Цетиризин уколы для чего назначают взрослым

Цетиризин

Цетризин – яркий представитель антигистаминных средств последнего поколения. Его действие характеризуется пролонгированным противоаллергическим эффектом[2].

Цетиризин синтезируется в виде кристаллического белого порошка, легко растворимого в воде. Выпускается в форме таблеток. В картонной упаковке находится 1 блистер с 10 или 7 таблетками, в которых содержится 10 мг действующего вещества и ряд вспомогательных веществ (стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния и другие).

Препарат помогает снять зуд слизистых оболочек, уменьшить покраснения и слезотечение, справиться с заложенностью носа, избавиться от ринореи и чихания [1,2].

Цетиризин инструкция

Схема приема антигистаминного средства напрямую зависит от его формы выпуска и возраста пациента. Размер суточной дозировки может варьироваться в случаях обнаружения сниженной функции почек или почечной недостаточности.

Рассмотрим общие рекомендации по применению:

Запивать таблетки необходимо достаточным объемом воды, не менее 200 мл.

Продолжительность лечения, как и дозировка, зависит от индивидуальных особенностей пациента и характера проявления аллергии. В случаях с сезонными обострениями срок лечения достигает 6 недель беспрерывного приема препарата на основе цетиризина[2].

Показания к применению цетиризина

Не у всех препаратов на основе цетиризина зарегистрированы одинаковые показания к применению. Максимальное количество показаний в России зарегистрировано у препарата Цетрин ® :

Побочные действия

Обычно препарат переносится хорошо. В отдельных случаях возможны:

Цетиризин детям

Блокаторы гистаминовых рецепторов, к которым относится цетризин, давно и широко используются в педиатрической практике. Популярность этой группы противоаллергических средств связана с тем, что механизм их воздействия на причину аллергии хорошо изучена.

Многие родители опасаются давать антигистаминные средства ребенку: считается, что эти препараты вызывают сонливость и ряд побочных эффектов, которые для детей особенно нежелательны: снижение когнитивных функций и способности к обучению, нарушения сна. Но такие препараты постепенно уходят в прошлое. Второе, последнее поколение антигистаминовых препаратов, как уже было сказано выше, практически не оказывает негативных эффектов на ребенка.

Препарат Цетрин ® на основе цетиризина относится к средствам системного действия, поэтому назначается курсами[2,3].

Список литературы:

[1] Гущин И.С. Цетиризин – эталон Н1–антигистаминного средства [электронный ресурс]. – Режим доступа: www.health–medix.com. – (Дата последнего обращения: 27.09.17).

[2] Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения Цетрин®. – Регистрационный номер: П N013283/01.

[3] Кондюрина Е. Г. Цетризин в практике педиатра // Е. Г. Кондюрина, Т. Н. Елкина, О. А. Грибанова // РМЖ. – 2013. – № 2. – 63 с.

Источник

Цетиризин: инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток и капель для перорального введения.

Таблетки имеют специальную растворимую оболочку. Фасуются в бумажную упаковку с прилагаемой инструкцией по применению.

Капли представляют собой светлую жидкость. Реализуются во флаконе объемом 10 или 20 мл.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кремния диоксид, лактоза в таблетках. Также кислота бензойная, глицерол, натрия ацетат, пропиленгликоль и чистая вода в форме капель.

Фармакологическое действие

Лекарство относится к фармакологической группе противоаллергических средств. Действующие компоненты препарата блокируют гистаминные рецепторы Н1 типа, оказывая выраженный противоэкссудативный, противозудный и противоотечный эффект.

Наблюдается снижение проницаемости стенок кровеносных сосудов и капилляров, купируются мышечные спазмы и кожные реакции.

Лекарственное средство не проявляет седативное свойство, почти не вызывает антихолинергическое действие.

Терапевтический эффект отмечается быстро, через час после применения. Максимально спустя 4 часа и сохраняется на протяжении всего дня. После отмены препарата, фармакологическая активность регистрируется еще 3 суток. Привыкание к Цетиризину не развивается.

Для чего таблетки и капли Цетиризин

Противоаллергическое средство зачастую включено в комплекс и выступает в виде симптоматической терапии. Основными показаниями к приему лекарства являются:

Конъюнктивит и ринит в стадии обострения (хронический или сезонный).

Противопоказания

Запрещается использовать антигистаминный препарат в следующих случаях:

Период вынашивания ребенка.

Детский возраст до 6 лет.

Непереносимость и плохое усвоения лактозы.

Индивидуальная непереносимость лекарственных веществ.

Мальальбсорбция глюкозы и галактозы.

С осторожностью назначают Цетиризин лицам пожилого возраста, при серьезных заболеваниях почек. Также пациентам, которые проходят курс лечения барбитуратами, наркотическими анальгетиками, бензодиазепином.

Побочные явления

Прием антигистаминного средства может сопровождаться побочными действиями. Чаще встречаются:

Кожные высыпания, зуд, отечность.

Реже возникают следующие побочные явления:

Отек Квинке, крапивница.

Повышение массы тела.

Расстройства двигательной активности.

Сонливость или бессонница.

Депрессивное состояние, агрессия.

Ускорение частоты сердечного ритма.

Инструкция по применению

Дозировка и длительность курса Цетиризина зависит от возраста больного, диагноза и лекарственной формы препарата.

Средство в виде капель применяется по схеме:

Лицам преклонного возраста дозировку не изменяют. При заболеваниях почек важна коррекция лекарственной дозы. При длительной аллергической реакции курс составляет 3-6 недель. В случае кратковременного действия аллергенов на организм лекарство применяют не более недели.

Таблетки Цетиризина принимают перорально, нельзя жевать. Рекомендуется пить перед сном. Детям от 6 до 12 лет назначают 10 мг 1 раз в день, если вес более 30 кг и 5 мг в сутки, если масса тела до 30 кг. Пациентам старше 12 лет показано 10 мг в день.

Сколько дней нужно принимать Цетиризин

Согласно внешним факторам и самочувствия больного, возможна коррекция курса.

Можно ли принимать при беременности

Клинических испытаний о применении лекарства при беременности не проводилось. Поэтому вынашивание ребенка относится к абсолютным противопоказаниям к использованию препарата.

Передозировка

Симптомами передозировки антигистаминного средства являются:

Раздражительность, волнение, беспокойство.

Нарушение стула и мочеиспускания.

Лечение заключается в промывании желудка и приеме симптоматических лекарств.

Взаимодействие с препаратами

Средства группы миелотоксических препаратов совместно с Цетиризином повышают гемотоксичность последнего.

Запрещается принимать лекарство с алкогольными напитками.

Особую осторожность нужно соблюдать при параллельном использовании противоаллергического препарата вместе со средствами, подавляющими активность ЦНС.

Не выявлено взаимодействие Цетиризина с Азитромицином, Диазепамом, Кетоконазолом и Эритромицином.

Срок годности и условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте для детей при температуре не более 25 С.

Срок годности составляет 3 года.

Стоимость лекарства

Цена лекарства варьируется в зависимости от выпускаемой формы и производителя. В среднем стоимость упаковки таблеток составляет 100 рублей, капель 220 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Цетиризин таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для деления с одной стороны.

Состав

Состав оболочки опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТС: R06AE07.

Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие. Цетиризин влияет на «раннюю» гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов, базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет:

— хроническая идиопатическая крапивница.

Способ применения и дозировка

Лечение аллергического ринита

Лечение аллергического конъюнктивита

Лечение круглогодичного ринита и хронической идиопатической крапивницы

Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Доза может быть поделена на 2 приема по 5 мг (1/2 таблетки) утром и вечером соответственно.

Особые категории населения

Пациенты пожилого возраста

При возрастном снижении клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста препарат назначают в той же дозировке, что и для пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Перерывы между приемом препарата индивидуально корректируются в зависимости от степени почечной недостаточности. Дозирование осуществляют в соответствии с приведенной таблицей. При использовании данной таблицы клиренс креатинина (КК) рассчитывают в мл/мин.

КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (мг/дл), по следующей формуле:

КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Дозирование для пациентов с нарушением функции почек

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;

терминальная стадия почечной недостаточности (КК

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе 50 мг наблюдались следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, слабость, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.

Меры предосторожности

У пациентов с почечной недостаточностью дозировка должна быть скорректирована соответствующим образом (см. раздел Способ применения и дозировка).

У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, что следует учитывать при дозировании препарата.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с эпилепсией и со склонностью к судорогам.

Детям в возрасте до 6 лет не рекомендуется прием таблеток с пленочным покрытием ввиду трудности проглатывания. Рекомендуется использовать другие лекарственные формы цетиризина в виде сиропа или капель.

При приеме цетиризина следует воздержаться от употребления алкоголя и антидепрессантов ЦНС, так как цетиризин может вызвать повышенную сонливость. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов, которые имеют предрасполагающие факторы к задержке мочи (поражение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку цетиризин может увеличить риск возникновения проблем с мочеиспусканием.

Применение во время беременности и в период кормления грудью

При приеме препарата во время беременности следует соблюдать осторожность. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Цетиризин может вызывать повышенную сонливость, поэтому лекарственный препарат оказывает влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином или азитромицином влияние на фармакокинетику цетиризина не выявлено. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Тесты in vitro показали, что цетиризин не влияет на свойства варфарина связываться с белками.

При одновременном применении с эритромицином, азитромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено, изменений на электрокардиограмме не отмечалось.

После однократного приема дозы 10 мг цетиризина действие алкоголя (0,8 °/00) значительно не усиливается; в 1 из 16 психометрических тестов отмечено взаимодействие с диазепамом в дозе 5 мг.

При многократном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) длительность действия возросла на 40 %, в то время как действие ритонавира слегка изменилось (-11 %) при последующем приеме цетиризина.

Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Источник

Цетиризин: как принимать препарат

Цетиризин – лекарственное средство, которое оказывает антиаллергическое действие. Эффект после применения достигается быстро и сохраняется на долгое время. Целесообразно принимать при продолжительных аллергических реакциях, а именно при круглогодичном рините и крапивнице хронической формы.

Его отличительная особенность – возможность проникать в кожный покров, поэтому препарат используют при экземе и аллергическом генезе.

Состав и форма выпуска

Производится в виде капель и таблеток для внутреннего приема.

Активное вещество – цетиризина дигидрохлорид.

Вспомогательные ингредиенты: кремния диоксид, магния стеарат – в составе таблеток; глицерол, бензойная кислота, натрия ацетат – в составе капель.

Фармакодинамика

Препарат активно борется с аллергическими проявлениями, оказывает противозудный и противоэкссудативный эффект. Капилляры становятся менее проницаемыми, исчезает мышечный спазм и кожные раздражения. Уменьшает чрезмерную активность бронхов у пациентов, страдающих астмой.

Практически не приводит к седативной реакции. Результат достигается через 50-60 минут, максимальный эффект наблюдается через 4 часа, сохраняется на сутки. После завершения лечебного курса препарат продолжает действовать еще 72 часа. В процессе лечения не происходит привыкания к лекарству.

Фармакокинетика

При внутреннем приеме хорошо всасывается. Максимальное содержание в крови достигается через час. На 92% связывается с белками. 65% выходит с помощью почек за 4 суток, около 10% активного вещества выводится кишечником. Период полувыведения у взрослого человека – 8-9 часов, у ребенка 6-12 лет – 6-7 часов. Срок выведения может быть увеличен при проблемах с работой печени и почек.

Показания к использованию

Препарат прописывают для симптоматической терапии. Он эффективен при крапивнице хронической формы, сезонном или постоянном рините, кожных заболеваниях, для которых характерен зуд.

Инструкция по применению

Капли

С возраста 12 лет можно принимать по 20 капель в вечернее время. Ребенку от 6 до 12 лет можно также давать по 20 капель, лучше вечером. Детям от 2 до 6 лет – 10 капель вечером, от 1 до 2 лет – 5 капель 2 раза в сутки.

Для пожилых людей доза не корректируется. При почечной недостаточности дозировку сократить в 2 раза. При сезонном аллергическом рините курс лечения в среднем составляет 1-1,5 месяца. Если аллергия кратковременная – 7-10 дней.

Таблетки

Таблетки принимают вечером. С 12 лет в день принимают по 1 таблетке. Ребенку от 6 до 12 лет при весе больше 30 кг можно давать по 1 таблетке в сутки. При весе меньше 30 кг – пол таблетки.

Противопоказания

От приема медикамента стоит отказаться при следующих состояниях:

дети до 6 лет (в форме таблеток);

проблемы с почками;

С осторожностью можно принимать при серьезной почечной недостаточности, людям пожилого возраста.

Побочные эффекты

После приема могут наблюдаться следующие негативные реакции:

В редких случаях возможно:

головокружение (вплоть до обморочного состояния);

расстройство нервной системы;

Если придерживаться инструкции и не превышать дозировки, то даже при продолжительном лечении вероятность появления побочных реакций сведена к минимуму.

Передозировка

Возможны случаи передозировки Цетиризином. Проявляется в виде сонливости и утомляемости. У ребенка может появиться тревожное и нервозное состояние. Отмечаются запоры, сухость в ротовой полости, учащенное сердцебиение, расширенные зрачки.

При появлении подобных реакций нужно промыть желудок и начать симптоматическое лечение. Чаще всего прописывают энтеросорбенты.

Применение при беременности

В инструкции к препарату сказано, что Цетиризин нельзя принимать во время вынашивания ребенка. Это связано с тем, что исследований на беременных женщинах не проводилось. Исследования на животных не дали никаких негативных реакций на плод. Информация о воздействии препарата в период лактации также отсутствует, поэтому во время кормления грудью от приема стоит отказаться.

Немногочисленные исследования указывают, что прием препарата в 1 триместр никак не сказывается на число врожденных пороков, частоту выкидышей и досрочного появления малыша. Вес новорожденного также не отличался от нормальных значений.

Если у беременной женщины появляются аллергические реакции, то взяв во внимание возможные риски, предпочтение лучше отдавать Фенкаролу, цетиризину, от приема которых лучше отказаться в первом триместре.

Особые указания

После приема лекарства нельзя садиться за руль транспортного средства.

Взаимодействие с Диазепамом, Циметидином и Азитромицином не установлено. Использование с Теофиллином приводит к уменьшению клиренса препарата. С особой осторожностью нужно принимать параллельно с лекарствами, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему.

Средство усиливает действие спиртного, поэтому от его приема нужно отказаться. Прием лекарства нужно закончить за 3-е суток до проведения аллергических проб.

Приобрести в аптеке можно без врачебного рецепта.

Хранить при комнатной температуре. Срок хранения – 36 месяцев с момента выпуска.

Аналоги, цена

Препарат имеет аналоги: Зиртек, Зодак, Цетрилев. Цена зависит от производителя. Таблетки в среднем стоят 100-140 руб., капли – 225-255 руб. Детям удобнее всего давать лекарство в виде капель. Препарат российского производства стоит 90-100 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Антигистаминные препараты в практике терапевта

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни. В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу

К терапевту, семейному врачу часто обращаются за помощью пациенты с острыми проявлениями аллергии. Грамотное лечение способствует быстрому купированию симптомов болезни.

В дальнейшем таких пациентов следует направлять к специалисту — врачу-аллергологу, который проведет обследование, уточнит диагноз и составит индивидуальную программу лечения. Наиболее часто препаратами первой линии в практике терапевта при обращении больных по поводу аллергических заболеваний являются антигистаминные средства.

Антигистамины применяются при классических аллергических заболеваниях, таких, как аллергический ринит, конъюнктивит пыльцевой, бытовой, эпидермальной и грибковой этиологии. Широкое применение нашла данная группа препаратов также при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом (острая и хроническая крапивница, атопический дерматит, контактный дерматит). Обязательно назначают антигистаминные препараты при тяжелых проявлениях аллергии: отеке Квинке, анафилактическом шоке.

Некоторые особенности действия антигистаминов позволяют расширить показания для назначения этих препаратов. Например, супрастин способен проникать через гематоэнцефалический барьер и взаимодействовать с гистаминовыми и мускариновыми рецепторами, что вызывает снижение чрезмерной активности центра чихания в продолговатом мозге и облегчает состояние больных при ОРВИ в первые дни заболевания. Препарат блокирует парасимпатическую стимуляцию назальных желез, уменьшает сосудистую дилатацию и транссудацию, что приводит к снижению экскреции назальной жидкости при простуде. Прием супрастина при респираторной инфекции рекомендован ВОЗ. Препарат можно применять с первого месяца жизни.

Аллергические заболевания широко распространены, ими болеют около 10% населения земного шара, причем наблюдаются значительные колебания этой величины — от 1 до 50 % и более в разных странах, районах, среди отдельных групп населения. Изучение глубинных механизмов аллергических болезней имеет большую социальную значимость.

На примере аллергического ринита можно увидеть, что происходит в тканях организма. Основная роль в этом процессе отводится так называемым тучным клеткам, расположенным под слизистой оболочкой носа. Под воздействием аллергена у лиц, имеющих генетическую предрасположенность, наблюдается повышенная выработка специфических веществ (антител). Антигены и антитела фиксируются на тучной клетке, содержащей до 500 гранул гистамина. Клетка активизируется и происходит выброс гистамина, который, являясь биологически активным веществом, вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости с образованием отека и выделением большого количества жидкости во внешнюю среду. Наблюдается также гиперсекреция слизи железами, расположенными в полости носа. Аллергия может развиваться к пыльце растений, спорам плесневых грибов, шерсти животных, домашней пыли. Соответственно, необходимо провести мероприятия по удалению аллергена из окружающей среды (например, с использованием воздухоочистителя); одновременно большинство пациентов нуждается в медикаментозной терапии, в ходе которой широко используются антигистаминные препараты.

Гистамин был синтезирован в 1907 г.

В 1909 г. его удалось извлечь из спорыньи. Серия исследований, выполненных в 20-е гг. ХХ в. дала возможность установить, что гистамин является важнейшим посредником таких аллергических проявлений, как анафилактический шок, риниты, бронхиальная астма, крапивница. У человека имеются Н₁-, Н₂— и Н₃-гистаминовые рецепторы.

Начало изучения антигистаминов было положено в конце 1930-х гг., а еще через 10 лет они стали применяться для лечения различных заболеваний. Н1-блокаторы — препараты, традиционно применяемые при аллергических заболеваниях. В нашей стране также проводилась научно-исследовательская работа по синтезу антигистаминов, которая увенчалась успехом. В лаборатории М. Д. Машковского была создана оригинальная группа Н₁-противогистаминных препаратов, не имеющих аналогов, — фенкарол (хифенадин) и бикарфен (МНН — сиквефенадин, новое торговое название гистафен). Данная группа препаратов обладает двойным механизмом действия: они не только блокируют Н₁-рецепторы, но и активируют фермент диаминоксидазу (гистаминазу), снижая концентрацию гистамина в тканях.

Н₂-блокаторы используются для лечения язвенной болезни, так как они угнетают секрецию соляной кислоты. В начале 1980-х гг. были открыты Н₃-рецепторы, представленные преимущественно в центральной нервной системе.

Показаниями для назначения антигистаминов (Н1-блокаторов) являются сезонный и круглогодичный аллергический ринит, крапивница, аллергический конъюнктивит, зудящие дерматозы, включая атопический дерматит. Действие Н₁-блокаторов обусловлено их конкурентным связыванием с гистаминовыми рецепторами. Препараты имеют различную продолжительность действия. Идеальный Н1-антагонист должен обеспечивать полное и быстрое исчезновение аллергических симптомов, сохранять эффект в течение продолжительного времени и не вызывать побочных эффектов.

Выделяют Н₁-блокаторы I (см. табл. 1) и II поколения.

Н₁-блокаторы I поколения быстро всасываются как при приеме внутрь, так и при инъекционном введении. Их фармакологический эффект проявляется через 30 мин. Большинство препаратов через 24 ч в неактивном виде выводится с мочой. При длительном применении развивается привыкание и возникает необходимость замены препарата. С проникновением в центральную нервную систему связано большинство побочных эффектов Н1-агонистов. Они обладают снотворным действием. Но если препараты I поколения принимать перед сном, последствия седативного действия сводятся к минимуму. Вместе с тем снотворный, противорвотный и противотревожный эффекты иногда используется в медицинских целях. Антигистаминные препараты назначаются перед операциями, для профилактики укачивания, при выраженном кожном зуде. Во время лечения необходим отказ от алкоголя, который может усилить снотворное действие. При местном применении можно наблюдать анестезирующее действие. Кроме того, большинство препаратов I поколения вызывает сухость во рту. С осторожностью их необходимо назначать при глаукоме, аденоме предстательной железы.

В целом Н₁-блокаторы достаточно безопасны, и большинство из них относится к безрецептурным средствам.

Серьезные побочные эффекты в виде головокружения, сердцебиения, тошноты, рвоты, задержки мочи наблюдаются редко. У детей иногда бывают парадоксальные реакции в виде перевозбуждения (например, при приеме димедрола).

Активность Н1-блокаторов примерно одинакова, поэтому при выборе препарата ориентируются на его побочные действия, опыт применения и эффективность у данного больного. Н1-антагонисты I поколения, во всяком случае, в ближайшем будущем останутся в арсенале лекарственных средств широкого клинического применения. Это связано с накопленным 50-летним опытом применения этих средств, наличием инъекционных лекарственных средств, абсолютно необходимых для лечения острых аллергических состояний. Кроме того, следует отметить относительно низкую стоимость препаратов этой группы.

Химическая модификация первых препаратов привела к появлению новых средств, обладающих улучшенными характеристиками.

Отметим одно интересное свойство некоторых антигистаминов. Мы уже упоминали о тучной клетке, содержащей большое количество гранул гистамина. Основная масса препаратов действует только на уровне гистаминовых рецепторов, когда уже произошло повреждение самой клетки. Ряд лекарств обладает стабилизирующим защитным действием на оболочку этой клетки, в результате чего наблюдается противоаллергический эффект двойного действия. Этот механизм проявляется при применении препарата в течение нескольких месяцев, поэтому категория пациентов, страдающих хроническими аллергическими заболеваниями, нуждается в длительном приеме так называемых базисных препаратов (см. табл. 2).

Таблица 2 Н1-антагонисты и стабилизаторы тучных клеток

Не одно десятилетие применяется в клинической практике задитен. Препарат имеет удовлетворительный клинический эффект и хороший профиль безопасности, что позволяет использовать его в детской практике. Педиатры и терапевты часто назначают задитен при хронических аллергических заболеваниях, учитывая его базисный эффект.

При появлении сонливости необходим прием препарата на ночь. Случаи прибавки в весе наблюдаются крайне редко.

При аллергическом рините, крапивнице широко используется фенистил. Кроме того, назначение фенистила в форме геля показано при местных аллергических реакциях, наблюдающихся, например, при укусе насекомых, а также зуде, беспокоящем больных с солнечными, легкими бытовыми и производственными ожогами. Препарат применяется при зуде, появляющемся при инфекционных заболеваниях, например кори, краснухе, ветряной оспе. Следует отметить, что препарат можно назначать детям с первого месяца жизни. Зуд облегчается через несколько минут, кожа успокаивается, появляется чувство прохлады. Препарат хорошо держится на коже, не пачкает одежду благодаря нежирной и прозрачной основе.

Таким образом, фенистил можно охарактеризовать как препарат, обладающий высокой антигистаминной активностью, способностью быстро и стойко облегчать симптомы аллергии, длительным противозудным действием, хорошей переносимостью. Фенистил имеет широкий спектр лекарственных форм, что обеспечивает возможность гибкого дозирования для всех групп пациентов.

С конца 1970-х гг. начался период внедрения в широкую медицинскую практику антигистаминных препаратов II поколения. Следует отметить их высокую избирательность блокады Н1-рецепторов и отсутствие взаимодействия с другими рецепторами. Противоаллергическое действие начинается через 20 мин и сохраняется достаточно продолжительное время — до 24 ч. Выпускаются эти препараты только в таблетированной форме. Их применяют 1 или 2 раза в день. Это предпочтительнее 3-разового приема антагонистов I поколения. Препараты II поколения не вызывают привыкания, а также седативного эффекта. Это безусловные достоинства новых средств. Пациенты, которые, например, водят автомобиль, и другие, нуждающиеся в том, чтобы сохранить способность воспринимать и перерабатывать информацию, безусловно, предпочитают это поколение антигистаминных препаратов (см. табл. 3).

Вместе с тем накапливается информация об этой группе препаратов, их достоинствах и недостатках.

За прошедший период было выявлено, что терфенадин, который является препаратом II поколения, обладает кардиотоксическим эффектом. К началу 1990-х гг. было зарегистрировано 250 случаев возникновения аритмий при применении терфенадина. Все эти случаи были проанализированы, выявлены отягчающие факторы, в России препарат был изъят из аптечной сети. На отечественном рынке сейчас появились новые, высокоизбирательные и безопасные антигистаминные препараты.

На данный момент появился фексофенадин (торговые названия — фексадин, телфаст), фармакологически активный метаболит терфенадина. Он удачно отвечает самым высоким требованиям: высокоизбирательно блокирует Н₁-рецепторы, т. е. обладает высокой афинностью к гистаминовым рецепторам, является неседативным средством, обладает высоким уровнем безопасности, не имеет, в отличие от своего предшественника терфенадина, кардиотоксичного эффекта. Препарат обладает противовоспалительным действием (подавляет эозинофилиндуцированное высвобождение медиаторов воспаления и IgE-обусловленную активацию базофилов и высвобождение гистамина). Его высокая терапевтическая активность продемонстрирована при хронической крапивнице, аллергическом риноконъюнктивальном синдроме, а в последнее время — и атопическом дерматите.

Фексофенадин применяется в дозе 120 мг при респираторной аллергии и в дозе 180 мг при кожной сыпи 1 раз в день. Он не нуждается в печеночном метаболизме, поэтому его можно применять у больных, страдающих патологией печени. Прием пищи не снижает абсорбции препарата. При длительном использовании фексофенадина нет эффекта кумуляции.

При хронической крапивнице различной этиологии с успехом применяется цетиризин (зиртек, цетрин). Но он характеризуется большей вероятностью седации, чем другие антигистаминные препараты II поколения (возможно развитие седативного эффекта приблизительно у 20% больных, получающих цетиризин в терапевтических дозах). В связи с этим препарат потенцирует действие алкоголя. Также цетиризин не рекомендуется для приема лицам, чья профессия требует особого внимания, и при вождении автомобиля. Препарат характеризуется быстрым наступлением клинического эффекта из-за незначительного метаболизма. Продолжительность действия — 24 ч. Не оказывает отрицательного влияния на сердце. Важным свойством цетиризина является его способность подавлять инфильтрацию эозинофилами — ключевыми клетками аллергического ответа поздней фазы.

При аллергодерматозах (крапивница, атопический дерматит, нейродермит, почесуха, аллергический контактный дерматит) высокоэффективен эбастин (кестин), так как благодаря своим липофильным свойствам он хорошо проникает в кожу. Кестин после приема 1 раз в сутки в течение 5 дней сохраняет свою активность в течение 3 сут, что, с одной стороны, исключает возобновление симптомов при случайном пропуске приема препарата, с другой — позволяет применять его по разработанной нами экономной интермиттирующей схеме: 5 дней приема, 3 дня перерыв, в течение 1-2 мес в период ожидаемого сезонного обострения аллергических заболеваний.

Дезлоратадин (эриус) — высокоэффективный антигистаминный препарат, обладающий высоким сродством к Н₁-гистаминовым рецепторам. Доказано, что эриус не вызывает антихолинергических симптомов (сухость во рту, нарушение зрения), не влияет на психомоторную функцию (в том числе не усиливая ее нарушение при одновременном употреблении алкоголя) и не вызывает сонливость. Препарат ингибирует многие медиаторы, принимающие участие в развитии системного аллергического воспаления. Эриус широко применяется в клинической практике для лечения аллергического рино-конъюнктивального синдрома и аллергического ринита.

На сегодняшний день известно приблизительно 150 препаратов, обладающих антигистаминной активностью, но не все они нашли применение в аллергологической практике. Интересна история создания одной группы антидепрессантов. В 1950-х гг. были синтезированы препараты, обладающие антигистаминной активностью, а дальнейшие исследования показали, что для этих лекарственных средств характерна также специфическая психотропная активность. Сейчас эти препараты входят в список лекарственных средств, применяемых для лечения депрессии (амитриптилин).

Остановимся подробнее на применении Н₁-блокаторов.

Препарат азеластин (аллергодил) является дериватом фталазинона и, как и другие антигистаминные препараты II поколения, связывает преимущественно периферические, чем центральные рецепторы. Он обладает широким спектром противоаллергического действия. Выпускается в виде назального спрея и глазных капель. Терапевтический эффект аллергодила проявляется уже в течение первых 15–20 мин после введения препарата и продолжается длительное время (от 10 до 12 ч).

Антигистаминный препарат левокабастин (гистимет) является селективным блокатором Н1-рецепторов гистамина, разработан специально для местного применения. Длительность действия гистимета сохраняется в течение 12 ч, что позволяет применять препарат 2 раза в сут.

При вазомоторном рините Н1-блокаторы I поколения менее эффективны, но благодаря М-холиноблокирующему действию они уменьшают отек и секрецию слизи.

Необходимо отметить многолетний опыт успешного применения этих средств и отсутствие альтернативных. Кроме того, антигистаминные препараты показаны при наличии сопутствующей респираторной аллергии.

Антигистаминные препараты II поколения также уменьшают кожный зуд. При исследовании фексофенадина (телфаста) показано угнетение как дневного, так и ночного зуда уже через 1 день после начала приема препарата по 60 мг 2 раза в сутки. Положительный эффект поддерживался в течение всего периода лечения. В случае сохранения кожного зуда даже в период ремиссии возможно сочетание препаратов I поколения, которые лучше принимать на ночь, со средствами последнего поколения, назначаемыми в дневное время.

При наличии аллергического заболевания очень важен совет грамотного врача, который поможет выбрать современный и безопасный антигистаминный препарат.

Ю. В. Сергеев, доктор медицинских наук, профессор
Т. П. Гусева
Институт аллергологии и клинической иммунологии, Москва

Источник