Циклодол для чего назначают

Циклодол — способы применения, эффект, последствия употребления

Циклодол назначают по строгим показаниям — при паркинсонизме или для его профилактики во время терапии нейролептиками. Лекарство может вызывать зависимость и входит в список средств, подлежащих предметно-количественному контролю. Отпускается строго по рецепту формы № 148-1/у-88.

Гладышев Виталий Николаевич

Красков Григорий Викторович

Назаренко Юрий Владимирович

Перепёкина Весна Владимировна

Шуров Василий Александрович

Боярская Елена Сергеевна

Лабутьева Ирина Сергеевна

Чайка Наталья Владимировна

Шурова Екатерина Александровна

Краткая информация о препарате

Активный компонент лекарства — тригексифенидил. Вещество блокирует м-холинолитические (центральные и периферические) и н-холинолитические рецепторы головного мозга.

Благодаря этому препарат:

Циклодол выпускается в форме таблеток, предназначенных для употребления внутрь.

В России зарегистрированы и другие торговые наименования препаратов, которые в качестве активного вещества содержат тригексифенидил:

Применение: для чего назначают

Препарат назначается при паркинсонизме — неврологической патологии, которая характеризуется:

Эти нарушения возникают из-за поражения экстрапирамидной системы (мозговые структуры, управляющие движениями, мышечным тонусом, сохранением позы, минуя пирамидную систему, которая поддерживает сложную и тонкую координацию движений).

Такие расстройства встречаются при разных патологиях, в том числе при болезни Паркинсона.

Экстрапирамидные нарушения могут развиваться как побочный эффект терапии нейролептиками. Поэтому иногда врачи назначают Циклодол пациентам, проходящим лечение этой группой препаратов.

Наркотическое действие и эффект

При увеличении дозы, обозначенной инструкцией, пациент испытывает эйфорию. Обычно она сопровождается разговорчивостью, визуальными и слуховыми галлюцинациями.

Если доза превышена многократно, наступает острая интоксикация, которая протекает в 4 фазы:

У подростков этот процесс может проходить в 2 фазы: эйфория (часто с нарушением пространственно-временной ориентации) и делирий (расстройство психики, которое сопровождается нарушениями сознания, восприятия и внимания). Между ними иногда наступает беспокойный наркотический сон, который продолжается несколько часов. После него вместо делирия может развиваться сильная усталость.

Из-за эйфорического и галлюциногенного эффекта препарат становится предметом злоупотребления.

Зависимость от тригексифенидила считается токсикоманией — болезненным состоянием, связанным с влечением и привыканием к лекарствам и другим веществам, официально не относящимся к наркотикам.

Злоупотребление Циклодолом

В конце 50-х — начале 60-х отечественные психиатры стали использовать нейролептик аминазин. Именно тогда они начали применять и Циклодол для лечения и профилактики экстрапирамидных расстройств, возникающих при терапии этим препаратом.

Затем он распространился в тюрьмах и лагерях, где его стали употреблять одновременно с алкоголем, чифиром (очень крепко заваренный чай), барбитуратами.

Сейчас препарат нельзя купить без специального рецепта, но он распространяется нелегально на уровне уличного наркотика. Зависимые называют его «цикл», «циклуха», «цикла», «свинина».

При бесконтрольном употреблении лекарства в рекреационных целях нередко развивается циклодоловый делирий, который проявляется такими симптомами:

При утяжелении психоза может развиваться аментивный синдром (помрачение сознания, бессвязность речи и мышления, хаотичные движения, растерянность), который может перейти в кому.

Чаще всего препаратом злоупотребляют подростки и молодые люди. Нередко его комбинируют с наркотиками и спиртным, чтобы усилить эффект.

Циклодол и алкоголь

Одновременное применение лекарства и спиртного строго запрещено: тригексифенидил усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС, что может привести к опасным для жизни последствием, в том числе коме.

Зависимость от Циклодола

Лекарственная зависимость от препарата развивается в 3 стадии:

Начальная. Нарастает толерантность, увеличивается доза. Основное проявление — перепады эмоций. Пока препарат действует, человек испытывает эйфорию и блаженство, когда происходит отказ от употребления — гнев, раздражение, нестерпимое желание очередной дозы. Появляются первые проявления ухудшения внимания и памяти.

Средняя. Появляется абстинентный синдром, который развивается обычно спустя 20-30 часов после прекращения приёма:

По мере увеличения стажа употребления появляются дополнительные симптомы абстиненции:

Синдром отмены продолжается обычно 10-12 дней, затем его проявления сглаживается, но астения сохраняется ещё до 2-х месяцев.

Конечная. Симптомы физической и психической зависимости становятся выраженными, отмечается тяжёлая социальная дезадаптация. Для этой стадии характерны:

Зависимость от Циклодола приводит к выраженным нарушениям сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной систем.

Ответы на популярные вопросы

Какие есть противопоказания у препарата?

С осторожностью лекарство назначается пожилым пациентам, людям с ослабленным здоровьем, при болезнях почек, печени, сердца, психозах и некоторых других патологиях. Перед тем как выписать лекарство, доктор всегда проводит тщательную диагностику, объективно оценивает состояние человека и только после этого принимает решение.

Возможен ли синдром отмены при употреблении Циклодола в терапевтических дозах?

Да, при резком прекращении приёма могут отмечаться такие проявления:

Поэтому, особенно если лекарство применяется более месяца, доктор снижает дозу постепенно до полной отмены препарата.

Какие побочные действия может вызывать лекарство?

Источник

Циклодол

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Фармакологические свойства

тригексифенидил — антихолинергический препарат центрального действия, нарушает связи между допамином и ацетилхолином в центральной нервной системе.

В ЦНС благодаря тригексифенидилу ослабляются холинергические эффекты, обусловленные дефицитом допамина. Препарат оказывает выраженное центральное Н-холиноблокирующее, а также периферическое М-холиноблокирующее действие. При паркинсонизме Циклодол, как и другие холиноблокирующие препараты, уменьшает тремор. В меньшей мере препарат влияет на ригидность мышц и брадикинезию. Вследствие холиноблокирующего действия препарата уменьшается саливация, потовыделение и сальность кожи. Спазмолитическое действие препарата также связано с антихолинергической активностью и прямым миотропным влиянием.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, проникает через ГЭБ. Период полувыведения в среднем составляет 6–10 ч. Отсутствуют данные о распределении, связывании с белками плазмы крови, метаболизме и клиренсе тригексифенидила, изменении выведения препарата при нарушениях функции печени и почек (в том числе при гемодиализе), о проникновении через плаценту и грудное молоко.

Показания Циклодол

монотерапия и комбинированная терапия (с леводопой) паркинсонизма различного происхождения.

Применение Циклодол

дозу препарата необходимо подбирать индивидуально, начиная с самой низкой, повышая ее до минимальной эффективной.

При синдроме паркинсонизма: начальная доза составляет 1 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки. Каждые 3–5 дней эту дозу постепенно повышают на 1–2 мг/сут до получения оптимального лечебного эффекта. Поддерживающая доза составляет 6–16 мг/сут, распределенная на 3–5 приемов. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Для лечения экстрапирамидных расстройств, связанных с приемом лекарственных средств: назначают по 2–16 мг тригексифенидила гидрохлорида в сутки, в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Антихолинергическая терапия других экстрапирамидных расстройств: дозу препарата необходимо регулировать постепенно, повышая каждый день начальную дозу 2 мг тригексифенидила гидрохлорида до минимально эффективной поддерживающей, которая может превышать то максимальное количество, что назначают при других показаниях. Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Детям и подросткам в возрасте от 5 до 17 лет: Циклодол предназначен только для лечения экстрапирамидных дистоний. Максимальная суточная доза — 40 мг тригексифенидила гидрохлорида.

Прием препарата не зависит от времени употребления пищи. Таблетку рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости (150–200 мл). При гиперсаливации, если она наблюдалась до начала лечения, тригексифенидил следует принимать после еды. При развитии в процессе лечения сухости слизистой оболочки рта Циклодол назначают до еды (если при этом не возникает тошнота).

Завершать лечение следует постепенно, снижая дозу тригексифенидила на протяжении 1–2 нед, до его полной отмены. Резкая отмена препарата может привести к внезапному ухудшению состояния пациента за счет обострения симптомов заболевания.

Длительность лечения определяет врач индивидуально в каждом случае.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тригексифенидилу или к другим компонентам препарата, глаукома, задержка мочи, доброкачественная гиперплазия предстательной железы с наличием остаточной мочи, обструктивные заболевания ЖКТ, фибрилляция предсердий, период беременности, возраст до 5 лет.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС — головная боль, нарушение аккомодации, сонливость, раздражительность, тошнота и рвота. Редко (при повышенных дозах или повышенной чувствительности) могут наблюдаться беспокойство, нарушение сознания, памяти и сна. Очень редко — непроизвольные движения в виде дискинезий (особенно у пациентов, принимающих препараты леводопы).

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью, — сухость слизистой оболочки полости рта, сниженное потовыделение, запор, нарушение мочеиспускания, тахикардия; редко — мидриаз, нарушение зрения; очень редко — брадикардия.

Аллергические реакции — высыпания на коже.

Большинство из этих симптомов проходят в течение лечения или устраняются за счет уменьшения дозы или увеличения интервалов между приемами препарата.

Особые указания

учитывая то, что отсутствуют данные о применении тригексифенидила у беременных, препарат не применяется в период беременности.

Поскольку отсутствуют данные об экскреции тригексифенидила с грудным молоком, в случае применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание следует прекратить.

Детям и подросткам (кроме случаев экстрапирамидных дистоний) Циклодол не назначают, поскольку не накоплен достаточный опыт о применении тригексифенидила в этих возрастных категориях.

Циклодол применяют с осторожностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы без наличия остаточной мочи, при АГ, при заболеваниях сердца, почек и печени.

На протяжении лечения следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

У пациентов старше 60 лет подбор дозы осуществляется с особой тщательностью (существует высокий риск повышенной чувствительности). Применение вдвое меньшей дозы является достаточным для получения ожидаемого эффекта.

При применении Циклодола не следует употреблять алкоголь.

При продолжительном лечении интенсивность нежелательных реакций, обусловленных антихолинергической активностью тригексифенидила, значительно уменьшается.

Следует иметь в виду, что к препарату может возникать лекарственная зависимость.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами, поскольку снижается способность к концентрации внимания и удлиняется время психомоторной реакции. Одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.

При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинергическое влияние на сердечную деятельность (угнетение AV-проводимости).

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например леводопой), его доза должна быть значительно снижена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.

Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Циклодола.

При одновременном применении Циклодол снижается эффект метоклопрамида и хлорпромазина.

Взаимодействие Циклодола с алкоголем повышает действие алкоголя.

Взаимодействия

одновременное применение Циклодола с дифенгидрамином или дипразином может привести к проявлениям нежелательных реакций, связанных с усилением антихолинергического действия.

При одновременном применении хинидина и Циклодола усиливается антихолинергическое влияние на сердечную деятельность (угнетение AV-проводимости).

Под влиянием резерпина противопаркинсоническое действие тригексифенидила уменьшается, что приводит к усилению синдрома паркинсонизма.

Под влиянием ингибиторов МАО возможно усиление антихолинергического действия М-холиноблокаторов, применяемых при паркинсонизме.

Если Циклодол применяется в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (например леводопой), его доза должна быть значительно уменьшена, поскольку такая комбинация может усиливать дискинезии, особенно в начале лечения.

Дискинезия, вызванная применением транквилизаторов, также усиливается при одновременном приеме Циклодола.

При одновременном применении Циклодол ослабляет эффект метоклопрамида и хлорпромазина.

Взаимодействие Циклодола с алкоголем усиливает действие алкоголя.

Передозировка

первыми проявлениями интоксикации могут быть гиперемия лица, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушение глотания, повышение температуры тела и расширение зрачков. Проявлениями тяжелой интоксикации являются общая мышечная слабость, нарушение мочеиспускания, снижение перистальтики кишечника, состояние возбуждения или судороги, нарушение сознания, иногда потеря сознания, остановка дыхания и тяжелые нарушения сердечной деятельности (тахикардия, нарушения ритма).

Лечение нужно начинать как можно скорее. Гемодиализ и гемоперфузия показаны лишь на протяжении первых часов после отравления. Применение гидрокарбоната или лактата натрия необходимо для устранения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Физостигмин применяется для терапии различных симптомов интоксикации (делирия, комы, экстрапирамидных расстройств); тахиаритмии, частых желудочковых экстрасистол, различных блокад. Инфузионно вводят 2–8 мг физостигмина при мониторировании ЭКГ. В случае передозировки физостигмина (период полувыведения — 20–40 мин) препаратом выбора является атропин, 0,5 мг которого способны устранить эффекты 1 мг физостигмина.

Условия хранения

в сухом, изолированном, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности 5 лет.

Источник

Циклодол гриндекс : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

вспомогательные вещества: сахароза, крахмал картофельный, целлюлоза

микрокристаллическая, кальция стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Фармакологическое действие

Тригексифенидил является синтетическим блокатором холинорецепторов, который уменьшает характерный для паркинсонизма тремор, ригидность мышц и брадикинезию. Тригексифенидил является сильным блокатором М-холинорецепторов со слабовыраженными свойствами блокатора Н-холинорецепторов. В основе механизма действия лежит способность конкурировать с ацетилхолином на постсинаптической мембране.

Фармакокинетика

При пероральном применении тригексифенидил быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Эффект достигается в течение часа.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови обычно менее 2,5 часа. На максимальном уровне концентрация в плазме крови сохраняется в течение 2-3 часов. Т. к. тригексифенидил обладает выраженной липотропностью, он хорошо проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм и выведение

Тригексифенидил гидролизуется в тканях под действием неспецифических эстераз с образованием алкоголя и органических выделяется в неизмененном виде через почки. Период полувыведения составляет 5- 10 часов.

Пожилым пациентам следует уменьшать дозу, т. к. они более чувствительны к тригексифенидилу.

Пациенты с нарушением функций печени и почек: данные об изменении выведения тригексифенидила отсутствуют.

Показания к применению

Паркинсонизм. Экстрапирамидные нарушения, вызванные нейролептическими средствами и препаратами сходного действия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тригексифенидилу и/или любому из вспомогательных веществ, нелеченная задержка мочи, гипертрофия простаты с задержкой мочи, закрытоугольная глаукома, обструкция пищеварительного тракта, тахиаритмии, острое отравление алкоголем, психотропными препаратами или опиатами, острый делирий и мания. Поздняя дискинезия. Деменция. Беременность и период кормления грудью, детский возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации

В связи со способностью тригексифенидила проникать через плацентарный барьер его применение во время беременности противопоказано с целью исключения возможного риска токсического воздействия на плод.

Тригексифенидил выделяется в грудное молоко, поэтому его применение во время кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Дозы подбирают индивидуально. Препарат следует применять перед едой или во время еды. Если препарат вызывает ощущение сухости во рту, его желательно применять перед едой, так как в противном случае может быть тошнота.

Лечение начинают с дозы 2 мг в день. При необходимости назначения дозы 1 мг следует использовать препарат, содержащий тригексифенидил в соответствующей дозировке. Дозу увеличивают постепенно на 2 мг через каждые 3-5 дней. Поддерживающая доза обычно составляет 6-10 мг в день в 3-4 приема. В тяжелых случаях возможна необходимость увеличения дозы до 12-16 мг в день в 3-4 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Заканчивая терапию или начиная альтернативное лечение, дозу тригексифенидила гидрохлорида следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель до полной отмены. Резкая отмена тригексифенидила может привести к внезапному ухудшению состояния за счет обострения симптомов заболевания.

При одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами дозы обоих препаратов следует уменьшать. В таком случае достаточно применять

3- 6 мг тригексифенидила гидрохлорида в день в 2 приема.

Длительность лечения определяет врач в каждом случае индивидуально.

Пожилые пациенты более чувствительны к этому препарату, поэтому им следует применять препарат в меньших терапевтических дозах.

Детям в возрасте до 18 лет не применяют.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Далее упомянутые побочные эффекты упорядочнены в соответствии с делением по группам систем органов и частоте встречаемости MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до

Передозировка

Симптомы, большие дозы тригексифенидила вызывают блокаду постганглионарной иннервации парасимпатической нервной системы. Картина отравления соответствует симптомам отравления атропином (мидриаз, сухость слизистых, тахикардия, атония кишечника и желчевыводящих путей, повышенная температура тела и др.). Тригексифенидил вызывает также нарушения в ЦНС (увеличенную возбудимость, нарушения сознания, дереализацию и другие нарушения психики). При тяжелом отравлении может развиться кома или паралич дыхательного центра.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: следует

Гемодиализ и гемоперфузия назначаются только в течение нескольких первых часов после приема, и даже тогда их значение не известно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Побочное действие тригексифенидила может усилиться при одновременном применении с другими сходными по свойствам холиноблокаторами (например, амантадином, некоторыми антигистаминными препаратами, производными фенотиазина, трициклическими антидепрессантами), а также с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).

При одновременном применении тригексифенидила с упомянутыми препаратами могут появиться такие побочные действия, как сухость во рту, нечеткое зрение, задержка мочи и запор.

При одновременном применении тригексифенидила уменьшается действие нитратов, применяемых под язык (из-за сухости во рту).

Так как тригексифенидил замедляет моторику кишечника, может быть нарушено всасывание других препаратов.

Тригексифенидил уменьшает влияние метоклопрамида и домперидола на пищеварительный тракт.

При одновременном применении тригексифенидила может усилиться угнетающее действие на ЦНС алкоголя и других препаратов (каннабиноиды, барбитураты, опиаты).

Антиаритмические препараты усиливают эффект антихолинергического влияния. Например, одновременное применение хинидина с тригексифенидилом может вызвать усиление антихолинергического кардиоваскулярного влияния (особенно нарушения проведения).

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Оказывает существенное влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы. Поэтому при лечении следует избегать действий, для выполнения которых необходима ловкость и быстрота реакции.

Меры предосторожности

С особой осторожностью тригексифенидил следует применять пожилым людям и пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также пациентам с нарушениями деятельности печени и почек.

Препарат можно применять только после тщательной оценки отношения риска и пользы в случае абсолютной необходимости:

— при заболеваниях, которые могут вызвать тахикардию, опасную для жизни;

— при синдроме деменции;

— при myasthenia gravis;

— при гипертрофии простаты с полным опустошением мочевого пузыря.

Противопаркинсонические препараты не уменьшают позднюю дискинезию, в отдельных случаях они могут даже ухудшить состояние. Поэтому препарат не рекомендуют применять пациентам с поздней дискинезией, если только одновременно у них нет болезни Паркинсона.

Известны случаи злонамеренного применения тригексифенидила (из-за проявления галлюцинаций и эйфории), особенно это относится к психически больным людям.

Во избежание развития возможных симптомов абстиненции (невроз, тревога, тахикардия, ортостатическая гипотензия, нарушения сна) терапию нельзя прекращать внезапно.

При применении тригексифенидила нельзя употреблять алкоголь.

Таблетки содержат сахарозу. Этот препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

Источник