Цистамин это что такое
ЦИСТАМИН
Цистамин (Cystaminum) — радиопротекторное средство. В медицинской практике используется в виде цистамина дигидрохлорида (Cystamini dihydrochloridum; синоним Cystinamin). Бис-(бета-аминоэтил)-дисульфида дигидрохлорид; C4H12N2S2•2HCl:
Белый или желтоватый порошок, легко растворим в воде с образованием мутных растворов. Мало растворим в спирте.
В химическом отношении относится к соединениям аминотиолового ряда. Подобно меркамину (см.) и другим соединениям этого ряда обладает радиозащитным действием при лучевом воздействии и повышает устойчивость организма к ионизирующему излучению (см.). Длительность радиозащитного эффекта при однократном приеме препарата около 5 часов. Механизм действия цистамина не выяснен. Возможно, что радиопротекторные свойства цистамина и других соединений аминотиолового ряда обусловлены их способностью изменять внутриклеточное равновесие между свободными и связанными SH-группами.
В высоких дозах цистамин оказывает умеренно выраженное гипотензивное действие. Обладает также анти-диуретическими, противовоспалительными и гликолитическими свойствами. Наиболее значительное снижение уровня гликогена под влиянием цистамина происходит в печени. В скелетных мышцах уровень гликогена снижается в меньшей степени, а в миокарде практически не изменяется.
При отравлении нитритами и другими метгемоглобинобразующими веществами цистамин обладает способностью восстанавливать метгемоглобин. Кроме того, цистамин понижает токсичность цитостатиков и эффективен при отравлениях ртутью.
Цистамин относительно легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и в максимальных концентрациях накапливается в крови через 40-—60 минут после приема внутрь. В наибольших количествах цистамин накапливается в щитовидной железе, печени, почках, костном мозге, надпочечниках и селезенке. Его содержание в миокарде, скелетных мышцах и головном мозге ниже, чем в плазме крови. В организме цистамин метаболизируется с образованием фармакологически активного меркамина, обладающего радиопротекторными свойствами. Выводится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Применяют цистамин для профилактики лучевых повреждений при лучевой терапии (см.). Назначают внутрь за 1 час до облучения в суточных дозах от 0,2 до 0,8 г. Препарат применяют ежедневно в течение всего курса лучевой терапии. При развившихся лучевых повреждениях цистамин неэффективен.
Побочное действие цистамина проявляется тошнотой, изжогой, болями в области желудка. При применении цистамина у больных гипертонической болезнью может отмечаться выраженное снижение АД.
Противопоказан при острых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, острой сердечно-сосудистой недостаточности и нарушениях функции печени.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.
Библиогр.: Бак 3. Химическая защита от ионизирующей радиации, пер. с англ., М., 1968; Кузнецов В. И. и Танк Л. И. Фармакология и клиническое применение аминотиолов, М., 1966; Руководство по медицинским вопросам противорадиационной защиты, под ред. А. И. Бурназяна, М., 1975; Саксонов П. П., Антипов В. В. и Давыдов Б. И. Очерки космической радиобиологии, М., 1968; Саксонов П.П., Шашков В. С. и Сергеев П. В. Радиационная фармакология, М., 1976.
Цистамин
Фармакологическое действие
Цистамин — радиопротектор, ослабляет негативное воздействие ионизирующего излучения на организм. Действие основано на способности уменьшать количество радикалов, ионизированных и возбуждённых молекул, образующихся в тканях при облучении, а также на способности препарата взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к ионизирующему излучению. Эффект развивается через 10–30 минут и продолжается до 5 часов. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению.
Показания
Профилактика воздействия ионизирующего облучения (в том числе осложнений при радио- и рентгенотерапии).
Противопоказания
С осторожностью
Острые заболевания желудочно-кишечного тракта, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 час до облучения. Суточная доза — 200–800 мг, в зависимости от интенсивности и длительности предполагаемого излучения, характера и тяжести заболевания.
Побочные действия
Чувство жжения в пищеводе, тошнота, гастралгия, снижение артериального давления, аллергические реакции.
Передозировка
При передозировке развивается системная гипоксия органов и тканей, что может привести к необратимым изменениям в органах, чувствительных к дефициту кислорода (сердце и головной мозг).
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных средств.
Особые указания
Применение при уже развившейся лучевой болезни эффекта не даёт.
Классификация
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Поделиться этой страницей
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Цистамин:
СОДЕРЖАНИЕ
Медицинское использование
Побочные эффекты
Актуальное использование
Наиболее важным побочным эффектом, связанным с местным применением, может быть раздражение кожи. Однако он переносится значительно лучше, чем альтернативные методы осветления кожи с аналогичной эффективностью.
Пероральное употребление
Дополнительные побочные эффекты перорального цистеамина включают неприятный запах изо рта, запах кожи, рвоту, тошноту, боль в желудке, диарею и потерю аппетита.
Препарат при беременности категории С; Риски цистеамина для плода неизвестны, но в моделях на животных он наносит вред младенцам в дозах меньших, чем те, которые вводятся людям.
Наиболее частыми побочными эффектами глазных капель являются чувствительность к свету, покраснение и боль в глазах, головная боль и дефекты поля зрения.
Взаимодействия
Фармакология
У людей с цистинозом отсутствует функционирующий переносчик (цистинозин), который переносит цистин из лизосомы в цитозоль. В конечном итоге это приводит к накоплению цистина в лизосомах, где он кристаллизуется и повреждает клетки. Цистеамин входит в лизосомы и превращает цистин в цистеин и смешанный дисульфид цистеина и цистеамина, оба из которых могут выходить из лизосомы.
Биологическая функция
Цистеамин также способствует транспорту L-цистеина в клетки, который в дальнейшем может быть использован для синтеза глутатиона, который является одним из самых мощных внутриклеточных антиоксидантов.
Цистеамин используется как лекарственное средство для лечения цистиноза ; он удаляет цистин, который накапливается в клетках больных.
История
Первые свидетельства терапевтического действия цистеамина при цистинозе относятся к 1950-м годам. Цистеамин был впервые одобрен как лекарство от цистиноза в США в 1994 году. Форма расширенного выпуска была одобрена в 2013 году.
Общество и культура
В 2013 году обычная капсула цистеамина стоила около 8000 долларов в год; форма расширенного выпуска, представленная в том году, стоила 250 000 долларов в год.
Исследовать
В 1970-х годах он был протестирован в клинических испытаниях на токсичность парацетамола, которые не увенчались успехом, и в клинических испытаниях на системную красную волчанку в 1990-х и начале 2000-х, которые также потерпели неудачу.
Клинические испытания болезни Хантингтона были начаты в 1990-х годах и продолжались по состоянию на 2015 год.
Он был изучен в клинических исследованиях по лечению неалкогольной жировой болезни печени у детей.
Цистамин
Показания к применению
Профилактика воздействия ионизирующего облучения (в т.ч. осложнений при радио- и рентгенотерапии).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность.C осторожностью. Острые заболевания ЖКТ, острая сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия, печеночная недостаточность.
Как применять: дозировка и курс лечения
Фармакологическое действие
Радиопротекторное средство. Повышает устойчивость организма к воздействию ионизирующей радиации. Действие основано на способности уменьшать количество радикалов, ионизированных и возбужденных молекул, образующихся в тканях при облучении, а также на способности препарата взаимодействовать с некоторыми ферментами и придавать им устойчивость по отношению к ионизирующему излучению. Эффект развивается через 10-30 мин и продолжается до 5 ч. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению.
Побочные действия
Чувство жжения в пищеводе, тошнота, гастралгия, снижение АД, аллергические реакции.
Особые указания
Применение при уже развившейся лучевой болезни эффекта не дает.
Взаимодействие
Усиливает эффекты гипотензивных ЛС.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Цистамин
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
Цистамин
Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Цистамин
Латинское название: Cystamine
Химическое название.
Характеристика.
Кристаллический порошок белого или желтоватого цвета со специфическим запахом. Легко растворим в воде с образованием мутных растворов, мало растворим в спирте.
Фармакология.
Действие основано на интенсивной нейтрализации через дисульфидные связи свободных радикалов, образующихся под воздействием ионизирующей радиации. Способен к комплексообразованию с некоторыми ферментами, придавая им устойчивость к излучению. Не предупреждает и не устраняет лучевую лейкопению. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Хорошо проникает в различные органы и ткани. Эффект развивается через 30 мин и длится до 5 ч. Экскретируется, преимущественно, почками.
Показания.
Лучевая болезнь, лучевая терапия злокачественных новообразований.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, гипотензия, заболевания ЖКТ, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.
Побочные действия.
Гипотензия, ощущение жжения в пищеводе, боль в животе, тошнота, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты гипотензивных средств.
Способ применения и дозы.
Доза зависит от интенсивности и длительности предполагаемого излучения, характера и тяжести заболевания. Средняя суточная доза составляет 0,2–0,8 г. Принимают за 1 ч до предполагаемого облучения.