные действия

Хлорфенамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В России и странах ближнего зарубежья не зарегистрированы таблетки Хлорфенамин, в которых он выступает единственным действующим веществом. Поэтому режим дозирования будет зависеть от лекарственной формы, в которую в качестве одной из составляющих входит данное вещество.

Если вам удастся приобрести «чистый» препарат, то доза для взрослых составляет 4 мг 4 раза в день. Детям до 5 лет — половина или четверть таблетки 2 раза в сутки, детям до года — одну четверть таблетки дважды за сутки с равным промежутком времени между приемами.

Передозировка

Случаи передозировки не известны.

Взаимодействие

Нарушает метаболизм фенитоина, что влечет повышение его концентрации в крови. Алкоголь усиливает седативное действие. При применении с антихолинергическими препаратами высок риск появления антихолинергических эффектов.

Источник

Антифлу : инструкция по применению

Беременность и лактация

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Парацетамол в комбинациях с другими препаратами (исключая психолептики).

Описание

Капсуловидные таблетки бледно-желтого цвета с прозрачным пленочным покрытием и тисненым обозначением «Antiflu» на одной из сторон.

Состав

Действующие вещества (1 таблетка): ацетаминофен (в виде гранул ацетаминофена*) 325 мг, фенилэфрина гидрохлорид 5 мг, хлорфенирамина малеат 2 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, D&C Желтый № 10 Лак (Е104), магния стеарат.

Оболочка:гидроксипропилметилцеллюлоза, минеральное масло, магния силикат,

*в состав гранул входит: прежелатинизированный крахмал, повидон, стеариновая кислота, натрия крахмала гликолат.

Ацетаминофен (Парацетамол) оказывает обезболивающее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза простагландинов и влиянии на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Хлорфенирамина малеат — антигистаминное средство, блокатор Н1-гистаминергических рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа, уменьшает насморк и слезотечение.

Ацетаминофен быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Максимальные концентрации в плазме отмечаются через 30-60 минут. Период полувыведения составляет 2-2,5 часа и удлиняется у лиц с заболеваниями печени.

Метаболизируется ацетаминофен главным образом в печени за счет конъюгации с глюкуроновой и серной кислотой, частично подвергается деацетилированию или гидроксилированию. Выводится с мочой (85% в течение 24 часов). Выведение замедляется при нарушениях функции почек, что может привести к накоплению в организме ацетаминофена и продуктов его метаболизма.

Хлорфенирамина малеат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникает в различные ткани, включая ЦНС. Период полувыведения составляет от 12 до 15 часов.

Метаболизируется главным образом в печени. Выводится с мочой в форме метаболитов и частично в неизменном виде.

Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта, но имеет ограниченную биодоступность из-за пресистемного метаболизма.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острых респираторных заболеваний и гриппа, сопровождающихся повышением температуры тела, головной болью, болью в горле, мышечно-суставной болью, заложенностью носа, ринореей.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослые: по 1-2 таблетки, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов, но не более 8 таблеток в сутки.

Дети старше 12 лет: по 1 таблетке, при необходимости повторять прием каждые 4-6 часов. Препарат не рекомендуется применять у детей до 12 лет.

Пациентам с нарушением функции печени, почек рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата и увеличить интервал между введениями.

Иногда наблюдаются реакции аллергического типа, включая приступы астмы, у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в области эпигастрия, сухость во рту или глотке.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — задержка мочи и странгурия (затрудненное мочеиспускание).

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея.

Противопоказания

Передозировка

У взрослых и детей старше 12 лет при приеме более 10 г парацетамола, возможно повреждение печени. Прием 5 г парацетамола может привести к повреждению печени у лиц со следующими факторами риска (см ниже):

длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты;

вероятный дефицит глютатиона (может наблюдаться при расстройствах пищеварения, муковисцидозе, ВИЧ-инфекции, голодании, кахексии).

Следует начать немедленно. Требуется госпитализация независимо от степени выраженности симптомов из-за риска поражения органов.

Лечение. Симптоматическое. При возникновении выраженной гипертензии целесообразно использовать альфа-адреноблокаторы, например, фентоламин.

Симптомы передозировки: возможны седация, парадоксальное возбуждение ЦНС, судороги, одышка, антихолинергические эффекты, дистонические реакции, аритмия.

Лечение гипертонии и аритмии должно быть начато немедленно. При возникновении судорог эффективен диазепам. В тяжелых случаях возможна гемоперфузия.

Препарат не следует принимать одновременно с деконгестантами, другими препаратами для облегчения симптомов простуды и гриппа.

В период лечения следует воздержаться от приёма алкоголя, снотворных и успокаивающих (транквилизаторы) лекарственных средств.

Беременность и лактация

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности и лактации.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

В период лечения следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гепато- и нефротоксичность ацетаминофена усиливается при комбинировании с барбитуратами, алкоголем. Ацетаминофен замедляет выведение антибиотиков из организма. Тетрациклины увеличивают риск развития анемии и метгемоглобинемии при применении ацетаминофена. Скорость всасывания ацетаминофена может увеличиваться при одновременном применении с метоклопрамидом и домперидоном и уменьшается при совместном применении с холестирамином. При длительном регулярном применении ацетаминофен усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов и повышает риск кровотечения, при редком применении существенного влияния не оказывает.

Одновременное применение снотворных и седативных средств, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя существенно усиливает угнетающее влияние хлорфенирамина малеата на центральную нервную систему. Хлорфенирамин ингибирует метаболизм и увеличивает риск токсичности фенитоина. Лопинавир может увеличить плазменную концентрацию хлорфенирамина. Хлорфенирамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков трициклических антидепрессантов, противопаркинсонических препаратов.

Фенилэфрина гидрохлорид ослабляет гипотензивное действие резерпина и октадина. Совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы и фенилэфрина гидрохлорида может привести к развитию гипертензивного криза. Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Фенилэфрин может ослаблять эффект бета-блокаторов и антигипертензивных препаратов, увеличивая риск развития артериальной гипертензии и других нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Трициклические антидепрессанты (такие как амитриптилин) при совместном применении с фенилэфрином увеличивают вероятность развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение фенилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушений сердечного ритма. Совместное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами повышает риск развития сердечных аритмий и инфаркта.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте.

Источник

Лекарственные формы, содержащие хлорфенамин

Препарат Терафлю ЭкстраТаб специально содержит хлорфенамин

Лекарственные препараты, содержащие хлорфенамин, способствуют облегчению таких симптомов простуды и гриппа как течение из носа и чихание. 1,2

Механизм действия блокаторов H1-рецепторов 1,5

Хлорфенамин является антигистаминным средством 1

Хлорфенамина малеат представляет собой блокатор H1 рецепторов, который способствует облегчению таких симптомов как насморк и чихание. 1,2 Продолжительность действия хлорфенамина составляет 4-6 часов. 1

Хлорфенамин облегчает ринорею и чихание, связанные с простудой и гриппом 3

Хлорфенамин блокирует Н1-рецепторы в дыхательных путях и не допускает взаимодействия с ними гистамина 4

Уменьшение чихания 2-4

За счет антигистаминного действия, хлорфенамин способствует облегчению чихания. 1-4

Уменьшение ринореи 1-4

Хлорфенамин способствует временному облегчению ринита 1-4

В двойном слепом рандомизированном исследовании была продемонстрирована эффективность хлорфенамина в уменьшении выраженности ринореи и чихания 2

N=40 пациентов с индуцированными простудами (риновирус типа 39), получавшие лечение хлорфенамином в дозе 4 мг каждые 4 часа (24 мг/сутки) в течение 5 дней или плацебо, в рандомизированном двойном слепом исследовании.

Было продемонстрировано, что хлорфенамин в дозе 4 мг значимо облегчает симптомы насморка и чихания у пациентов с индуцированной в ходе эксперимента простудой в сравнении с плацебо (p 2

Режим дозирования

Режим дозирования препарата Терафлю Экстратаб (каждая таблетка содержит хлорфенамин, 4 мг) Внутрь.

Детям старше 12 лет – по 1 таблетке каждые 4-6 часов, но не более 4 таблеток в сутки.

Рекомендуется проглатывать таблетку целиком, не разжевывая, запивая водой.

Курс лечения не должен превышать 5 дней.

Побочное действие

Хлорфенамин может вызывать следующие нежелательные реакции с неустановленной частотой: анафилаксия, ангионевротический отек, аллергия, анорексия, спутанность сознания, возбуждение, раздражительность, ночные кошмары, парадоксальное возбуждение, артериальная гипотензия, сгущение бронхиального секрета, рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, эксфолиативный дерматит, сыпь, крапивница, фоточувствительность, подергивания мышц, мышечная слабость, задержка мочи и ощущение стеснения в груди.

Распространенными нежелательными явлениями, связанными с хлорфенамином, являются нарушение внимания, нарушение координации, головокружение, головная боль, нечеткость зрения, тошнота, сухость во рту.

Очень часто: заторможенность, сонливость. 1

Терафлю ЭкстраТаб, таблетки

Препарат Терафлю ЭкстраТаб, таблетки (без сахара), содержащий хлорфенамин, применяется для облегчения гриппоподобных симптомов 1

Терафлю – ваш партнер в борьбе с гриппом и простудой

ОРВИ и грипп

Получите больше информации об ОРВИ и гриппе.

Линейка препаратов Терафлю

Узнайте, как препараты линейки Терафлю могут помочь вашим пациентам.

Источник