Цефтриаксон или цефтриаксон акос в чем разница

Что лучше: Цефтриаксон или Цефтриаксон-АКОС

Цефтриаксон

Цефтриаксон-АКОС

Исходя из данных исследований, Цефтриаксон лучше, чем Цефтриаксон-акос. Поэтому мы советуем выбрать его.

Активные вещества одинаковые. Поэтому выбирайте исходя из цены

Сравнение эффективности Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса

У Цефтриаксона эффективность больше Цефтриаксон-акоса – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Цефтриаксона более выраженный, то у Цефтриаксон-акоса даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Цефтриаксона она достаточно схожа с Цефтриаксон-акосом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Цефтриаксона, также как и у Цефтриаксон-акоса мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Цефтриаксона нет никаих рисков при применении, также как и у Цефтриаксон-акоса.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса.

Сравнение противопоказаний Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Цефтриаксона достаточно схоже с Цефтриаксон-акосом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Цефтриаксона достаточно схоже со аналогичными значения у Цефтриаксон-акоса. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Цефтриаксона значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Цефтриаксон-акоса.

Сравнение побочек Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Цефтриаксон-акоса больше нежелательных явлений, чем у Цефтриаксона. Это подразумевает, что частота их проявления у Цефтриаксон-акоса низкая, а у Цефтриаксона низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Цефтриаксон-акоса возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Цефтриаксона.

Сравнение удобства применения Цефтриаксона и Цефтриаксон-акоса

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Цефтриаксона примерно одинаковое с Цефтриаксон-акосом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-13 10:32:38

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Один флакон с порошком для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки.

In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположигельных микроогранизмов. Он высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ так и цефалоспориназ) вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительныеаэробы

Staphylococcus aureus (мстициллиночувствительный) коагулазо-отрицательные стафилококки Streptococcus pyogenes (β-гемолитический группы A) Streptococcus agalactiae (β-гемолитический группы В) β-гемолитические стрептококки (группы ни А ни В) Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcusspp. резистентны к цефалоспоринам в том числе к цефтриаксону. Как правило EnterococcusfaecalisEnterococcusfaecium и Listeriamonocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

AcinetobacterIwoffiiAcinetobacteranitratus (главным образом A. baumannii)* AeromonashydrophilaAlcaligenesfaecalisAlcaligenesodorans алкалигеноподобные бактерии BorreliaburgdorferiCapnocytophagaspp. Citrobacterdiversus (в том числе C. amalonaticus) Citrobacterfreundii* EscherichiacoliEnterobacteraerogenes* Enterobactercloacae* Enterobacterspp. (прочие)* HaemophilusducreyiHaemophilusinfluenzaeHaemophilusparainfluenzaeHafniaalveiKlebsiellaoxytocaKlebsiellapneumoniae** Moraxellacatarrhalis(ранее называвшаяся Branhamellacatarrhalis) MoraxellaosloensisMoraxellaspp. (прочие) Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae. Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides Proteus mirabilis Proteus penneri* Proteus vulgaris* Pseudomonas fluorescens* Pseudomonas spp. (прочие) Providencia rettgeri* Providencia spp. (прочие) Salmonella typhi Salmonella spp. (нетифоидные) Serratia marcescens* Serratia spp. (прочие)* Shigella spp. Vibrio spp. Yersinia enterocolitica Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону главным образом вследствие образования β-лактамаз кодируемых хромосомами.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов полирезистентные к другим антибиотикам таким как аминопенициллины и уреидоненициллины цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды чувствительны к цефтриаксону. Treponoma pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями клинические изоляты Р.aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroidesspp. (желчечувствительные)* Clostridiumspp. (кроме С. difficile) Fusobacterium nucleatum Fusobacterium spp. (прочие) Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus) Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз. Примечание. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroidesspp. (в частности В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridiumdifficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне используя стандартную методику подобную той которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Источник

Сравнительное изучение препаратов цефтриаксона

История создания цефалоспоринов берет свое начало с 1945 г., когда профессор бактериологии Cinsepni Brotzu выделил из культуры гриба Cephalosporium фильтрат, отличающийся по своим антибактериальным свойствам от пенициллина.

Показания:

1.Острая бактериальная пневмония

2.Деструктивная пневмония (неясного генеза), кровохарканье.

3.Хронический бронхит, фаза обострения.

5.Сепсис. Инфекционный эндокардит.

В процессе изучения цефтриаксона были определены следующие критерии использования антибиотика на больных с бронхолегочными заболеваниями, инфекционным эндокардитом (ИЭ), сепсисом, иерсиниозом и др. заболеваниями:

— оценка эффективности антибиотика;

— определение разовой (она же и суточная) дозы;

— оценка комбинированной терапии цефтриаксона с клиндамицином и амикацином;

— регистрация нежелательных явлений в процессе лечения пациентов.

Для решения поставленных задач использовались следующие методы:

— бактериоскопическое и бактериологическое исследование мокроты, крови, мочи и др. с идентификацией возбудителя и определение антибиотикограммы;

— биохимические показатели крови: билирубин, трансаминазы (ACT и АЛТ и гамма-ГТ), мочевина, креатинин крови, щелочная фосфатаза, общий белок и его фракции:

Микробиологическое исследование.

Клиническому применению цефтриаксона предшествовало определение возбуди­телей в биологическом материале. Идентификация микроорганизмов осуществлялась общепринятыми методами. Для определения чувствительности аэробов к цефтриаксону использовали диско-диффузионный метод (содержащий в диске 30 мкг/мл. цефтриаксона). Были изучены 170 культур, выделенных из мокроты, крови, гнойного отделяемого глаз, носа, уха, ран и зева больных, лечившихся в клинической больнице МПС РФ в течение февраля-апреля 1999 г. (см.таблицу 1,2). Антибиотикочувствительность микрофлоры мокроты, полученная от больных бронхолегочными заболеваниями приведена в таблице 1.

Таблица 1
Микрофлора мокроты от больных с бронхолегочными заболеваниями с определением антпбнограммы офрамакса, фирмы «Ranbaxy», Индия.

Возбудители

Число выделенных штаммов

Чувст.шт.

Количество штаммов

Слабо чувст.шт.

Резист.шт.

Streptococcus pneumoniae

S.aureus

Streptococcus viridans

Klebsiella pneumoniae

E.coli

Pseudomonas aeruginosae

Candida

Proteus

Итого:

Таблица 2.
Чувствительность клинических штаммов (гр+) и (гр-) бактерий к офрамаксу

(метод дисков – 30 мкг/мл), фирма «Ranbaxv», Индия.

Микроорганизмы

Число культур

Офрамакс

Чуств.шт.

Слабо чувст.шт.

Резист.шт

Моча.

Staphylococcus epidermidis

Enterococcus

Proteus

E.coli

Кровь.

Staphylococcus aureus

Гнойное отделяемое из глаз.

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis

Гнойное отделяемое из носа.

Staphylococcus epidermidis

Из уха.

Staphylococcus aureus

Раневая инфекция.

Staphylococcus aureus

Enterococcus

Staphylococcus aureus

Staphylococcus viridans

Enterococcus

Итого:

В целом следует отметить, что как грам (+), так и грам (-) возбудители, выделенные из разного биоматериала были антибиотикочувствительны, что и составило 55,6%. Резистентность наблюдалась в 32 (40,5%) можно объяснить тем, что некоторые бактерии, в частности энтерококки приподно резистентны ко всем беталактамам [5].

выделенных из мокроты больных бронхолегочной инфекцией.

Микроорганизмы

Количество культур

Из них

Чуств.шт.

Слабо чувст.шт.

Резист.шт

Streptococcus pneumoniae

Staphylococcus aureus

E.coli

Kl. pneumoniae

P. aeruginosae

Proteus

p.Candida

Всего:

Итак, существенных преимуществ в антимикробном спектре мокроты больных, лечившихся роцефином и офрамаксом не выявлено (см.таблицу 1,3).

Изучение фармакокинетики офрамакса.

Фармакокинетику изучали на 20 терапевтических больных после однократного внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1 г в сутки.

Однократное внутримышечное введение 1 г офрамакса выявило максимальную концентрацию через 2 часа – 80 мкг\мл, примерно половину от максимальной концентрации после внутривенного введения в той же дозе. Через 4, 6,12 и 24 часа определяли высокие концентрации, которые находились практически на одном уровне с наблюдаемыми после внутривенного применения препарата в те же сроки (таблица 4 и график).

Таблица 4.
Средние концентрации офрамакса в сыворотке крови больных после однократного внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1 г.

Способ

введения

Часы

Концентрация в мкг\мл после введения через

График 1.
Средние концентрации офрамакса в сыворотке крови больных после однократного внутривенного и внутримышечного введения в дозе 1 г

Цефтриаксон не метаболизируется в организме больного. 50% парентерально вводимой дозы выводится с мочой в активной форме в течение 48 часов. Скорость выведения цефтриаксона значительно снижена благодаря высокой степени связывания препарата белками сыворотки крови (95%), 10% выделяется желчью.

Длительный период полувыведения (Т 1\2- 5,47 – 7,6 часа) независит от пути введения намного превышая этот показатель для других цефалоспоринов, что позволяет поддерживать в течение 24 часов высокие концентрации и вводить препарат 1 раз в сутки. Такие высокие, длительно сохраняющиеся концентрации вполне достаточны для подав­ления большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Площади под фармакокинетической кривой (AUC) также существенно не различаются (1004-1010), что свидетельствует об одинаковой биодоступности препарата, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.

Так, при внутримышечном введении роцефина максимальная концентрация 92.3 мкг/мл достигается через 2 часа, а через 20-25 часов пределы колебания концентрации в сыворотке крови больных составляли 9-14 мкг/мл.

Фармакокинетическое изучение офрамакса в сыворотке крови выявило, что офрамакс не уступает по всем показателям роцефину, фирмы La Roche и характеризует его как эффективный антибиотик при бронхолегочной патологии и сепсисе.

Клиническая эффективность

Цефтриаксон (офрамакс) был применен на 20-ти больных с инфекцией различной локализацией (см.таблицу 5).

Инфекции дыхательных путей.

Таблица 5.
Клиническая эффективность офрамакса фирмы «Ranbaxy», Индия, в клинике внутренних болезней.

Диагноз

Количество

наблюдений

Клиническая переносимость и эффективность препарата

хорошая

удовл.

без эффекта

Острая пневмококковая пневмония

Деструктивная пневмония неясного генеза (кровохрюканье)

Обострение хронического бронхита (без выраженной обструкции)

Хронический деформирующий бронхит.
Синдром Картагенера

Острый гаймарит

Болезнь Эбштейна. Сепсис.

Перелом шейки бедра, пролежени, сепсис.

Энтероколит (V.enterocolitica)

Всего:

Гнойная инфекция кожи и мягких тканей.

Иерсиниоз (Versinia enterocolitica).

В литературе цефтриаксон характеризуется как антибиотик,обладающий хорошей переносимостью, хотя и он не избавлен от возможных побочных эффектов: повышение уровня ферментов и креатинина в крови, гемолитическая анемия, тромбоцитопения. аллергические кожные реакции, болезненность при внутримышечном введении. Ферментемию контролировали по аланинаминотрансферазе (ACT), аспартатаминотрансферазе (ACT), гаммаглютаминтрансферазе (ГГТ) и щелочной фосфатазе (ЩФ). На фоне лечения роцефином отмечено два случая повышения уровня АЛТ и по одному случаю ГГТ и ЩФ.

У двух человек на фоне лечения роцефином зарегистрирована легкая степень тромбоцитопении. Основная жалоба при введении роцефина и офрамакса, это болезненность в месте инъекции. Так, в одном случае при лечении офрамаксом наблюдали аллергическую реакцию (отек губ. жжение в ротоглотке и т.д.). Все явления быстро прошли на фоне антигистаминовой терапии.

Выводы:

5. Хорошие результаты получены при лечении офрамаксом энтероколита, вызнанного versinia enterocolitica.

6. Нежелательные реакции у роцефина (транзиторная гиперферментемия. тромбоцитопения и повышение щелочной фосфотазы) выражены значительнее, чем у офрамакса (аллергический компонент в одном случае).

Зав.кафедрой клинической фармакологии и терапии РМАПО МЗ РФ,
Профессор В.А. ОРЛОВ

Исполнители:
ст.научн.сотр..к.м.н В.И. СОКОЛОВА
ст.научн.сотр..к.м.н В.А. ШЕНДЕРОВИЧ

Источник

Цефтриаксона натриевая соль : инструкция по применению

Описание

Состав

Каждый флакон содержит: активное вещество – цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) – 500 мг или 1000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения.

Фармакологическое действие

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.

Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.

Обычно чувствительные виды

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus а (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательные а (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.

Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, которые могут приобретать устойчивость

Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Анаэробы: Clostridium difficile.

Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону.

b уровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.

c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.

Показания к применению

– острый средний отит;

– осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;

– инфекции костей и суставов;

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:

– лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых;

– лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста;

– предоперационнной профилактики хирургических инфекций;

– лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией;

– лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.

Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.

Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.

Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.

Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)

*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.

**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.

Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:

Острый средний отит

Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г в сутки в течение 3 дней.

Предоперационная профилактика хирургических инфекций

Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.

Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.

Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения – 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)

Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.

Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов.

Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Противопоказания

• гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ;

• тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе;

• недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*;

• доношенные новорожденные (до 28 дней жизни):

– при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания билирубина*;

– если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.

*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.

Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.

Лечение: симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.

Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.

Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.

У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.

Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.

Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.

Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.

Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.

Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.

Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.

Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.

Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.

Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.

Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.

Применение во время беременности и в период лактации

Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.

Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.

Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.

Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.

Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.

Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).

Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.

Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.

Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.

Согласно литературным данным, цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25° С.

Источник