Циклодол для чего нужен

Циклодол — способы применения, эффект, последствия употребления

Циклодол назначают по строгим показаниям — при паркинсонизме или для его профилактики во время терапии нейролептиками. Лекарство может вызывать зависимость и входит в список средств, подлежащих предметно-количественному контролю. Отпускается строго по рецепту формы № 148-1/у-88.

Гладышев Виталий Николаевич

Красков Григорий Викторович

Назаренко Юрий Владимирович

Перепёкина Весна Владимировна

Шуров Василий Александрович

Боярская Елена Сергеевна

Лабутьева Ирина Сергеевна

Чайка Наталья Владимировна

Шурова Екатерина Александровна

Краткая информация о препарате

Активный компонент лекарства — тригексифенидил. Вещество блокирует м-холинолитические (центральные и периферические) и н-холинолитические рецепторы головного мозга.

Благодаря этому препарат:

Циклодол выпускается в форме таблеток, предназначенных для употребления внутрь.

В России зарегистрированы и другие торговые наименования препаратов, которые в качестве активного вещества содержат тригексифенидил:

Применение: для чего назначают

Препарат назначается при паркинсонизме — неврологической патологии, которая характеризуется:

Эти нарушения возникают из-за поражения экстрапирамидной системы (мозговые структуры, управляющие движениями, мышечным тонусом, сохранением позы, минуя пирамидную систему, которая поддерживает сложную и тонкую координацию движений).

Такие расстройства встречаются при разных патологиях, в том числе при болезни Паркинсона.

Экстрапирамидные нарушения могут развиваться как побочный эффект терапии нейролептиками. Поэтому иногда врачи назначают Циклодол пациентам, проходящим лечение этой группой препаратов.

Наркотическое действие и эффект

При увеличении дозы, обозначенной инструкцией, пациент испытывает эйфорию. Обычно она сопровождается разговорчивостью, визуальными и слуховыми галлюцинациями.

Если доза превышена многократно, наступает острая интоксикация, которая протекает в 4 фазы:

У подростков этот процесс может проходить в 2 фазы: эйфория (часто с нарушением пространственно-временной ориентации) и делирий (расстройство психики, которое сопровождается нарушениями сознания, восприятия и внимания). Между ними иногда наступает беспокойный наркотический сон, который продолжается несколько часов. После него вместо делирия может развиваться сильная усталость.

Из-за эйфорического и галлюциногенного эффекта препарат становится предметом злоупотребления.

Зависимость от тригексифенидила считается токсикоманией — болезненным состоянием, связанным с влечением и привыканием к лекарствам и другим веществам, официально не относящимся к наркотикам.

Злоупотребление Циклодолом

В конце 50-х — начале 60-х отечественные психиатры стали использовать нейролептик аминазин. Именно тогда они начали применять и Циклодол для лечения и профилактики экстрапирамидных расстройств, возникающих при терапии этим препаратом.

Затем он распространился в тюрьмах и лагерях, где его стали употреблять одновременно с алкоголем, чифиром (очень крепко заваренный чай), барбитуратами.

Сейчас препарат нельзя купить без специального рецепта, но он распространяется нелегально на уровне уличного наркотика. Зависимые называют его «цикл», «циклуха», «цикла», «свинина».

При бесконтрольном употреблении лекарства в рекреационных целях нередко развивается циклодоловый делирий, который проявляется такими симптомами:

При утяжелении психоза может развиваться аментивный синдром (помрачение сознания, бессвязность речи и мышления, хаотичные движения, растерянность), который может перейти в кому.

Чаще всего препаратом злоупотребляют подростки и молодые люди. Нередко его комбинируют с наркотиками и спиртным, чтобы усилить эффект.

Циклодол и алкоголь

Одновременное применение лекарства и спиртного строго запрещено: тригексифенидил усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС, что может привести к опасным для жизни последствием, в том числе коме.

Зависимость от Циклодола

Лекарственная зависимость от препарата развивается в 3 стадии:

Начальная. Нарастает толерантность, увеличивается доза. Основное проявление — перепады эмоций. Пока препарат действует, человек испытывает эйфорию и блаженство, когда происходит отказ от употребления — гнев, раздражение, нестерпимое желание очередной дозы. Появляются первые проявления ухудшения внимания и памяти.

Средняя. Появляется абстинентный синдром, который развивается обычно спустя 20-30 часов после прекращения приёма:

По мере увеличения стажа употребления появляются дополнительные симптомы абстиненции:

Синдром отмены продолжается обычно 10-12 дней, затем его проявления сглаживается, но астения сохраняется ещё до 2-х месяцев.

Конечная. Симптомы физической и психической зависимости становятся выраженными, отмечается тяжёлая социальная дезадаптация. Для этой стадии характерны:

Зависимость от Циклодола приводит к выраженным нарушениям сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной систем.

Ответы на популярные вопросы

Какие есть противопоказания у препарата?

С осторожностью лекарство назначается пожилым пациентам, людям с ослабленным здоровьем, при болезнях почек, печени, сердца, психозах и некоторых других патологиях. Перед тем как выписать лекарство, доктор всегда проводит тщательную диагностику, объективно оценивает состояние человека и только после этого принимает решение.

Возможен ли синдром отмены при употреблении Циклодола в терапевтических дозах?

Да, при резком прекращении приёма могут отмечаться такие проявления:

Поэтому, особенно если лекарство применяется более месяца, доктор снижает дозу постепенно до полной отмены препарата.

Какие побочные действия может вызывать лекарство?

Источник

Стандарты лечения болезни Паркинсона

Статья основана на положениях «Протокола ведения пациентов с болезнью Паркинсона», разработанного группой экспертов, в которую вошли ведущие отечественные специалисты по болезни Паркинсона (БП), и утвержденного Минздравсоцразвития РФ в 2005 г. Положения Протокола основаны на анализе в соответствии с принципами доказательной медицины контролируемых исследований, проведенных в нашей стране и за рубежом [1, 2, 4–7, 9–11, 13, 15], и в целом соответствуют недавно опубликованным рекомендациям по лечению БП Европейской федерации неврологических обществ [8] и Американской академии неврологии [12, 14, 16]. Текст Протокола опубликован в журнале «Проблемы стандартизации в здравоохранении» [3]. В Протоколе используется следующая шкала убедительности доказательств данных: А — доказательства убедительны (есть веские доказательства предлагаемому утверждению), B — относительная убедительность доказательств (есть достаточно доказательств в пользу того, чтобы рекомендовать данное предложение), C — достаточных доказательств нет (имеющиеся доказательства недостаточны для вынесения рекомендаций, но они могут быть даны с учетом иных обстоятельств).

Начальный этап лечения

Общие принципы. Поскольку на данный момент нейропротекторный потенциал ни одного средства при БП убедительно не доказан, лечение основывается главным образом на симптоматическом действии противопаркинсонических средств, которые принято назначать в том случае, когда хотя бы одно из проявлений заболевания приводит к ограничению жизнедеятельности пациента.

Лечение начинается с монотерапии. Если препарат оказался неэффективным (нет регресса симптоматики в течение месяца после достижения оптимальной дозы) или плохо переносится, его заменяют средством той же или другой фармакологической группы. При выборе препарата и его дозы следует стремиться не к полному устранению симптомов, а к существенному улучшению функций, позволяющему под­держивать бытовую и профессиональную активность. При частичном эффекте (недостаточное улучшение функций) к принимаемому препарату последовательно добавляют лекарственные средства иной фармакологической группы.

Принципы выбора противопаркинсонического препарата. Выбор препарата на начальном этапе лечения проводят с учетом возраста, выраженности двигательного дефекта, трудового статуса, состояния нейропсихологических функ­ций, наличия сопутствующих соматических заболеваний, индивидуальной чувствительности пациента. Помимо достижения оптимального симптоматического контроля, выбор препарата определяется необходимостью отсрочить момент развития моторных флуктуаций и дискинезий (табл.).

Таблица Выбор препарата для начального лечения болезни Паркинсона

У лиц моложе 50 лет при умеренной выраженности двигательных нарушений в отсутствие выраженных когнитивных нарушений назначают один из следующих препаратов: агонист дофаминовых рецепторов, ингибитор моноаминооксидазы (МАО) типа В (селегилин), амантадин, антихолинергические сред­ства (тригексифенидил, бипериден).

Лечение предпочтительнее начинать с одного из агонистов дофаминовых рецепторов, которые хотя и не позволяют достичь того же уровня симптоматического контроля, как препараты леводопы, способны обеспечить поддержание уровня жизнедеятельности пациентов в течение длительного времени, отсрочить назначение леводопы и тем самым развитие осложнений долгосрочной терапии леводопой (уровень А). Индивидуальную эффективную дозу препаратов подбирают путем медленного титрования, стремясь получить адекватный эффект, необходимый для продолжения профессиональной деятельности, и избежать побочного действия (уровень С). Неэрголиновые агонисты (пирибедил, прамипексол) ввиду более благоприятного профиля побочных эффектов предпочтительнее, чем эрголиновые (бромокриптин).

Лечение пирибедилом начинают с дозы 50 мг 1 раз в день (днем или вечером — после основного приема пищи), в дальнейшем суточную дозу увеличивают на 50 мг 1–2 раза в неделю — до достижения необходимого эффекта, но не выше 250 мг/сут (50 мг 5 раз в день). Лечение прамипексолом начинают с дозы 0,125 мг 3 раза в день (после еды), затем еженедельно дозу последовательно увеличивают до 0,25 мг 3 раза в день, 0,5 мг 3 раза в день, при недостаточном эффекте — до 1 мг 3 раза в день и 1,5 мг 3 раза в день (максимальная доза — 4,5 мг/сут). Лечение бромокриптином начинают с дозы 2,5 мг 3 раза в день, в дальнейшем ее еженедельно последовательно увеличивают до 5 мг 3 раза в день, 7,5 мг 3 раза в день, 10 мг 3 раза в день, 10 мг 4 раза в день (максимальная доза — 40 мг/сут). При появлении тошноты в период титрования назначают домперидон. При неэффективности или плохой переносимости одного из агонистов дофаминовых рецепторов может быть испробован другой агонист дофаминовых рецепторов или препарат другой фармакологической группы (уровень С).

Антихолинергические средства показаны при наличии выраженного тремора покоя и сохранности нейропсихологических функций (уровень С). Хотя у этой категории лиц они могут применяться в качестве средств первого выбора, более целесообразно их добавление к агонисту дофаминовых рецепторов, если последний не обеспечивает достаточного подавления тремора. Лечение тригексифенидилом начинают с дозы 1 мг 2 раза в день, в дальнейшем дозу не чаще чем 1 раз в неделю последовательно увеличивают до 2 мг 2 раза в день, 2 мг 3 раза в день, 2 мг 4 раза в день (максимальная доза — 10 мг/сут). Лечение бипериденом начинают с дозы 1 мг 2 раза в день, в дальнейшем дозу не чаще чем 1 раз в неделю последовательно увеличивают до 2 мг 2 раза в день, 2 мг 3 раза в день, 2 мг 4 раза в день (максимальная доза — 10 мг/сут).

Лечение амантадином начинают с дозы 100 мг 2 раза в день, при недостаточном эффекте она может быть увеличена до 100 мг 3 раза в день, в дальнейшем — до 100 мг 4–5 раз в день (максимальная доза — 500 мг/сут). Лечение селегилином начинают с дозы 5 мг утром, через 1 нед ее увеличивают до 5 мг 2 раза в день.

Если указанные препараты и их комбинация в максимально переносимых дозах не обеспечивают адекватного состояния двигательных функ­ций и социальной адаптации больных, назначают препарат, содержащий леводопу (стандартный препарат или препарат с замедленным высвобождением) в минимальной эффективной дозе (уровень А).

У лиц в возрасте 50–70 лет при умеренном двигательном дефекте и относительной сохранности нейропсихологических функций лечение начинают с одного из агонистов дофаминовых рецепторов. Если максимальные переносимые дозы одного из этих препаратов не обеспечивают достаточного функ­ционального улучшения, к нему последовательно добавляют по указанным выше схемам один из следующих препаратов: селегилин, амантадин или холинолитик (при наличии тремора покоя). Больным после 65 лет тригексифенидил и другие антихолинергические сред­ства не следует назначать из-за риска ухудшения познавательных функций и других побочных эффектов (уровень В). При недостаточной эффективности к комбинации из двух-трех указанных выше препаратов добавляют средство, содержащее леводопу, в минимальной эффективной дозе (200–400 мг/сут).

У лиц в возрасте 50–70 лет при выраженном двигательном дефекте, ограничивающем трудоспособность и/или возможность самообслуживания, а также при наличии выраженных когнитивных нарушений и необходимости получения быстрого эффекта, лечение начинают с препаратов, содержащих леводопу. Для лечения могут быть использованы как стандартные препараты, так и препараты с замедленным высвобождением. Если небольшие дозы леводопы (200–400 мг/сут) не обеспечивают необходимого улучшения, к ним последовательно добавляют по указанным выше схемам следующие препараты: агонист дофаминовых рецепторов, амантадин, селегилин.

У лиц старше 70 лет лечение следует начинать со средств, содержащих леводопу. Для лечения могут применяться как стандартные препараты, содержащие леводопу, так и препараты с замедленным высвобождением (уровень В).

Другие меры. Поскольку дофаминергические препараты у больных с глау­комой могут повысить внутриглазное давление, перед их назначением у всех пациентов старше 40 лет следует измерить внутриглазное давление. В дальнейшем его измерение проводят после подбора противопаркинсонической терапии (обычно на втором месяце лечения) либо при появлении жалоб на ухудшение зрения. Больным с запорами и другими проявлениями нарушения моторики желудочно-кишечного тракта показана диета с высоким содержанием пищевых волокон (уровень С); при снижении массы тела показана диета с повышенным содержанием белковых продуктов, а также продуктов, богатых витаминами и микроэлементами (уровень С); для подбора диеты назначается консультация врача-диетолога.

При ограничении подвижности и наличии скелетно-мышечных болей показано проведение лечебной физкультуры, включающей упражнение на растяжение мышц, поддержание гибкости и тренировку координации движений (уровень С), физиотерапии (уровень С), рефлексотерапии (уровень С); в связи с этим назначаются консультации врача лечебной физкультуры, физиотерапевта, рефлексотерапевта. Больному рекомендуется посильная двигательная активность с ежедневными занятиями лечебной гимнастикой, по показаниям — занятия с логопедом. В зависимости от тяжести двигательных расстройств больной может продолжать прежнюю работу, перейти на более легкую, изменить условия работы (неполный рабочий день). При стойкой утрате трудоспособности больному определяется группа инвалидности (вопросы трудоспособности определяются МСЭК).

Алгоритм лечения БП представлен на рисунке.

Рисунок. Алгоритм лечения болезни Паркинсона

Дальнейшая терапия при стабильной реакции на противопаркинсонические средства

Общие принципы лечения. Инди­видуальную эффективную дозу препаратов подбирают путем медленного титрования, стремясь получить адекватный эффект, необходимый для продолжения профессиональной деятельности или поддержания повседневной активности, и избежать побочного действия. При необходимости для усиления эффекта противопаркинсонической терапии проводятся следующие мероприятия.

Особенности лечения больных с тремором. При выраженном дрожательном гиперкинезе, нарушающем функции конечностей, особенно если он имеет постурально-кинетический компонент, к противопаркинсоническим средствам при отсутствии противопоказаний добавляют пропранолол (уровень В). Лечение пропранололом начинают с дозы 10 мг 3 раза в день. В дальнейшем дозу последовательно увеличивают не чаще чем 1 раз в неделю до 20 мг 3 раза в день, 40 мг 3 раза в день, 40 мг 4 раза в день (максимально до 320 мг/сут в 3–4 приема). При наличии противопоказаний к применению пропранолола (брадиаритмия, сахарный диабет, заболевания периферических сосудов), непереносимости или неэффективности препарата назначают примидон (уровень С). Первоначально препарат назначают в дозе 31,25 мг на ночь, затем дозу последовательно увеличивают 1 раз в 7–10 дней до 62,5 мг на ночь, 125 мг на ночь, 250 мг на ночь (максимально до 750 мг/сут в 2–4 приема или однократно на ночь).

Если пропранолол вызвал недостаточное улучшение, то к нему добавляют примидон в указанных дозах (уровень С). Клоназепам может быть добавлен к пропранололу или примидону при наличии выраженного кинетического компонента тремора (уровень С). Клоназепам первоначально назначают в дозе 0,5 мг на ночь, затем 1 раз в 7–10 дней дозу последовательно увеличивают до 0,5 мг 2 раза в день, 1 мг 2 раза в день, 2 мг 2 раза в день, пока не будет достигнуто существенное ослабление дрожания. При выраженном треморе может быть также использован клозапин в дозе 12,5–50 мг/сут (уровень В).

Особенности лечения больных с аффективными нарушениями. При наличии аффективных нарушений назначается консультация врача-психотерапевта для решения вопроса о целесообразности проведения аутогенной тренировки или других методов психотерапии. При наличии депрессии у больных без выраженных нарушений познавательных функций лечение следует начинать с одного из агонистов дофаминовых рецепторов (прамипексол, пирибедил), способных корригировать легкую депрессивную симптоматику, или их сочетания с малыми дозами леводопы (уровень В). При выраженной депрессивной симптоматике после консультации с психиатром показано назначение одного из следующих антидепрессантов: амитриптилин (25–150 мг на ночь), имипрамин (50–150 мг/сут), циталопрам (20–40 мг/сут), флуоксетин (20–40 мг/сут), сертралин (50–100 мг/сут), пароксетин (10–20 мг/сут), миртазапин (7,5–30 мг/сут), венлафаксин (75–225 мг/сут). После получения лечебного эффекта продолжительность назначения антидепрессанта в эффективной дозе должна быть не менее 6 мес (уровень С).

Продолжение читайте в следующем номере.

О. С. Левин, доктор медицинских наук, профессор
РМАПО, Центр экстрапирамидных заболеваний, Москва

Источник

Нейролептики. Производные фенотиазина

купировать психомоторное возбуждение, блокируя страх, тревогу и агрессивность;

избирательно устранять психотические симптомы (бред, обманы восприятия и др.), откуда возникло название «антипсихотические препараты, или антипсихотики»;

оказывать глобальное общепсихотическое (инцизивное) действие, то есть обрывать, останавливать болезненный процесс;

устранять или в значительной степени смягчать дефицитарную симптоматику (нарушения внимания, мышления, активности и др.);

потенцировать (усиливать) действие снотворных и других успокаивающих средств, наркотиков, анальгетиков, включая местные обезболивающие препараты. Некоторые нейролептики оказывают противорвотное, гипотермическое действие;

поддерживать бодрственное состояние, не оказывая угнетающего действия на сознание пациента, хотя некоторые нейролептики могут вызывать сонливость;

вызывать побочные явления в виде экстрапирамидных (паркинсонических) симптомов, а также некоторых соматических и нейроэндокринных нарушений (в частности, стимуляцию лактации, усиление секреции пролактина, угнетение секреции кортикотропина и соматотропного гормонов).

Главной мишенью для нейролептиков являются, как полагают, дофаминэргические рецепторы (Д-рецепторы разного типа), расположенные в разных отделах головного мозга (чёрная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая, мезокортикальные и другие нервные структуры). Кроме того, доказано влияние некоторых нейролептиков на норадреналиновые, холинергические и другие рецепторы. Установлено, в частности, что препараты с адренолитической активностью устраняют психомоторное возбуждение, а обладающие холинолитическими свойствами оказывают антипаркинсонический эффект.

Существует несколько групп нейролептиков.

​	Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

Производные фенотиазина

1. Аминазин (Aminazinum). Синонимы: Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazine hydrochloride, Largactil, Plegomazin, Thorazine и др. Блокирует центральные адренергические и дофаминергические рецепторы. Адренолитическая активность препарата в области ретикулярной формации обеспечивает седативный и отчасти снотворный эффект. Кроме того, аминазин обладает выраженными противорвотным и гипотермическим эффектами, успокаивает икоту, усиливает действие антиконвульсантов и анальгетиков, в отдельных случаях, однако, вызывает судороги. В настоящее время основное применение препарат находит при купировании психомоторного возбуждения, так как его антипсихотическая активность сильно уступает действию ряда других нейролептиков. При лечении психотических состояний может комбинироваться с теми из нейролептиков, которые не принадлежат к производным фенотиазина.

Препарат назначается внутрь до 3–4 раз в день (после еды), в/м или в/в. При в/м употреблении разводится в 2–5 мл 5% раствора новокаина или физиологического раствора, при в/в употреблении — в 10–20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора NaCl. Суточная доза аминазина при приёме внутрь может достигать 0,7–1 г (высшая суточная доза — 1,5 г), а длительность лечения — 1–1,5 месяца. При в/м приёме суточная доза не должна превышать 0,6 г препарата (высшая суточная доза до — 1 г). При в/в приёме препарат вводится в разовой дозе до 0,1 г с повторением вливаний до устранения возбуждения, высшая суточная доза при этом — 0,25 г. При парентеральном введении, а в некоторых случаях и при пероральном приёме аминазина может быть резкое понижение АД, в частности ортостатический коллапс.

Детям аминазин, в зависимости от возраста, назначают от 0,01–0,02 г до 0,15–0,2 г в сутки, ослабленным пациентам — до 0,3 г в сутки.

Неврологические побочные явления возникают относительно часто, обычно они представлены симптомами паркинсонизма и акатизии (a + греч. kathisis — усаживание), то есть неспособности длительное время оставаться в покое либо заниматься одним каким-то делом в связи с мучительными ощущениями в ногах. С целью их предупреждения назначают циклодол, тропацин, другие холинолитики. Из психических побочных явлений следует отметить возможность развития длительной аминазиновой депрессии. Для профилактики последней рекомендуют добавлять к лечебному комплексу сиднокарб. Возможны явления аллергии, фотосенсибилизации кожи, отёки лица и конечностей, атония желудка и кишечника, ахилия, аритмия; описаны отдельные случаи желтухи, агранулоцитоза, пигментации кожи, а после многолетнего приёма больших доз препарата (1–1,5 г) — и случаи помутнения хрусталика.

Противопоказания к назначению: цирроз, гепатит, геморрагическая желтуха, нефрит, гемопоэтические нарушения, микседема, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, декомпенсированные пороки сердца, тромбоэмболическая болезнь, поздние стадии бронхоэктатической болезни, острая травма головного мозга. Не назначают аминазин лицам, находящимся в коме, а также женщинам в период беременности и лактации.

Относительные противопоказания: желчная и мочекаменная болезни, ревматизм, ревмокардит, острый пиелит. При язвенной болезни желудка и двенадцатипёрстной кишки препарат внутрь не назначается. Следует контролировать картину крови, индекс протромбина, функции печени и почек.

Форма выпуска: драже по 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г; таблетки по 0,01 г в оболочке жёлтого цвета в банках по 50 штук; 2,5% раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл.

2. Пропазин (Рropazinum). Синонимы: Ampazine, Ampazin, Centractil, Frenil, Neuroleptil, Prazine, Promazine, Promazine hydrochloride, Verophen и др. По фармакологическим свойствам близок к аминазину. По седативному и антипсихическому действию уступает аминазину, менее токсичен, чем он. Лучше переносится физически ослабленными и пожилыми пациентами. В комбинации с нейролептиками других групп может быть использован для лечения психотических состояний, дозы его при этом не должны превышать 1 г в сутки.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Внутрь — в виде драже и таблеток по 0,025–0,05–0,1 г 3–4 раза день после еды (высшая разовая доза для взрослых — 0,25 г, суточная — 3 г. Внутримышечно вводят по 0,05–0,1–0,15 г 2–3 раза в день (необходимое количество ампулированного 2,5% раствора препарата разводят в 5 мл 0,25–0,5% раствора новокаина либо изотонического раствора хлорида натрия). Высшая разовая доза при в/м введении составляет 0,15 г, суточная — 1,2 г. Внутривенно вводят по 1–2 мл 2,5% раствора пропазина, разведённого в 10–20 мл 10% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия.

Показания, противопоказания к назначению, осложнения и побочные явления сходны с таковыми при лечении аминазином.

Формы выпуска: драже и покрытые оболочкой таблетки по 0,025 г и 0,05 г; 2,5% раствор в ампулах по 2 мл.

3. Левомепромазин (Levomepromazine). Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dedoran, Laevomepromazine, Laevomepromazine hydrochloride, Neozine, Sinogan, Veractil и др. По фармакологическим свойствам близок к аминазину, однако сильнее блокирует адренолитические, нежели дофаминергические синапсы. Обладает сильным и быстро наступающим седативным эффектом. По способности потенцировать действие наркотических, а также аналгезирующих веществ и по гипотермическому эффекту превосходит аминазин. Уступает последнему по противорвотному и холинолитическому действию. В отличие от аминазина не усиливает депрессию и даже обладает некоторой антидепрессивной активностью, однако заменить собою антидепрессанты не в состоянии.

Основное показание к назначению: психомоторное возбуждение разной этиологии. Особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном, кататоническом и онейроидном возбуждении, а также при алкогольных психозах.

Назначается внутрь, в/м и в/в. Купирование возбуждения лучше начинать в/м введением 2,5% раствора препарата в суточной дозе до 0,25 г (иногда до 0,5 г) или в/в введением 2,5% раствора препарата в дозе до 0,1 г в сутки (и в том и в другом случае в 0,5% растворе глюкозы либо в изотоническом растворе NaCl). По мере успокоения пациента постепенно переходят на приём препарата внутрь (до 0,4 г в сутки). Курсовое лечение начинают с дозы 0,025–0,05 г в сутки. Ежедневно дозу увеличивают на 0,025–0,5 г и доводят суточную дозу до 0,2–0,3 г перорально или до 0,2 г парентерально. Длительность курса лечения составляет до 2 месяцев. К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и доводят её до поддерживающей (0,025–0,1 г). Чтобы купировать острый алкогольный психоз, препарат вводится в/в по 0,05–0,075 г (2–3 мл 2,5% раствора) в 10–20 мл 40% раствора глюкозы либо в/м по 0,1–0,15 г в сутки в течение 5–7 дней.

Тизерцин может быть использован в практике амбулаторного лечения бессонницы, повышенной возбудимости и невротической симптоматики в дозе до 0,05 г в сутки внутрь.

В неврологической практике тизерцин в суточной дозе до 0,2 г применяется при лечении болевого синдрома.

Противопоказания к назначению и побочные эффекты те же, что и при лечении аминазином.

Формы выпуска: таблетки и драже по 0,025 г в упаковке по 50 штук; 2,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 штук.

4. Алимемазин (Alimemazine). Синонимы: Терален, Alimezine, Isobutrazine, Methylpromazine, Temaril, Vallergan и др. По фармакологическим свойствам занимает промежуточное место между аминазином и противогистаминным дипразином с седативной активностью. Обладает умеренным антипсихотическим и седативным действием.

Основные показания к применению: сенестопатии, навязчивые явления, нарушения сна, особенно у пациентов с экзогенно-органической и симптоматической патологией. Хорошо переносится, отчего широко применяется в детской и геронтологической практике, а также в соматической медицине. Кроме того, может быть использован при лечении аллергии, кашля, рвоты.

Применяется внутрь и в/м. Взрослым пациентам в качестве седативного, антиаллергического средства и при зуде внутрь назначается дозах до 0,04 г в день, детям — до 0,025 г в день в 3–4 приёма. В острых случаях и в психиатрической практике взрослым назначают до 0,4 г в сутки. В/м вводится в виде 0,5% раствора. Высшая суточная доза для взрослых — 0,5 г, для лиц старческого возраста и детей — 0,2 г в сутки.

В числе осложнений могут быть тремор, реже — паркинсонизм и акатизия, угнетение деятельности ЦНС и гипотермия, весьма редко — агранулоцитоз. Противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек.

Формы выпуска: таблетки по 5 мг; 0,5% раствор в ампулах по 5 мл; капли 4% раствора (одна капля содержит 1 мг препарата).

5. Метеразин (Metherazinum). Cинонимы: Сhlormeprazine, Chlorperazin, Compazine, Dicopal, Novamin, Temetil и др. Обладает антипсихотической активностью, оказывает также активирующее воздействие. Рекомендуется психотическим пациентам (с бредом, галлюцинациями и т. п.), у которых преобладают вялость, апатия, астения, суби ступорозное состояние.

Назначается внутрь после еды. Начальная доза — 12,5–25 мг в день. Постепенно она увеличивается на 12,5–25 мг в день и доводится до суточной дозы 150–300 мг в день (иногда до 400 мг). Длительность курса терапии — 2–3 месяца и более. После этого доза постепенно уменьшается до поддерживающей, которая является индивидуальной. Большие дозы препарата могут повлечь обострение психоза, бессонницу, тахикардию, а также развитие экстрапирамидных расстройств и дискинезии, иногда — агранулоцитоза.

Форма выпуска: таблетки по 5 мг в банках по 50, 100 и 250 штук.

6. Этаперазин (Aethaperazinum). Синонимы: Chlorpiprazin, Dezentan, Fentazin, Trilafon и др. Обладает сильной антипсихотической активностью, сочетающейся с выраженным активирующим влиянием, особенно заметным при субступорозных и апатоабулических состояниях. В психиатрии может быть использован также при лечении неврозов со страхом и аффективной напряжённостью. В соматической медицине применяется как противорвотное средство, а также средство против кожного зуда.

Назначается внутрь после еды 1–2 раза в день в суточной дозе до 80 мг. У пациентов, резистентных к лечению, суточная доза может достигать 300–400 мг. Лечение начинается с дозы 4–10 мг, которая увеличивается по 4–10 мг в день. Длительность курса лечения составляет 1–4 месяца и более. Снижается доза также постепенно. Поддерживающая доза обычно составляет 10–60 мг в сутки. В соматической медицине и при лечении неврозов этаперазин назначается в дозе по 4–8 мг 3–4 раза в день.

Могут быть побочные явления, аналогичные тем, что возникают при лечении аминазином. Противопоказания к лечению те же, что и для аминазина.

Форма выпуска: таблетки по 4 мг, 6 мг и 10 мг в упаковках по 50, 100 и 250 штук.

7. Метофеназат (Metofenazate). Синонимы: Френолон, Methophenazin, Sylador и др. Оказывает слабое антипсихотическое влияние, обладает выраженным стимулирующим и одновременно умеренным седативным действием, но сонливости и вялости не вызывает. Назначается в основном при лечении суби ступорозных, а также апатоабулических состояний при шизофрении. Может быть рекомендован для лечения тяжёлых неврозов со страхом, тревогой и гиперактивностью, а также рвоты.

Применяется внутрь и в/м. Внутрь назначается после еды 2–3 раза в день, терапевтическая доза — 30–60 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 5–10 мг в день, увеличивая её каждые 1–2 дня на 10–20 мг. Длительность курса стационарного лечения составляет 1–2 месяца, после чего следует амбулаторное лечение в дозах 20–50 мг в сутки. В/м вводят по 5–10 мг. Детям препарат назначают внутрь из расчёта 1 мг/кг на 3–5 приёмов в день.

Препарат переносится обычно хорошо. Наиболее частым осложнением является экстрапирамидный синдром с преобладанием акатизии. Возможны также бессонница, отёчность лица, головокружение, иногда бывает сыпь. Редко возникают желтуха, изменение картины крови, светочувствительность.

Противопоказания к назначению: депрессия, тяжёлые заболевания почек и печени, заболевания сердца с нарушением проводимости, эндокардит, беременность, лактация.

Формы выпуска: драже по 5 мг в упаковке по 50 штук; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 ампул.

8. Трифтазин (Triftazinum). Синонимы: Стелазин, Тразин, Aquil, Calmazine, Fluazin, Triperazine и мн. др. Активный антипсихотик, обладающий умеренным стимулирующим и сильным противорвотным действием. Назначается в основном при лечении психотических состояний с бредом и галлюцинациями у пациентов с шизофренией, острыми и хроническими алкогольными психозами, другими заболеваниями. Может быть рекомендован при терапии неврозов и инволюционных психозов, неврозои психопатоподобных состояний, апатоабулических состояний, а в сочетании с антидепрессантами — для лечения депрессивно-параноидных и депрессивно-галлюцинаторных состояний. Часто используется при лечении рвоты разной этиологии.

Назначается р/о после еды и в/м. Средняя суточная доза при курсовом лечении составляет 30–80 мг (иногда — 100–120 мг) препарата внутрь в 2–4 приёма. Дозы наращивают и уменьшают постепенно (по 10–20 мг в день), курс лечения составляет 2–4 месяца и более с последующим поддерживающим лечением в дозе 5–20 мг в сутки. В/м препарат вводят в случаях, требующих быстрого эффекта (острые психотические состояния). Начальная доза составляет 1–2 мг, суточная доза доводится до 6–10 мг, редко — до 10 мг (4–6 инъекций в сутки). Спустя 10–15 дней переходят на приём препарата внутрь.

При рвоте трифтазин назначают по 1–4 мг в день внутрь или в/м.

Побочные явления: дискинезии, акатизия, тремор, акинеторигидные явления, вегетативные симптомы. В качестве корректоров рекомендуют циклодол, тропацин, другие антипаркинсонические средства. Приступы дискинезии купируют кофенин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора п/к) или аминазином (1–2 мл 2,5% раствора в/м). Относительно аминазина редко возникают нарушения функций печени, агранулоцитоз, аллергические кожные реакции.

Противопоказания к назначению: острые воспалительные заболевания печени, болезни сердца с нарушением проводимости в стадии декомпенсации, острые заболевания крови, тяжёлые заболевания почек и печени, беременность и лактация.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг; 5 мг и 10 мг в упаковке по 50 штук; 0,2% раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 штук.

9. Фторфеназин (Phthоrphenazinum). Синонимы: Лиоген, Миренил, Модитен, Anatensol, Fluphenazine hydrochloride, Sevinol, Trancin и мн. др. Сильный антипсихотик с лёгким активирующим действием при небольших дозах и умеренным седативным действием при средних и высоких дозах препарата. Обладает сильной противорвотной активностью. Показан к применению при шизофрении с длительным течением, депрессивно-психотических приступах шизофрении и особенно при злокачественно протекающих формах шизофрении (гебефрения и др.). Может быть использован в лечении невротических состояний со страхом и аффективным напряжением.

Назначается р/о и в/м. Средняя суточная доза препарата при назначении его внутрь составляет 20–30 мг (в 3–4 приёма). Иногда её повышают до 40 мг в день. Лечение начинают с дозы 1–2 мг в день. Постепенно она наращивается до терапевтической (ежедневно увеличивая её на 1–2 мг), после чего сохраняется на этом уровне в течение 1–2 месяцев и более. Снижение дозы до поддерживающей (1–5 мг) производится постепенно. В/м препарат вводят начиная с 1,25 мг, постепенно повышая до 10 мг в сутки. При невротических состояниях лечение начинают с 1–2 мг в день и доводят дозу до 3 мг в день (в 1–2–3 приёма).

Побочные эффекты относительно часты, это экстрапирамидные явления, реже — судорожные реакции, аллергия.

Противопоказания к назначению: острые воспалительные заболевания печени, заболевания сердечно-сосудистой системы с выраженной декомпенсацией, острые заболевания крови, беременность, лактация и др. (см. Аминазин).

Формы выпуска: таблетки по 1 мг, 2,5 мг и 5 мг; 0,25% раствор в ампулах по 1 мл. В драже под названием «Миренил» по 0,25 мг и 1 мг (в упаковке по 30 штук), под названием

«Модитен» — в виде драже по 1 мг, 2,5 мг и 5 мг в упаковке по 25 и 100 штук, а также в виде 0,25% раствора в ампулах по 1 мл.

10. Фторфеназин-деканоат (Phthor-Phenazinum decanoate). Синонимы: Лиоридин-депо, Mодитен-депо, Флуфеназин деканоат, Dapotum D, Flunazol, Fluphenazine decanoate, Liogen-Depot и др. Сильный антипсихотик с выраженным активирующим и слабым седативным эффектом длительного действия. Назначается при разных формах шизофрении, особенно при наличии апатии, абулии, суби ступора, страха. Широко применяется в практике амбулаторного поддерживающего и противорецидивного лечения; спустя пять лет, в связи с ослаблением противорецидивного действия, обычно появляется необходимость в смене препарата.

Применяется в/м. Вводят по 12,5–25 мг (иногда 50 мг) один раз в 1–3 недели.

Могут возникать явления паркинсонизма, акатизия, тремор и прочие экстрапирамидные симптомы, при этом назначают циклодол, другие антипаркинсонические препараты.

Форма выпуска: 2,5% раствор в масле в ампулах по 1 мл.

11. Тиопроперазин (Thioproperazine). Синонимы: Мажептил, Cephalin, Mayeptil и др. Сильный антипсихотик со слабым седативным и умеренно выраженным активирующим действием. Считается особенно эффективным при неблагоприятно протекающих формах шизофрении с продуктивной симптоматикой (гебефрения и др.).

Назначается внутрь после еды и в/м. Средние дозы препарата при курсовом лечении составляют 50–60 мг в сутки (на 3–4 приёма). При необходимости дозу увеличивают до 100–150 мг в сутки. Начальная доза — от 1 до 10 мг, она ежедневно наращивается по 2–5–10 мг. Курс лечения длится от 1–2 до 3–4 месяцев, после чего доза препарата постепенно снижается до поддерживающей (от 1–2 до 10–20 мг в сутки). В/м вводят от 2,5 мг до 80 мг в сутки.

Во время лечения могут возникать явления паркинсонизма, акатизия, окулогирные кризы (тонические спазмы глазодвигательных мышц), бессонница, себорея, сальность лица, гипергидроз, дисменорея.

Противопоказания к назначению: помимо указанных в рубрике «Аминазин», следует добавить органические заболевания ЦНС и их последствия.

Формы выпуска: таблетки по 1 мг и 10 мг; 1% раствор в ампулах по 1 мл.

12. Пипотиазин (Pipotiazine). Синонимы: Пипортил, Пипортил Л4, Piportil, Pipothiazine. Сильный антипсихотик с выраженным седативным действием. Эффективен при лечении параноидной шизофрении и гебефрении, других психозов с бредом и галлюцинациями, мании, состояний психомоторного возбуждения.

Назначается внутрь и в/м. При курсовом лечении средние дозы препарата составляют 20–40 мг в сутки (в один приём). В острых случаях доза увеличивается до 30–60 мг в сутки, спустя 4–6 дней она уменьшается до 10–20–30 мг в сутки. Амбулаторными считаются дозы 10–20 мг в сутки. Пролонгированной формой препарата является Пипортил Л4. Назначается только в/м, средняя доза для взрослого составляет 100 мг. Препарат вводится один раз в 4 недели. Пожилым пациентам, больным с эпилепсией, алкоголизмом и «психической неуравновешенностью» вначале вводится 25 мг, затем дозу постепенно увеличивают. Парентерально препарат назначают, только убедившись предварительно, что при приёме внутрь он хорошо переносится.

Осложнения при лечении те же, что и при назначении других производных фенотиазина, а также задержка мочи при наличии уретропростатической патологии. У пациентов с эпилепсией возможно снижение порога судорожной готовности. При передозировке пипотиазина могут возникать острый паркинсонический синдром и кома.

Противопоказания к назначению: помимо упомянутых в рубрике «Аминазин», агранулоцитоз, порфирия, закрытоугольная глаукома.

Формы выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 100 штук; 4% раствор во флаконах по 400 мг (10 мл), одна капля содержит 1 мг активного вещества. Пипортил Л4 — в виде 2,5% раствора в масле по 4 мл и 1 мл (100 мг и 25 мг в ампуле). Для инъекций используют только стеклянные шприцы.

13. Перициазин (Periciazine). Синонимы: Неулептил, Aolept, Nemactil и др. Умеренный антипсихотик с выраженным седативным и противорвотным действием. Особенно эффективен при нарушениях поведения с агрессивностью, расторможенностью, импульсивностью, отчего называется «корректором поведения».

Назначается внутрь после еды. Средние дозы для взрослых составляют 30–50 мг в сутки, в отдельных случаях могут быть увеличены до 70–90 мг в сутки. Дневная доза препарата даётся в 2 приёма, причём ј — 1/ 3 её — в утренние часы, а остальная — вечером. Детям и пожилым пациентам назначают по 10–20–30 мг в сутки начиная с 5 мг в день, а по достижении положительного эффекта — постепенно снижая её до поддерживающей (5–15 мг в сутки).

При лечении могут возникать аллергия, экстрапирамидные нарушения, выраженные обычно нерезко.

Формы выпуска: капсулы по 10 мг; 4% раствор во флаконах по 10 мл (40 мг в 1 мл).

14. Тиоридазин (Thioridazine). Синонимы: Меллерил, Ридазин, Сонапакс, Тиорил, Mallorol и др. Лёгкий антипсихотик с умеренно выраженными стимулирующим и антидепрессивным эффектами. Наиболее эффективен при психотических нарушениях, сопровождающихся страхом, эмоциональным напряжением и раздражительностью, двигательным беспокойством, депрессией. Рекомендуется к применению при лечении разных заболеваний с указанными нарушениями, особенно в амбулаторной практике.

Назначается внутрь, 2–3 раза в сутки. Относительно небольшой суточной дозой препарата является 50–100 мг, в более тяжёлых случаях психического расстройства доза увеличивается до средней, то есть до 100–300 мг, или, в отдельных случаях, до максимальной — 300–600 мг. При неврастении, хронических нарушениях сна, неврогенных функциональных желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых расстройствах назначают по 5–10–25 мг 2–3 раза в день. Детям назначают по 5–10 мг 2–3 раза в сутки; обычно это делают при лечении психопатоподобных нарушений поведения, повышенной раздражительности и драчливости, ночных страхов. Детям среднего и старшего школьного возраста дозы могут быть увеличены до 40–60 мг в сутки.

Противопоказания к назначению: кома, аллергические реакции, изменения картины крови при применении других лекарств, сверхчувствительность. Есть сведения о том, что длительное лечение сонапаксом может повлечь развитие токсической ретинопатии.

Формы выпуска: драже по 10 мг, 25 мг и 100 мг; для детской практики — 0,2% суспензия (2 мг в 1 мл).

Источник