Чем вреден суматриптан для организма

Опыт применения нового суматриптана – Сумамигрена в Клинике головной боли и вегетативных расстройств имени академика Александра Вейна.

Цыганков К.Н., к.м.н. Екушева Е.В., профессор Филатова Е.Г.

Суматриптан в клинической практике для купирования приступа мигрени используют с 1990 года. Его появление существенно улучшило качество жизни пациентов с мигренью. Такое грозное осложнение мигрени, как мигренозный статус, практически исчезло. Исследования механизма действия препарата изменили представления о механизме приступа мигрени. Десятки многоцентровых клинических исследований, проведенных в странах Европы, США, Японии и России позволили изучить эффективность и безопасность суматриптана. Появился новый класс противомигренозных средств – трпитаны, обладающих сходным с суматриптаном механизмом действия и различающихся по фармакокинетике. В настоящие время суматриптан является «золотым стандартом» для сравнительных исследований триптанов второго поколения. Однако, до сих пор, суматриптан остаётся наиболее часто назначаемым и наиболее часто используемым препаратом во всём мире.

Механизм действия. Суматриптан является производным 5-гидрокситриптамина (серотонина), но в отличии от последнего избирательно взаимодействует с 5-НТ1- рецепторами. Исследование структуры и функции этих рецепторов позволило охарактеризовать их как «сосудистые рецепторы», так как они преимущественно локализуются в черепных сосудах и их активация приводит к расширению черепных сосудов. В это семейство входит пять подвидов: 5-НТ1a, 5-НТ1b, 5-НТ1d, 5-НТ1e, 5-НТ1f- рецепторы. Суматриптан с высокой и, примерно, одинаковой эффективностью взаимодействует с 5-НТ1b и 5HT1d-рецепторами, с меньшей эффективностью с 5-НТ1f и ещё менее эффективно взаимодействует с 5-НТ1а-рецепторами (2,4,6). Суматриптан практически не взаимодействует с 5НТ1е-рецепторами.

Являясь агонистом 5НТ1-рецепторов, суматриптан активирует указанные выше рецепторы. Он не взаимодействует с рецепторами серотонина, относящимся к другим семействам, которых имеется 7 и почти в каждое входит несколько подвидов. Кроме того, суматриптан не активен в отношении рецепторов возбуждающих и тормозных аминокислот, опиатным рецепторам, бензодиазепиновым рецепторам и не взаимодействует с акцепторными участками кальциевых каналов.

Согласно теории Moskowitz M.A. конечным звеном сложных процессов, происходящих во время мигренозной атаки в головном мозге, является активация тригеминоваскулярной системы ( 7 ). Ядра, ганглии, чувствительные волокна и иннервируемые ими черепные сосуды преимущественно твёрдой, в меньшей степени мягкой мозговых оболочек называют тригеминоваскулярной системой. 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторы широко представлены в тригеминоваскулярной системе и играют важную роль в регуляции её функциональной активности. 5НТ-1b и 5НТ1d обнаружены в телах нейронов тройничного ядра. Стимуляция этих рецепторов подавляет возбудимость тройничного нерва. 5НТ1d локализованы на пресинаптической мембране периферических нервных окончаний чувствительных волокон тройничного нерва. Эти рецепторы регулируют выход вазоактивных пептидов из периферических нервных окончаний тройничного нерва в периваскулярное пространство. При активации 5НТ1d-рецепторов высвобождение вазоактивных веществ и расширение черепных сосудов прекращается. Различают несколько типов чувствительных волокон тройничного нерва. При стимуляции 5НТ1d-рецепторов, локализованных на волокнах А-типа, подавляется выход кальциотонин-ген-связанного пептида (CGRP) (4,7,12,14). Именно этот пептид является маркёром активации тройничного нерва и обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами. В настоящее время проходит 111 фаза клинических испытаний противомигренозного препарата нового класса, основанного на блокаде синтеза CGRP. При активации 5НТ1d-рецепторов, раположенных на окончаниях С-волокон, блокируется выделение субстанции Р и нейрокинина (4,7,12,14). Таким образом, возбудимость тройничных нервов можно подавить как на центральном уровне, посредством стимуляции 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторов на телах нейронов, так и на периферическом уровне – посредством активации 5НТ1d-рецепторов окончаний волокон тройничного нерва. На черепных сосудах локализуются только 5НТ-1b-рецепторы, их стимуляция вызывает сокращение этих сосудов и прекращение мигренозного приступа.

Таким образом, триптаны имеют три основных механизма действия: 1) краниальная вазоконстрикция; 2) подавление активности периферических тригеминальных волокон; 3) подавление трансмиссии через вторые нейроны (ядро тройничного нерва)тригеминоваскулярного комплекса (1, 3 ). Удельный вес и относительная значимость каждого из перечисленных механизмов действия триптанов до сих пор остаётся мало изученной.

В экспериментах на животных показано, что суматриптан не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), однако, при нарушении его целостности препарат взаимодействует с центральными 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторами. До сих пор неизвестно состояние ГЭБ во время мигренозного приступа у человека. Принято считать, что суматриптан подавляет мигренозную атаку, воздействуя на периферическом уровне: стимуляция 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторов ингибирует выделение вазоактивных пептидов CGRP, субстанции Р и нейрокинина, вызывающих расширение сосудов и стимуляцию болевых окончаний чувствительных волокон тройничного нерва. Стимулируя рецепторы 5НТ-1b препарат сокращает расширенные во время атаки черепные сосуды, препятствует экссудации в периваскулярное пространство болевых веществ (простагландинов, брадикинина, гистамина и др.), растворённых в плазме крови и уменьшает, таким образом раздражение болевых рецепторов.

Результаты международных исследований суматриптана.

Эффективность препарата существенным образом зависит от времени его приёма: во время слабой или умеренной/сильной боли. При раннем применении препарата, в течение первого часа поле начала боли или во время слабой головной боли, эффективность суматриптана выше и реже возникает возврат головной боли и необходимость повторного приёма препарата.. Полагают, что при применении препарата на ранних сроках не успевает возникнуть сенситизация нейронов второго порядка (ядро тройничного нерва) и констрикция краниальных сосудов и подавление активности периферических волокон тройничного нерва являются достаточными для купирования приступа. При возникновении сенситизации нейронов ядра тройничного нерва они начинают самостоятельно без афферентных влияний с периферии генерировать импульсы активирующие тригеминоваскулярную систему и каскад патологических изменений оборвать становится значительно сложнее.

К наиболее нежелательным побочным эффектам, возникающим при приёме суматриптана и других триптанов относятся: тошнота, рвота, нарушения вкуса, чувство тяжести, чувство сдавления грудной клетки, боли, покалывания и онемение в шее, утомляемость, головокружение, сонливость, покалывание, приливы, жжение, ощущение тепла и жара. Нежелательные побочные явления выражены редко – 13%, имеют слабую интенсивность, проходят быстро и самостоятельно ( 1 ).

Наиболее грозными являются являются нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Они возникают с частотой 1,9%. По данным ангиографических и экспериментальных исследований было показано, что суматриптан и другие препараты этой группы сокращают коронарные сосуды на 10-20%, этот эффект является кратковременным и гемодинамически не значимым, поэтому считают, что суматриптан и другие триптаны не вызывают ишемию миокарда у здоровых людей. Основным противопоказанием для назначения препаратов этой группы является наличие сердечно-сосудистых заболеваний.

Результаты исследования эффективности сумамигрена.

По 3 приступа у каждого пациента (всего 42 атаки) были купированы с помощью 50 мг сумамигрена. При возврате головной боли был рекомендован повторный приём 50 мг препарата не менее чем через 4 часа после приёма первой дозы.

Результаты анальгетического действия сумамигрена представлены в таблице 1.

Таблица 1. Процент приступов мигрени купированных полностью и процент приступов с уменьшением боли наполовину и более после приёма 50 мг сумамигрена.

Важным звеном в оценке эффективности противомигренозного действия препарата является его влияние на сопутствующие боль симптомы: тошноту, рвоту, фото- и фонофобию. Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2. Динамика процентной представленности сопутствующих симптомов после приёма 50 мг сумамигрена.

*- достоверное отличие, p**-достоверное отличие,p

Наиболее частым сопутствующим мигренозной боли симптомом у пациентов, участвовавших в нашем исследовании, была фотофобия; за ней следовала тошнота и фонофобия. Рвота наблюдалась только у 2-х пациентов. Сумамигрен, наряду с уменьшением интенсивности головной боли, обладал позитивным воздействием и на все сопутствующие симптомы. Достоверные результаты отмечены, как и при анальгетическом действии через 2 часа в отношении самого частого симптома – фотофобии, несколько позже в отношении других сопутствующих симптомов, что связано в основном с небольшим числом пациентов в группе.

Нежелательные побочные эффекты соответствовали типичному спектру, наблюдаемому при приёме триптанов. Они отмечались в незначительном проценте приступов (Таблица 3).

Таблица 3. Представленность нежелательных побочных эффектов в % при купировании атак мигрени сумамигреном.

Все побочные эффекты носили слабо выраженный характер, проходили самостоятельно и не требовали дополнительной терапии.

Таким образом, опыт клинического применения препарата сумамигрен для купирования мигренозных приступов свидетельствует о его высокой эффективности и безопасности.

Источник

Врач-невролог назвала частые ошибки в борьбе с мигренью

Когда людей в любой стране мира спрашивают, что портит им самочувствие чаще всего, вырисовывается бесспорный лидер: головная боль. Она может начинаться после прививки от коронавируса и мучит при заболевании ковидом. Пронзает при инсультах и терзает при опухолях головного мозга. Однако в абсолютном большинстве случаев встречаются два вида так называемой первичной головной боли, то есть не связанной с другими заболеваниями (в отличие от вторичной боли, например, при опухолях или сосудистых катастрофах). Это головная боль напряжения и мигрень. Последней по данным Всемирной организации здравоохранения страдает более миллиарда человек, или каждый седьмой житель Земли. Ежегодно в сентябре проходит специальная международная неделя осведомленности о мигрени.

Что стало известно ученым и врачам об этой напасти за последнее время и какие ошибочные представления о мигрени и ее лечении наиболее распространены сегодня, журналистам рассказала главврач Клиники головной боли и вегетативных расстройств имени академика Вейна, невролог, доктор медицинских наук, профессор Сеченовского университета Маргарита Наприенко.

На самом деле мигрень, конечно же, является полноценным самостоятельным заболеванием, поясняет эксперт. Хотя, и на сегодня эта болезнь сохраняет загадки для ученых и врачей.

При мигрени с аурой перед приступом головной боли наблюдается целый каскад разных неврологических симптомов.

ПРОБЛЕМА 3: УГРОЗЫ ЖИЗНИ НЕТ, НО ЕЕ КАЧЕСТВО СНИЖАЕТСЯ РАДИКАЛЬНО
Мигрень не является угрожающим жизни заболеванием, поясняет Маргарита Наприенко. И в том числе из-за этого пациенты нередко сталкиваются с непониманием знакомых, близких людей, коллег и работодателей.

— Человек как будто здоров, у него руки и ноги на месте, он стоит, может работать с точки зрения окружающих. И при этом говорит, что ничего делать не может. О случаях, когда работодатели увольняли людей из-за мигрени в России, мне не известно. А вот семьи, в которых мигрень становилась причиной серьезных проблем во взаимоотношениях, встречались на приеме. Приходилось даже писать нелепые справки о том, что действительно пациент или пациентка в определенный период времени могут быть плохо трудоспособны или нетрудоспособны вовсе. И, соответственно, в этот период им рекомендован относительный покой.

Что будет, если не заниматься специальным лечением мигрени, терпеть приступы, а в случае, когда они совсем уж невыносимы, вызывать «Скорую»? Именно такой подход и практикует большинство пациентов, подтверждает врач.

Важный момент: если у человека заболела голова, то крайне нежелательно сразу браться за таблетку, подчеркивает доктор Наприенко. В организме работает система противодействия боли и вполне возможно, что она справится, не дав развиться приступу. Те же чай, кофе или кола могут помочь. Слишком частый и скорый прием обезболивающих лекарств чреват развитием так называемой лекарственно-индуцированной головной боли, предупреждает невролог.

Если же продолжать глотать обезболивающие в лошадиных дозах и огромных количествах, то развивается та самая упомянутая лекарственно-индуцированная головная боль, и человек попадает в замкнутый круг, поясняет врач.

Для лечения частой, хронической мигрени в качестве профилактического лечения используются препараты ботулинического токсина типа А, а также лекарства нового поколения на основе моноклональных антител. Последние появились у нас в стране совсем недавно, около года назад, подобрать и назначить их может только врач.

БУДЬ В КУРСЕ
Как распознать мигрень

Для диагностики врачи проводят опрос пациента. Проверить себя можно и самостоятельно. Вот основные признаки мигрени:

— приступы головной боли длятся от 4 до 72 часов и повторяются;

— у боли есть минимум две характеристики из списка: сильная, пульсирующая, односторонняя, заставляет меньше двигаться (усиливается при наклонах, физнагрузках);

— еще есть минимум один из таких симптомов: тошнит, раздражает свет и (или) звуки.

NAME] => URL исходной статьи [

Ссылка на публикацию: kp.ru

Код вставки на сайт

Врач-невролог назвала частые ошибки в борьбе с мигренью

Когда людей в любой стране мира спрашивают, что портит им самочувствие чаще всего, вырисовывается бесспорный лидер: головная боль. Она может начинаться после прививки от коронавируса и мучит при заболевании ковидом. Пронзает при инсультах и терзает при опухолях головного мозга. Однако в абсолютном большинстве случаев встречаются два вида так называемой первичной головной боли, то есть не связанной с другими заболеваниями (в отличие от вторичной боли, например, при опухолях или сосудистых катастрофах). Это головная боль напряжения и мигрень. Последней по данным Всемирной организации здравоохранения страдает более миллиарда человек, или каждый седьмой житель Земли. Ежегодно в сентябре проходит специальная международная неделя осведомленности о мигрени.

Что стало известно ученым и врачам об этой напасти за последнее время и какие ошибочные представления о мигрени и ее лечении наиболее распространены сегодня, журналистам рассказала главврач Клиники головной боли и вегетативных расстройств имени академика Вейна, невролог, доктор медицинских наук, профессор Сеченовского университета Маргарита Наприенко.

На самом деле мигрень, конечно же, является полноценным самостоятельным заболеванием, поясняет эксперт. Хотя, и на сегодня эта болезнь сохраняет загадки для ученых и врачей.

При мигрени с аурой перед приступом головной боли наблюдается целый каскад разных неврологических симптомов.

ПРОБЛЕМА 3: УГРОЗЫ ЖИЗНИ НЕТ, НО ЕЕ КАЧЕСТВО СНИЖАЕТСЯ РАДИКАЛЬНО
Мигрень не является угрожающим жизни заболеванием, поясняет Маргарита Наприенко. И в том числе из-за этого пациенты нередко сталкиваются с непониманием знакомых, близких людей, коллег и работодателей.

— Человек как будто здоров, у него руки и ноги на месте, он стоит, может работать с точки зрения окружающих. И при этом говорит, что ничего делать не может. О случаях, когда работодатели увольняли людей из-за мигрени в России, мне не известно. А вот семьи, в которых мигрень становилась причиной серьезных проблем во взаимоотношениях, встречались на приеме. Приходилось даже писать нелепые справки о том, что действительно пациент или пациентка в определенный период времени могут быть плохо трудоспособны или нетрудоспособны вовсе. И, соответственно, в этот период им рекомендован относительный покой.

Что будет, если не заниматься специальным лечением мигрени, терпеть приступы, а в случае, когда они совсем уж невыносимы, вызывать «Скорую»? Именно такой подход и практикует большинство пациентов, подтверждает врач.

Важный момент: если у человека заболела голова, то крайне нежелательно сразу браться за таблетку, подчеркивает доктор Наприенко. В организме работает система противодействия боли и вполне возможно, что она справится, не дав развиться приступу. Те же чай, кофе или кола могут помочь. Слишком частый и скорый прием обезболивающих лекарств чреват развитием так называемой лекарственно-индуцированной головной боли, предупреждает невролог.

Если же продолжать глотать обезболивающие в лошадиных дозах и огромных количествах, то развивается та самая упомянутая лекарственно-индуцированная головная боль, и человек попадает в замкнутый круг, поясняет врач.

Для лечения частой, хронической мигрени в качестве профилактического лечения используются препараты ботулинического токсина типа А, а также лекарства нового поколения на основе моноклональных антител. Последние появились у нас в стране совсем недавно, около года назад, подобрать и назначить их может только врач.

БУДЬ В КУРСЕ
Как распознать мигрень

Для диагностики врачи проводят опрос пациента. Проверить себя можно и самостоятельно. Вот основные признаки мигрени:

— приступы головной боли длятся от 4 до 72 часов и повторяются;

— у боли есть минимум две характеристики из списка: сильная, пульсирующая, односторонняя, заставляет меньше двигаться (усиливается при наклонах, физнагрузках);

— еще есть минимум один из таких симптомов: тошнит, раздражает свет и (или) звуки.

Источник

Инструкция по применению Суматриптан

Состав и форма выпуска

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.

Фармакокинетика

Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Показания к применению Суматриптана

Приступ мигрени с аурой или без нее.

Противопоказания к применению Суматриптана

гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени;

ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие;

инфаркт миокарда в анамнезе;

фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;

окклюзионные заболевания периферических сосудов;

инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);

выраженные нарушения функций печени и почек;

одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема;

применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов;

возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);

грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата;

врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы;

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).

Применение при беременности и детям

Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.

Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).

При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.

Дозировка Суматриптана

Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.

Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.

Передозировка

Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.

Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Не применять для профилактики приступа мигрени.

Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Суматриптан-ЛФ

Суматриптан-ЛФ

Sumatriptan

Международное непатентованное название

Препарат для купирование приступов мигрени нового поколения, устраняет тошноту и светобоязнь при мигрени, приступы мигрени.

Категория продукции

Форма отпуска

Область применения

Лекарственная форма

Дозировка и фасовка

Инструкция

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: суматриптан (в виде суматриптана сукцината) – 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: Опадрай II 85F18422 белый (поливиниловый спирт, титана диоксид, полиэтиленгликоль, тальк).

Противомигренозные лекарственные средства, селективные агонисты рецептора 5-НТ₁.

Суматриптан является специфическим селективным агонистом серотониновых рецепторов
5-НТ_1D. Он не влияет на другие подтипы серотониновых рецепторов (5-НТ₂ – 5-НТ₇).

Эти рецепторы преимущественно расположены в краниальных кровеносных сосудах, их стимуляция вызывает вазоконстрикцию. У животных суматриптан селективно вызывает сужение ветвей сонной артерии, но не оказывает влияния на мозговой кровоток. Ветви сонной артерии снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани, такие, как мозговые оболочки. Считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, данные исследований на животных показывают, что суматриптан снижает активность тройничного нерва. Оба эффекта (краниальная вазоконстрикция и ингибирование активности тройничного нерва) вносят вклад в противомигренозное действие суматриптана.

Суматриптан остается эффективным при лечении мигрени, ассоциированной с менструацией, то есть, мигрени без ауры, которая возникает в период, включающий 3 дня до и 5 дней после начала менструального цикла. Суматриптан следует принять как можно скорее при начале атаки.

Всасывание суматриптана при приеме внутрь наступает быстро: 70% максимальной концентрации в плазме достигается через 45 минут, а его среднее значение после приема дозы 100 мг составляет 54 нг/мл. Средняя биодоступность суматриптана в пероральной форме составляет 14%, частично в связи с метаболизмом, а частично за счет неполного всасывания.

Суматриптан связывается с белками плазмы в малой степени (14-21%). Средний объем распределения составляет 170 л.

Основным метаболитом является индолуксусный аналог суматриптана, который выводится с мочой, где он присутствует в виде свободной кислоты и глюкуронатов. Его воздействие на рецепторы 5-HT₁ и 5-НТ₂ не отмечено. Метаболиты, присутствующие в меньших количествах, не идентифицированы.

Фармакокинетика суматриптана после перорального приема существенно не нарушается приступами мигрени.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетика суматриптана изучалась после перорального приема дозы (50 мг) или подкожного введения (6 мг) у 8 пациентов с нарушениями функции печени от легкой до умеренной степени в сравнении с сопоставимыми по полу, возрасту и весу 8 здоровыми добровольцами. После приема внутрь экспозиция суматриптана в плазме (AUC и C_max) была практически в два раза выше (увеличились примерно на 80%) у пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с контрольной группой с нормальной функцией печени. После подкожного введения разницы между пациентами с нарушениями функции печени и контрольной группой не наблюдалось. Это указывает на то, что легкие и умеренно выраженные нарушения функции печени приводят к снижению предсистемного клиренса и увеличению биодоступности и экспозиции суматриптана по сравнению с данными показателями у здоровых субъектов. После приема внутрь предсистемный клиренс снижается у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и системное воздействие возрастает практически в два раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась (см. разделы «Противопоказания», «Меры предосторожности и особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Кинетика у пожилых людей изучена недостаточно, чтобы установить возможные различия в кинетике у молодых и пожилых добровольцев.

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры у взрослых.

Суматриптан-ЛФ следует использовать только в случае точного установления диагноза мигрени.

Суматриптан не следует принимать с целью профилактики.

Суматриптан показан для лечения приступов мигрени в качестве единственного лекарственного средства и его не следует принимать одновременно с эрготамином или производными эрготамина (в том числе с метизергидом).

Лекарственное средство следует принимать сразу же после начала приступа мигрени. Лекарственное средство также эффективно в любой стадии приступа мигрени.

Рекомендуемая пероральная доза суматриптана составляет 50 мг. У некоторых пациентов требуется прием дозы 100 мг.

Если после приема одноразовой дозы лекарственного средства симптомы не исчезнут, не следует принимать очередную дозу во время того же приступа мигрени. Прием очередной дозы лекарственного средства возможен во время следующего приступа.

Если пациент почувствовал улучшение после приема первой дозы, но симптомы возобновились, то можно принять вторую дозу лекарственного средства при условии, что интервал между двумя дозами составляет не менее двух часов. В течение любого 24-часового периода общая доза не должна превышать 300 мг. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Дети и подростки (до 18 лет)

Суматриптан не следует применять у детей и подростков по причине отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности применения.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данные о применении суматриптана в таблетках у пациентов в возрасте более 65 лет ограничены. Не было отмечено значительных отличий в фармакокинетике между данной возрастной группой пациентов и лицами младшего возраста. Пока не будут собраны подробные клинические данные, применение суматриптана в этой группе пациентов не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени (класс А или В по Child-Pugh) и почек (см. разделы «Фармакокинетика», «Меры предосторожности»). При необходимости лечения суматриптаном у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени выраженности суточная доза не должна превышать 50 мг. Суматриптан противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Побочные реакции были сгруппированы по частоте их возникновения, определенной следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Противопоказания

— Повышенная чувствительность к суматриптану или к какому-либо из вспомогательных веществ лекарственного средства.

— Не применять для профилактики приступов мигрени.

— Не применять у детей до 18 лет или у пациентов старше 65 лет.

— Ишемическая болезнь сердца или связанные с ней симптомы, спазм коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), перенесенный инфаркт миокарда, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными проводящими путями сердца.

— Ишемическая болезнь кишечника.

— Перенесенный инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения.

— Заболевания периферической сосудистой системы.

— Умеренная и тяжелая формы артериальной гипертензии, а также недостаточно контролируемая гипертензия легкой степени.

— Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (суматриптан нельзя применять в течение 2 недель после окончания лечения ингибиторами моноаминоксидазы).

— Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производные, например, метизергидом или другими лекарственными средствами из группы агонистов рецепторов 5-НТ₁.

— Тяжелая печеночная недостаточность.

— Применение в период беременности и лактации – см. соответствующий раздел.

Применение внутрь доз суматриптана более 400 мг и введение 16 мг подкожно не вызвало никаких других побочных действий, кроме указанных выше. У пациентов, после введения 12 мг лекарственного средства подкожно, не было отмечено значительных побочных эффектов.

В случае передозировки суматриптаном, следует наблюдать за пациентом, по крайней мере, в течение 10 часов. В зависимости от ситуации, следует проводить симптоматическое лечение. Неизвестно влияние гемодиализа или перитонеального диализа на изменение концентрации суматриптана в плазме.

На основании постмаркетинговых данных у более 1000 женщин, которые принимали суматриптан в первом триместре беременности не обнаружено увеличения частоты врожденных пороков у детей, однако, эти данные являются недостаточными для получения окончательных выводов. Данные о применении суматриптана во втором и третьем триместре беременности ограничены.

Оценка исследований, проведенных на животных, не выявила тератогенного влияния и пагубного действия в пре- и постнатальном периоде. Однако у кроликов выживаемость зародышей и (или) плодов была нарушена.

Суматриптан-ЛФ может использоваться во время беременности только тогда, когда потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для плода.

Обнаружено, что после подкожного введения суматриптан выделяется с грудным молоком. Поэтому, чтобы минимизировать влияние лекарственного средства на грудного ребенка, в течение 12 часов после приема суматриптана следует избегать грудного вскармливания, а сцеженное за этот период грудное молоко следует вылить.

Исследования по влиянию на способность управления автомобилем и обслуживания механизмов не проводились. Во время лечения суматриптаном может возникать сонливость. Это может повлиять на способность к управлению автомобилем и обслуживанию механизмов.

Исследования не выявили взаимодействия суматриптана с этиловым спиртом, а также такими лекарственными средствами как пропранолол, флунаризин и пизотифен.

Доступны ограниченные данные на тему взаимодействия лекарственных средств, содержащих эрготамин с триптанами и другими агонистами рецептора 5-НТ₁. Одновременное применение эрготамина и суматриптана противопоказано, поскольку теоретически существует возможность повышенного риска спазма сосудов.

Период, который должен пройти между приемом суматриптана и лекарственными средствами, содержащими эрготамин, или другими триптанами и другими агонистами рецептора 5-НТ₁ неизвестен. Это также зависит от принимаемой дозы и формы лекарственного средства. Их воздействие может суммироваться. Перед приемом суматриптана рекомендуется подождать, по крайней мере, 24 часа после применения какого-либо лекарственного средства, содержащего эрготамин или другие триптаны и другие агонисты рецептора 5-НТ₁. Лекарственные средства, содержащие эрготамин, можно принимать уже через 6 часов, а лекарственные средства, содержащие другие триптаны и другие агонисты рецепторов 5-HT₁ через 24 часа после приема суматриптана.

Не следует принимать суматриптан одновременно с ингибиторами МАО и спустя 2 недели после окончания терапии этим лекарственными средством по причине возможного взаимодействия.

Во время одновременного применения суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) отмечено появление серотонинового синдрома (в том числе, изменения психического состояния, нестабильность вегетативной системы, а также нарушения координации движений). Появление серотонинового синдрома отмечено также при одновременном применении триптанов с ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI).

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Источник