Цистамин что это за таблетки
Цистамин
Показания к применению
Профилактика воздействия ионизирующего облучения (в т.ч. осложнений при радио- и рентгенотерапии).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. Острые заболевания ЖКТ, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность.
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Радиопротекторное средство. Повышает устойчивость организма к воздействию ионизирующей радиации. Действие основано на способности уменьшать количество радикалов, ионизированных и возбужденных молекул, образующихся в тканях при облучении, а также на способности препарата взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к ионизирующему излучению. Эффект развивается через 10-30 мин и продолжается до 5 ч. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению.
Побочные действия
Чувство жжения в пищеводе, тошнота, гастралгия, снижение АД, аллергические реакции.
Особые указания
Применение при уже развившейся лучевой болезни эффекта не дает.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных ЛС.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Цистамин
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Цистеамин
Фармакологическое действие
Цистеамин — аминотиол, предотвращает накопление кристаллов цистина в организме, снижает его содержание в клетках и предназначен для предотвращения повреждения почек и глаз. Накопление цистина является причиной поражения почечных тканей и тканей роговицы при цистинозе.
Фармакокинетика
При пероральном приёме цистеамин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и достигает TCmax (время достижения максимальной плазменной концентрации) приблизительно 1,4 часа, с возможными вариациями в зависимости от типа препарата (лекарственная форма с немедленным или пролонгированным высвобождением). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) — 2,6 мкг/мл, 6,3 мкг × ч/мл
Cmax после приёма в виде глазных капель неизвестна, предположительно, она будет значительно ниже, чем при пероральном приёме.
AUC0–12 ч для пероральных лекарственных форм с отсроченным высвобождением составляет 99,26±44,2 мкмоль × ч/л, Cmax — 27,70 ± 14,99 мкмоль / л.
AUC0–12 ч для пероральных лекарственных форм немедленным высвобождением — 192,00 ± 75,62 мкмоль × ч/л, Cmax — 37,72 ± 12,10 мкмоль/л.
Объём распределения (Vd) — около 129 л. Vd для пероральных лекарственных форм с отсроченным высвобождением составляет 382 л, для пероральных лекарственных форм немедленным высвобождением — 198 л. Преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Связь с белками плазмы — 52 % (в основном с альбумином).
Подвергается значительному метаболизму при первом прохождении.
Период полувыведения (T½) — около 3,7 часа. Плазменный клиренс — 1,2–1,4 л/мин. Элиминация: небольшое количество выводится с мочой.
Показания
Лечение нефропатического цистиноза у детей и взрослых.
СОДЕРЖАНИЕ
Медицинское использование
Побочные эффекты
Актуальное использование
Наиболее важным побочным эффектом, связанным с местным применением, может быть раздражение кожи. Однако он переносится значительно лучше, чем альтернативные методы осветления кожи с аналогичной эффективностью.
Пероральное употребление
Дополнительные побочные эффекты перорального цистеамина включают неприятный запах изо рта, запах кожи, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею и потерю аппетита.
Препарат при беременности категории С; Риски цистеамина для плода неизвестны, но в моделях на животных он наносит вред младенцам в дозах меньших, чем те, которые вводятся людям.
Наиболее частыми побочными эффектами глазных капель являются чувствительность к свету, покраснение и боль в глазах, головная боль и дефекты поля зрения.
Взаимодействия
Фармакология
У людей с цистинозом отсутствует функционирующий переносчик (цистинозин), который переносит цистин из лизосомы в цитозоль. В конечном итоге это приводит к накоплению цистина в лизосомах, где он кристаллизуется и повреждает клетки. Цистеамин входит в лизосомы и превращает цистин в цистеин и смешанный дисульфид цистеина и цистеамина, оба из которых могут выходить из лизосомы.
Биологическая функция
Цистеамин также способствует транспорту L-цистеина в клетки, который в дальнейшем может быть использован для синтеза глутатиона, который является одним из самых мощных внутриклеточных антиоксидантов.
Цистеамин используется как лекарственное средство для лечения цистиноза ; он удаляет цистин, который накапливается в клетках больных.
История
Первые свидетельства терапевтического действия цистеамина при цистинозе относятся к 1950-м годам. Цистеамин был впервые одобрен как лекарство от цистиноза в США в 1994 году. Форма расширенного выпуска была одобрена в 2013 году.
Общество и культура
В 2013 году обычная капсула цистеамина стоила около 8000 долларов в год; форма расширенного выпуска, представленная в том году, стоила 250 000 долларов в год.
Исследовать
В 1970-х годах он был протестирован в клинических испытаниях на токсичность парацетамола, которые не увенчались успехом, и в клинических испытаниях на системную красную волчанку в 1990-х и начале 2000-х, которые также потерпели неудачу.
Клинические испытания болезни Хантингтона были начаты в 1990-х годах и продолжались по состоянию на 2015 год.
Он был изучен в клинических исследованиях по лечению неалкогольной жировой болезни печени у детей.
Цистамин
Фармакологическое действие
Цистамин — радиопротектор, ослабляет негативное воздействие ионизирующего излучения на организм. Действие основано на способности уменьшать количество радикалов, ионизированных и возбуждённых молекул, образующихся в тканях при облучении, а также на способности препарата взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к ионизирующему излучению. Эффект развивается через 10–30 минут и продолжается до 5 часов. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению.
Показания
Профилактика воздействия ионизирующего облучения (в том числе осложнений при радио- и рентгенотерапии).
Противопоказания
С осторожностью
Острые заболевания желудочно-кишечного тракта, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 час до облучения. Суточная доза — 200–800 мг, в зависимости от интенсивности и длительности предполагаемого излучения, характера и тяжести заболевания.
Побочные действия
Чувство жжения в пищеводе, тошнота, гастралгия, снижение артериального давления, аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке развивается системная гипоксия органов и тканей, что может привести к необратимым изменениям в органах, чувствительных к дефициту кислорода (сердце и головной мозг).
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных средств.
Особые указания
Применение при уже развившейся лучевой болезни эффекта не даёт.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цистамин:
Острое отравление цистамином
Острое отравление цистамином / Копосов С.Б., Журавлев И.А. // Избранные вопросы судебно-медицинской экспертизы. — Хабаровск, 2010. — №11. — С. 74-75.
библиографическое описание:
Острое отравление цистамином / Копосов С.Б., Журавлев И.А. // Избранные вопросы судебно-медицинской экспертизы. — Хабаровск, 2010. — №11. — С. 74-75.
код для вставки на форум:
В настоящее время среди наиболее часто встречающихся причин насиль- ственной смерти одно из ведущих мест занимают отравления различными химическими веществами (Бабаханян Р. В., Клечников В.З., 1994 год, Томи лин В.В. и др., 1989 год.).
С целью достижения искомого эффекта токсикоманы используют лекарственные вещества казалось бы совершенно невероятных препаратов. Одним из которых оказался цистамин дигидрохлорид, относящийся к группе аминотиолов (Машковский М.Д., 1988 г.)
Проанализировав судебно-медицинские материалы смертельных отравлений и литературные источники по токсикологии, мы не встретили сведений об отравлении указанным препаратом. Этот факт побудил нас опубликовать результаты проведенной нами судебно-медицинской экспертизы.
НАБЛЮДЕНИЕ В морг военного госпиталя был доставлен труп рядового Российской армии Т. 18 лет. Из обстоятельств дела следовало, что Т. находясь на занятиях по изучению общевойсковых уставов в учебной комнате неожиданно потеряв сознание, упал на пол со стула, здесь же сослуживцами была предпринята попытка оказания ему доврачебной помощи. В последствии рядового Т. доставили в военный госпиталь, где ему проводилась интенсивная терапия. Однако реанимационные мероприятия оказались неэффективными. Через 30 минут от момента потери сознания, рядовой Т. скончался.
На вскрытии обнаружено: резкое полнокровие паренхиматозных органов, жидкая кровь в полостях сердца и сосудах; точечные кровоизлияния под висцеральной плеврой междолевых промежутков и задней поверхности обеих легких и под эпикардом задней поверхности предсердий; отёк головного мозга и подпаутинного пространства. Других изменений со стороны внутренних органов и систем не выявлено. Кусочки всех внутренних органов были взяты на гистологическое исследование, срезы окрашивались гематоксилин-эозином.
При судебно-химическом исследовании фрагментов таблетки и порошка из пенала с маркировкой « ЦИСТАМИН. » они идентифицированы как цистамин.
В крови и моче из трупа Т. также обнаружен цистамин.
На основании проведенных исследований выставлен диагноз: острое пероральное отравление цистамином. Признаки быстро наступившей смерти в виде точечных кровоизлияний под висцеральную плевру и эпикард, жидкое состояние крови. Полнокровие внутренних органов.
Из литературы известно, что аминотиолы оказывают профилактическое радиозащитное действие при остром лучевом поражении, повышая устойчивость организма к действию ионизирующей радиации (Машковский М.Д. 1988) и входит в состав аптечки индивидуальной АИ-1, АИ-2.
похожие статьи
Несколько интересных случаев острого отравления сулемой / Лейбович Я.Л. // Судебно-медицинская экспертиза. — М.: Изд-во Наркомздрава, 1928. — №8. — С. 25-42.
Патоморфологические изменения внутренних органов при сочетанной интоксикации алкоголем и наркотиками / Гиголян М.О., Штарберг А.И., Черемкин М.И. // Избранные вопросы судебно-медицинской экспертизы. — Хабаровск, 2019. — №18. — С. 58-61.
Механизм наступления смерти при ингаляции бутана / Клевно В.А., Тархнишвили Г.С. // Судебная медицина. — 2018. — №4. — С. 27-29.