Холина салицилат что это такое

ХОЛИНА САЛИЦИЛАТ (CHOLINE SALICYLATE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Холина салицилат является производным салициловой кислоты. При наружном и местном применении оказывает противовоспалительное и анельгезирующее действие. Обладает противомикробной и противогрибковой активностью.

Показания активного вещества ХОЛИНА САЛИЦИЛАТ

Для симптоматического облегчения ушной боли при остром среднем отите, хроническом среднем отите, наружном отите, мирингите. Размягчение затвердевшей ушной серы перед процедурой ее удаления из уха.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: аллергические реакции.

При заболеваниях уха: применение у пациентов с перфорацией барабанной перепонки может привести к нарушению слуха.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к салицилатам. В зависимости от применяемой лекарственной формы: полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); нарушение целостности барабанной перепонки; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.

В зависимости от лекарственной формы: аллергический («сенный») насморк, полипы слизистой оболочки носовых ходов; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов холина салицилата по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм холина салицилата. У детей в возрасте до 1 года применение данного средства возможно только под наблюдением врача.

Особые указания

Производные салициловой кислоты при попадании в среднее ухо через поврежденную барабанную перепонку могут вызвать нарушение слуха или глухоту. В связи с этим холина салицилат не следует применять без предварительного осмотра оториноларинголога и без назначения врача.

Источник

Холисал®

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

активные вещества: холина салицилат 87.10 мг, цеталкония хлорид 0.10 мг,

вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол, масло анисовое, спирт этиловый 96 %, вода очищенная до 1.0 г.

Описание

Прозрачная, бесцветная, однородная масса с запахом анисового масла.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для местного лечения заболеваний полости рта. Прочие.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Холина салицилат быстро всасывается со слизистых оболочек (приблизительно в 2 раза быстрее, чем ацетилсалициловая кислота). Салицилаты легко проникают в большинство тканей и жидкостей организма.

Проявляют высокое сродство к белкам крови и тканям, связываясь с альбуминами плазмы крови в пределах от 50 до 80%. Период полувыведения салицилатов составляет от 2 до 4 часов. Биотрансформация салицилатов до салициловой кислоты происходит в органах и тканях, в основном печени с образованием салицилмочевой кислоты, глюкуронидов, ацеталя, а также гентизиновой кислоты. Образующиеся продукты биотрансформации выводятся с мочой (75% составляет салицилмочевая кислота). Около 10% салицилатов выводятся в неизмененном виде с мочой. Выведение проходит медленно: за 24 часа выводится около 50% дозы.

Фармакодинамика

Показания к применению

— воспалительные процессы слизистой оболочки полости рта

— эрозивно-язвенные поражения оболочки полости рта

Способ применения и дозы

Небольшое количество геля выдавливают на чистый палец и втирают легкими массирующими движениями на пораженный участок слизистой оболочки полости рта. Применять 2-3 раза в сутки перед приемом пищи и перед сном.

При заболеваниях пародонта гель вводиться в карманы или применяется в виде компрессов, или втирается осторожно в десна 1-2 раза в день. Курс лечения определяет врач.

Побочные действия

В месте применения может наступить непродолжительное, проходящее жжение, аллергические реакции.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к салицилатам и другим компонентам лекарственного средства

— III триместр беременности, период лактации

— детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При местном применении лекарственного средства в соответствии с рекомендуемым дозированием нет риска взаимодействия с другими препаратами.

Только в случае значительной передозировки и развития симптомов системного действия холина салицилата следует учитывать, что он синергически действует с другими противовоспалительными, жаропонижающими и болеутоляющими лекарственными средствами.

Особые указания

Не проводились исследования, определяющие продолжительность и степень всасывания холина салицилата в организм после местного применения геля на слизистые оболочки ротовой полости.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Передозировка

Теоретически передозировка лекарственного средства невозможна.

Симптомы: повышенное потоотделение, шум в ушах, тошнота, рвота, головокружение, кожные проявления (эритема или крапивница). Данные симптомы могут проявиться в случае повышенной чувствительности к салицилатам, после передозировки геля и всасывания в организм значительных количеств холина салицилата.

Лечение: пациент должен прополоскать ротовую полость большим количеством воды и при необходимости вызвать рвоту.

Форма выпуска и упаковка

По 10 г или 15 г препарата помещают в литографированные алюминиевые тубы, лакированные внутри. По одной тубе вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 оС. Не замораживать!

Хранить в месте недоступном для детей!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Фармзавод Jelfa А.О.

58-500, Еленя Гура, ул. В.Поля, 21, Польша.

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,

д. 17, Бизнес –Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон +7 727 3 111 516 Факс +7 727 3 111 517

Источник

Холисал ® (Cholisal) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Холисал ®

Гель стоматологический в виде бесцветной, прозрачной, однородной массы с запахом анисового масла.

Фармакологическое действие

При местном применении холина салицилат быстро всасывается слизистой оболочкой полости рта, оказывая местное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Тормозит активность ЦОГ, функции макрофагов и нейтрофилов, продукцию интерлейкина-1 и угнетает синтез простагландинов. Обладает также противомикробным и противогрибковым действием в кислой и щелочной среде.

Гелевая этанолсодержащая адгезивная основа обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительно удерживает на слизистой оболочке действующие вещества.

Анальгезирующее действие наступает через 2-3 мин, при этом его продолжительность составляет 2-8 ч.

Фармакокинетика

Показания препарата Холисал ®

Для местного применения на слизистых оболочках полости рта в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства при лечении заболеваний пародонта, повреждений слизистой оболочки полости рта, заболеваний, протекающих с воспалительной реакцией и болью, в т.ч.:

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Холисал ® применяют местно 2-3 раза/сут до еды (с целью обезболивания) или после еды и перед сном. Полоску геля длиной 1 см для взрослых и 0.5 см для детей выдавливают на чистый палец и втирают легкими массирующими движениями в пораженный участок слизистой оболочки полости рта.

При заболеваниях пародонта гель следует закладывать в десневые карманы или применять в виде компрессов, или осторожно втирать в десны 1-2 раза/сут.

Побочное действие

Местные реакции: кратковременное ощущение жжения в месте нанесения препарата, проходящее самостоятельно.

Прочие: аллергические реакции.

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять препарат при беременности, в период грудного вскармливания и у детей в возрасте до 1 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Особые указания

При появлении первых признаков побочного действия пациенту следует сразу обратиться к лечащему врачу.

Препарат следует применять только местно.

Холисал ® не содержит сахар.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат не ограничивает психофизическую активность, способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При применении препарата Холисал ® возможно усиление действия других одновременно применяемых противовоспалительных, жаропонижающих и болеутоляющих средств.

Условия хранения препарата Холисал ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C; не замораживать.

Источник

Прорезывание зубов у детей: современные представления

В статье рассматривается прорезывание зубов у детей. Обсуждаются спорные моменты и возможные осложнения этого физиологического процесса. Особое внимание уделено доступным средствам для нормализации патологических симптомов, сопровождающих процесс прорезыв

The article focuses on teething in infants. Some disputable points and probable complications of this physiological process are discussed. Special attention is attributed to the remedies available for management of pathological symptoms accompanying primary tooth eruption process.

Прорезывание молочных зубов у детей — рутинный процесс, избежать которого не дано ни одному индивиду. Этот процесс определяется как генетическими, так и факторами окружения. Теоретически, иннервационно-обусловленное давление в апикальной части зубов индуцирует процесс прорезывания, для которого необходимыми являются продолжительная адаптация со стороны периодентальной мембраны, а также активное движение фолликула коронки, уничтожающее вышележащие костные ткани.

На протяжении многих лет среди представителей педиатрических специальностей не прекращаются дискуссии относительно прорезывания зубов и его влияния на состояние здоровья младенцев [1–3]. Поэтому было даже предложено рассматривать так называемый «синдром прорезывания зубов у младенцев», имеющий соответствующее отображение в Международной классификации болезней 10-го пересмотра — МКБ-10 (код К00.7) [2]. По-видимому, в ближайшие годы он найдет свое место и в МКБ-11.

Столь же неоднозначным выглядит мнение медицинской общественности по вопросу применения специальных гелей, облегчающих основные симптомы, нередко сопутствующие прорезыванию зубов, о чем речь пойдет ниже.

Появление зубов: только факты

Закладка зубов происходит примерно на 40-й день эмбриональной жизни. Прорезывание молочных зубов чаще происходит во втором полугодии первого года жизни, обычно в возрасте 6–8 месяцев.

Порядок прорезывания зубов на первом году жизни выглядит следующим образом:

В последнем (20-м) издании «Нельсо­новского учебника по педиатрии» N. Tinanoff (2016) приводит следующие сведения о молочных зубах:

Вполне естественно, что сроки и порядок прорезывания зубов могут существенно отличаться от приведенных выше (индивидуальные особенности этого процесса зачастую оказываются генетически детерминированы). В определенной степени сроки прорезывания зубов зависят от пола ребенка; у девочек оно обычно происходит несколько раньше и быстрее.

По предложению А. Ф. Тура, для исчисления количества молочных зубов, которые должны иметься у ребенка в возрасте 6–24 месяцев, нужно из числа месяцев жизни (фактического календарного возраста) вычесть цифру 4 [4].

В настоящее время считается, что в процессе прорезывания зубов происходит не столько непосредственная перфорация слизистой десен коронками, сколько повышенная выработка в организме ребенка определенных гормонов, которые вызывают в деснах гибель клеток, высвобождая место для зубов.

В обзорной работе I. Kjær (2014) изложены современные представления о механизмах процесса первичного прорезывания зубов у детей, а также представлена собственная гипотеза автора, в соответствии с которой описываемый физиологический процесс находится в зависимости от трех основных факторов:

Вообще, среди множества теорий и гипотез (суммарно их насчитывается около 500), объясняющих механизмы прорезывания зубов, внимания заслуживают лишь четыре: 1) рост корня зуба; 2) повышение гидростатического давления в периапикальной зоне или пульпе зуба; 3) перестройка костной ткани; 4) тяга периодонта [6].

В Российской Федерации объяснение механизмам прорезывания зубов принято находить в теориях Джона Хантера («корневая» теория), Г. В. Ясвоина («ракетная» теория) и А. Я. Катца (теория давления растущего зуба на боковые стенки альвеол), а также И. Г. Лукомского (теория одновременного развития зуба и альвеолярной кости), с которыми читатели при желании могут ознакомиться самостоятельно.

Фолликул коронки уничтожает вышележащую костную ткань и обеспечивает таким образом необходимое пространство на маршруте прорезывания зубов. Этот процесс зависит от состояния эктодермы в фолликуле зуба.

Корневой щит действует в качестве железистой мембраны, иннервация которой создает избыточное давление, которое вытесняет зубы в сторону поверхности щита, периодентальной мембраны и ткани пульпы. В результате этого давления зубы поднимаются в направлении прорезывания.

Проблемное прорезывание зубов

С одной стороны, многие педиатры считают, что процесс прорезывания зубов не вызывает лихорадки, а также диареи. С другой стороны, в десятках-сотнях статей сообщается о сопровождающей прорезывание зубов гипотермии, нарушениях стула и множестве иных симптомов, сопутствующих этому физиологическому процессу. В целом медицинской общественностью признается, что прорезывание зубов может сопровождаться болевым синдромом и повышением температуры тела (гипертермией) [1].

Так называемое «трудное прорезывание зубов» (dentitio difficilis) может сопровождаться локальными симптомами (набухание/покраснение/зуд десен), общим недомоганием, снижением аппетита, гиперсаливацией, ринореей, беспокойством и раздражительностью, тошнотой, срыгиваниями/рвотой, нарушениями сна, повышением температуры тела, диспептическими явлениями, кожными высыпаниями, задержкой или замедлением набора массы тела и др. [7–10].

Как указывают А. Л. Заплатников и соавт. (2018), ключевая роль в развитии различных симптомов прорезывания зубов принадлежит провоспалительным цитокинам (в десневой жидкости при первичном прорезывании зубов увеличивается концентрация интерлейкина-1, интерлейкина-2 и интерлейкина-8, а также фактора некроза опухоли α) [2].

Наличие у детей первых лет жизни на фоне прорезывания зубов таких симптомов, как гипертермия, сиалорея/гиперсаливация, нарушения сна и раздражительность, подтверждается работами M. Memarpour и соавт. (2015), С. Massignan и соавт. (2016), а также M. A. Nemezio и соавт. (2017), причем в двух последних публикациях использованы инструменты и подходы доказательной медицины — систематический обзор и метаанализ [11–13].

Поскольку на протяжении многих лет было неоднократно продемонстрировано, что процесс прорезывания молочных зубов может быть проблемным и сопровождаться патологическими проявлениями, не вызывает сомнения необходимость в лечении указанных симптомов. Для этой цели могут использоваться парацетамол и ибупрофен (оральные или ректальные лекарственные формы), некоторые гомеопатические средства системного действия (Вибуркол и др.), а также специальные детские гели для десен при прорезывании зубов [14–17].

Наиболее удобными в применении представляются именно топические гели, которые нашли самое широкое распространение во многих странах мира.

Гели для прорезывания зубов: возможные ингредиенты

В настоящее время в аптечной сети Российской Федерации одновременно представлено около десятка изделий указанного назначения. Если попытаться символически классифицировать все имеющиеся на сегодняшний день гели для десен при прорезывании зубов, то их можно условно отнести к одной из трех категорий:

1) гели синтетические (с анальгетиками/анестетиками);
2) гели на основе натуральных растительных экстрактов;
3) гели комбинированные: синтетические анестетики в сочетании с натуральными экстрактами растений.

В качестве анестетиков в описываемых гелях чаще всего выступает лидокаин, бензокаин и/или холина салицилат.

Среди антисептических ингредиентов гелей фигурируют цетилпиридиния хлорид и цеталкония хлорид.

В качестве прочих компонентов могут использоваться полидоканол (неионогенный детергент) и трометамол (антиацидемическое средство); эти фармакологические агенты обеспечивают преимущественно местный охлаждающий эффект при нанесении на десны ребенка.

Опасные компоненты гелей для десен при прорезывании зубов

В 2011 г. в США Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов (Food and Drug Administration, FDA) призвало избегать любых бензокаинсодержащих средств для лечения симптомов, сопутствующих прорезыванию зубов. Эта рекомендация основывается на риске развития у детей метгемоглобинемии под воздействием описываемого анестетика. Метгемоглобинемия — редкое, но весьма серьезное состояние, иногда являющееся фатальным.

E. J. Ip и соавт. (2018) предложили заполнить опросник из 16 пунктов двумстам фармацевтам, работающим в 115 аптеках в регионе залива Сан-Франциско (США). Большинство опрошенных (63,0%) при прорезывании зубов у младенцев были по-прежнему склонны рекомендовать гели для десен, содержащие бензокаин [18]. О возможности острой и хронической интоксикации салицилатами, входящими в состав гелей для десен при прорезывании зубов, педиатрам известно уже более сорока лет.

В 2014 г. FDA не рекомендовало использовать лидокаин в составе гелей, применяемых при прорезывании зубов у детей. При передозировке лидокаина, втираемого в десны, а также при его проглатывании ребенком в избыточном количестве могут отмечаться судороги, тяжелое повреждение мозга или проблемы с сердечно-сосудистой системой. Известны также случаи акцидентального отравления детей лидокаином при топическом его применении — иногда с летальным исходом.

Как оказалось, применение гелей для прорезывания зубов сопровождается потенциальным риском развития интоксикации при содержании в них салицилатов. Об этом, в частности, сообщается в публикациях G. D. Williams с соавт. (2011), а также в новейших работах T. Nguyen и соавт. (2018) и K. E. Hofer и соавт. (2018) [19–21].

С 2014 г. в Великобритании применение оральных гелей с содержанием салицилатов не рекомендуется пациентам в возрасте до 16 лет, что полностью исключает такое показание к их применению, как прорезывание зубов у младенцев. Т. К. Oman и соавт. (2008) продемонстрировали случай развития синдрома Рея у 20-месячного ребенка после использования геля для десен при прорезывании зубов с холина салицилатом [22]. Считается, что именно этот случай послужил базисом для соответствующих рекомендаций британской Комиссии по лекарствам для человека (Commission on Human Medicines, CHM). Хотя представители Контролирующего агентства по лекарственным препаратам и продукции здравоохранения (Medicines and Healthcare products Regulatory Agency, MHRA) склонны считать, что описываемый случай в большей мере соответствует не синдрому Рея, а острому отравлению салицилатами, рекомендация по отказу от использования оральных топических гелей с солями салициловой кислоты сохраняется.

В связи с тем, что все без исключения анестетики (бензокаин, лидокаин, салицилаты), входящие в состав обез­боливающих гелей, могут представлять опасность для здоровья и жизни детей, предпочтение следует отдавать тем топическим средствам, которые содержат не перечисленные выше компоненты, а натуральные экстракты лекарственных растений. Аналогичной точки зрения придерживаются Т. В. Казюкова и соавт. (2015), И. А. Хощевская (2013), М. Г. Лукашевич (2016), Е. И. Клещенко и соавт. (2017), а также Е. А. Горева и соавт. (2017) [7, 9, 10, 23, 24]. О предпочтительности протективных гелей для десен при прорезывании зубов пишет М. Г. Щеголева (2015) [25].

Протективные гели против гелей с анестетиками

Одной из новейших концепций последних лет является применение при прорезывании зубов гелей для десен, создающих защитную пленку на месте нанесения и не содержащих сахара и парабенов. Так, совсем недавно S. Rosu и соавт. (2018) представили результаты пилотного рандомизированного исследования (открытого и контролируемого), выполненного представителями ряда румынских и итальянских медицинских учреждений. В описываемом исследовании использовался протективный гель для десен [26].

Указанный гель применялся у 27 детей (возраст 3–36 месяцеы) в течение 7 последовательных дней; для оценки боли использовалась система FLACC (Face, Legs, Activitity, Cry and Consolability Pain Assessment Tool, «Инструмент оценки боли по лицу, ногам, активности, плачу и успокоению»). Наличие прорезывания зубов устанавливали не менее чем по трем признакам: местная болезненность, отек, эритема, гиперсаливация и глубинные характеристики непрорезавшихся зубов. Первичные симптомы оценивались в начале исследования, а затем на 3-й и 7-й день. Кроме того, родители пациентов ежедневно фиксировали в картах изменения в плаче, оральных спазмах, саливации, местной болезненности, отечности и гиперемии десен. В качестве группы сравнения выступили 30 детей аналогичного возраста, в лечении которых применялся стандартный гель промышленного производства (с содержанием лидокаина, лауромакрогола 600 и экстракта ромашки); использовались те же методы исследования, что в основной группе наблюдения [26].

Результаты выполненного исследования позволили продемонстрировать у детей основной группы значительное снижение выраженности боли и отечности десен (с первого до седьмого дня, p = 0,034), гиперемии (с первого по третий день — p = 0,045, a с первого по седьмой день — p

В. М. Студеникин, доктор медицинских наук, профессор, академик РАЕ и МАЕ

OOO НПСМЦ «Дрим Клиник», Москва

Прорезывание зубов у детей: современные представления/ В. М. Студеникин
Для цитирования: Лечащий врач № 1/2019; Номера страниц в выпуске: 7-11
Теги: молочные зубы, лихорадка, гиперсаливация, зуд десен

Источник