Чем заменить мотилиум ребенку

Мотилиум аналоги и цены

Брюлиум лингватабс

Домидон

Домперидон

Гастропом-Апо

Мотилак

Мотониум

Моторикс

Пассажикс

Моторикум

Домрид

Домрид SR

Мотилиум Лингвальный

Мотинол

Мотинорм

Наусилиум

Домперидон-Тева

Мотижект

Мотиллион

Мотилиум Экспресс

Домперидон Гексал

Итопра

Метоклопрамид

Метоклопрамид-Акри

Церукал

Метоклопрамид-Дарница

Метоклопрамид-Здоровье

Метоклопрамида гидрохлорид

Мосид МТ

Праймер

Зирид

Итомед

Ганатон

Цинитаприд

Бластон

Мотилиум инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Состав

Таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, предварительно желатинизированный крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, поливидон, масло гидрированное растительное, лаурилсульфат натрия, гипромеллоза.
Суспензия Мотилиум
Действующее вещество (в 5 мл): домперидон 5 мг.
Неактивные вещества: пропилпарагидроксибензоат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, сорбитол, натрия сахаринат, метилпарагидроксибензоат, полисорбат, гидроксид натрия, вода очищенная.
Лингвальные таблетки Мотилиум
Действующее вещество (в 1 таблетке): домперидон 10 мг.
Неактивные вещества: аспартам, желатин, маннитол, ароматизатор мятный.

Фармакологическая группа

Фармакологические свойства

Противорвотный препарат Мотилиум стимулирует перистальтику кишечника и обладет эффектами некоторых нейролептиков и метоклопрамида, домперидон является антагонистом допамина. По сравнению в метоклопрамидом и нейролептиками, препарат плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, поэтому его прием не сопровождается экстрапирамидными побочными явлениями (у взрослых пациентов). Однако домперидон усиливает выделение из гипофизарных клеток пролактина.

Возможно, противорвотное действие является следствием комбинации антагонизма к рецепторам допамина, расположенных в триггерной области хеморецепторов, и гастрокинетическим (периферическим) действием. Увеличивает продолжительность дуоденальных и антральных сокращений при приеме внутрь, улучшает опорожнение желудка. У здоровых наблюдается облегчение эвакуации их желудка полутвердых и жидких фракций, у больных лиц – в основном твердых при замедлении процессов эвакуации. У здоровых так же повышает тонус и давление сфинктера в нижней части пищевода. Не влияет на секрецию желудочного сока.

Показания

— Диспептические явления, которые связаны с желудочно-пищеводным рефлюксом, замедленным опорожнением желудка, эзофагитом (ощущение вздутия живота, чувство переполнения в эпигастрии, рвота, эпигастральные боли, метеоризм, отрыжка, тошнота, регургитация и изжога);

— тошнота и рвота, ассоциированные с приемом агонистов допамина при болезни Паркинсона (такими, как бромокриптин и L-допа);

— тошнота и рвота инфекционного, органического или функционального характера, а так же тошнота и рвота, ассоциированные с нарушением диеты, радиотерапией или лекарственным лечением;

— циклическая рвота, синдром срыгивания, желудочно-пищеводный рефлюкс и прочие изменения моторики желудка у детей.

Противопоказания

— Перфорация ЖКТ или непроходимость механической этиологии (в этих случаях стимуляция активности желудочно-кишечного тракта может быть опасной);

— пролактинома (опухоль гипофиза, секретирующая пролактин);

— повышенная чувствительность к домперидону или другим компонентам Мотилиума;

— прием на фоне кетоконазола в пероральных формах выпуска.

Способ применения и дозировка

Для детей массой 35 кг и более рекомендуется назначать таблетки Мотилиум, покрытые оболочкой. Лингвальные таблетки Мотилиум предназначены для детей старше 5 лет и взрослых.

Лингвальную таблетку кладут на язык, после чего она мгновенно растворяется и ее проглатывают, не запивая водой. В педиатрической практике для детей моложе 5 лет рекомендуется назначать суспензию Мотилиум.

Мотилиум при хронических диспептических состояниях

Мотилиум-суспензию применяют из расчета 2,5 мл/10 кг массы тела ребенка (что является дозой 250 мкг на 1 кг массы тела). Дозировку при необходимости можно удвоить только для детей старше 1 года. Максимальная доза – 2,4 мг на 1 кг массы тела в сутки, однако не выше 80 мг/сутки.

Мотилиум при тошноте и рвоте

Детям старше 12 лет и взрослым применяют по 20 мг Мотилиума 3-4 раза в сутки перед едой и перед сном. Максимальная доза – 80 мг/сутки. Детям 5-12 лет – по 10 мг 3-4 раза в сутки до еды и перед сном. В форме суспензии рекомендуется назначать из расчета 5 мл на 10 килограмм массы тела (500 мкг на 1 кг массы тела ребенка) до приема пищи, а так же перед сном (3-4 раза в сутки). Максимальная доза – 2,4 мг/кг массы тела ребенка в сутки, но не больше 80 мг.

Мотилиум при почечной недостаточности

При почечной недостаточности необходимо удлинить промежутки между приемом препарата. Коррекции разовой дозы не требуется, поскольку только незначительная часть препарата элиминируется в неизменном виде почками. При повторном назначении количество приемов препарата необходимо уменьшить до 1-2 раза сутки, также может потребоваться уменьшение дозировки (в зависимости от степени недостаточности почечных функций).

Правила применения суспензии

Суспензия Мотилиум находится в упаковке, которая защищена от случайного открытия детьми. Перед использованием флакон с суспензией Мотилиума нужно встряхнуть. Флакон открывается так:

1. На пластмассовую крышечку флакона надавить сверху и одновременно повернуть ее против часовой стрелки.

2. Отвинченную крышку снять.

3. Достать из чехла пипетку (находится в упаковке только с флаконами по 100 мл).

4. Поднять верхнее кольцо до метки, которая соответствует массе тела ребенка, придерживая нижнее кольцо на месте.

5. Вытащить наполненную пипетку, придерживая за нижнее кольцо.

6. Промыть пипетку очищенной водой после использования, пустую пипетку положить в чехол.

Правила применения лингвальных таблеток

Лингвальные таблетки Мотилиум выпускаются в блистерной упаковке. Быстрорастворимые лингвальные таблетки очень ломкие, поэтому для сохранения их целостности необходимо аккуратно продавливать фольгу и вынимать их из упаковки:

1. Взять фольгу блистера за край и удалить ее с ячейки.

2. Аккуратно надавить снизу на ячейку и достать таблетку.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: аменорея, гинекомастия, возможна гиперпролактинемия, которая изредка приводит к галакторее.

Со стороны ЦНС: очень редко возможны экстрапирамидные нарушения у детей. Они обратимы и купируются после отмены препарата. У взрослых экстрапирамидные нарушения встречаются крайне редко. У детей до 1 года из-за недостаточности гематоэнцефалического барьера или при нарушении его функций возможны побочные действия неврологического характера.

Со стороны пищеварительной системы: расстройства ЖКТ (редко), в единичных случаях возможны транзиторные спастические сокращения кишечника.

Аллергические реакции: крапивница и сыпь (редко).

Беременность

Недостаточно сведений о назначении препарата беременным. Нет данных о провоцировании аномалий развития у детей, матерям которых применяли Мотилиум.

Однако назначение Мотилиума рекомендуется только при преобладании терапевтической пользы для матери над потенциальными рисками для ребенка (плода). Особенно не рекомендуется назначать препарат до 12 недель беременности.

Концентрация действующего вещества Мотилиума в грудном молоке женщин составляет 10-50% от плазменной концентрации, однако не более 10 нг/мл. При приеме максимально допустимых дозировок общее количество домперидона, которое попадает в грудное молоко, не меньше 7 мкг в сутки. На данный момент нет информации, влияет ли негативно эта концентрация домперидона на детей, вскармливаемых грудью. Рекомендуется, если необходим во время лактации прием Мотилиума, от грудного вскармливания воздерживаться (за исключением преобладания ожидаемой пользы над возможными рисками).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременно с препаратом не следует использовать антисекреторные и антацидные средстваа, поскольку они уменьшают всасывание домперидона.

При внутреннем использовании биодоступность домперидона снижается, если до этого принят натрий гидрокарбонат или циметидин. Противодиспептический эффект Мотилиума могут нейтрализовать антихолинергические средства. В основном метаболические реакции домперидона происходят с участием системы цитохрома P450 (изофермент 3A4). Поскольку домперидон обладает гастрокинетическим действием, теоретически возможно влияние Мотилиума на всасывание других средств, применяемых одновременно (особенно таблеток, которые покрыты кишечнорастворимой оболочкой, или лекарственных средств с замедленным высвобождением действующего вещества). На практике прием Мотилиума у пациентов, принимающих дигоксин или парацетамол, не изменял концентрации действующих веществ этих препаратов в плазме крови.

По данным экспериментов in vitro можно допустить, что при применении домперидона в комбинации с лекарственными препаратами, которые подавляют этот фермент в значительной степени, вероятно увеличение содержания домперидона в плазме крови. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: антимикотики азолового ряда, макролидные антибактериальные средства, нефазодон и ингибиторы ВИЧ-протеазы. Кетоконазол ингибирует первичный метаболизм домперидона, связанный с CYP3А4 в экспериментах на здоровых волонтерах, поэтому в фазе плато достигается увеличение AUC и Сmax домперидона примерно в 3 раза.

Выявлено, что при комбинации кетоконазола (200 мг 2 раза в сутки) и домперидона (10 мг 4 раза в сутки) наблюдается удлинение продолжительности интервала QT приблизительно на 10-20 мсек.

Клинически значимых изменений продолжительности интервала QT не выявлено при монотерапии Мотилиумом как в среднетерапевтических дозировках, так и при назначении в дозе, превышающей в 2 раза максимальную суточную дозировку (160 мг). Домперидон не потенцирует эффектов нейролептиков, поэтому данные комбинации разрешаются. Мотилиум подавляет побочные действия леводопы и бромокриптина (агонисты допаминергических рецепторов), не влияя на их терапевтические эффекты.

Передозировка

Могут быть дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции (преимущественно у пациентов детского возраста). В терапии экстрапирамидных нарушений могут быть необходимы средства для лечения болезни Паркинсона и антихолинергические средства. Лечение передозировки Мотилиума начинают с промывания желудка. В остальном – симптоматическая терапия.

Условия хранения

При температурных условиях 15-30°C в недоступном для детей месте.

Срок годности

Лингвальных таблеток – 3 года; суспензии или таблеток – 5 лет. Лингвальные таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, разрешены к безрецептурному отпуску. Суспензия отпускается только по рецепту.

Источник

Чем заменить мотилиум ребенку

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

Лечение и профилактика гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) встречается часто, но редко обнаруживается и, следовательно, не лечится или лечится самостоятельно и неправильно, что нежелательно, так как ГЭРБ обычно хорошо поддается лечению.

ГЭРБ лечится постепенно. Врач поможет подобрать необходимый курс лечения. Если заболевание находится в легкой форме, пациенту достаточно будет соблюдать определенную диету, отказаться от некоторых видов деятельности и иногда принимать медикаменты, отпускаемые без рецепта.

В случаях, когда симптомы более устойчивы (ежедневная изжога, симптомы, которые проявляются по ночам) может потребоваться приём лекарств, отпускаемых по рецепту. Операция является разумной альтернативой постоянному приёму лекарств, особенно если заболевание приобретается в раннем возрасте.

Операция также рекомендована, если лекарства не помогают. Однако сегодня появилось новое поколение препаратов, которые могут эффективно контролировать гастроэзофагеальный рефлюкс.

Если после приёма сильнодействующих препаратов, симптомы все еще причиняют дискомфорт, скорее всего их причиной является не ГЭРБ. Большинство гастроэнтерологов и хирургов не рекомендуют проводить операцию в подобных случаях, так как и после неё симптомы все равно продолжают беспокоить.

Изменения в образе жизни

Лечение гастроэзофагеального рефлюкса начинается с изменения образа жизни. Для начала нужно понять, что влияет на возникновение симптомов.

Если у Вас есть симптомы ГЭРБ, воспользуйтесь следующими советами:

Медикаментозное лечение гастроэзофагеального рефлюкса

Лечащий врач может назначить медикаментозное лечение ГЭРБ. Поскольку ГЭРБ часто является хроническим заболеванием, Вам придется принимать лекарства в течение всей жизни. В некоторых случаях длительное лечение не требуется.

Будьте терпеливы, для того, чтобы подобрать нужный препарат и дозировку, требуется время. Если симптомы не проходят даже после приёма препаратов или, если они возобновляются сразу после завершения курса, проконсультируйтесь у своего лечащего врача. Если симптомы ГЭРБ проявляются во время беременности, обратитесь к акушеру, перед тем как начать приём препаратов.

Ниже представлена информация о препаратах, которые обычно назначаются для лечения ГЭРБ:

Антациды, отпускаемые без рецепта

Такие средства помогают при легких и редко проявляющихся симптомах. Их действие заключается в нейтрализации кислого желудочного сока. Обычно антациды быстро действуют и могут приниматься по мере необходимости. Так как их действие не обладает долгим эффектом, они не предотвращают возникновение изжоги и менее эффективны при симптомах, которые часто проявляются.

В большинстве антацидов содержится карбонат кальция («Маалокс» Maalox) или гидроксид магния. Бикарбонат натрия или пищевая сода, помогает при изжоге и несварении желудка. Её надо смешать, по крайней мере, со 120 мл воды м принимать через один-два часа после еды, чтобы не перегружать полный желудок. Поговорите со своим лечащим врачом о необходимости такого лечения. Не используйте данный метод более двух недель и применяйте его только в крайних случаях, поскольку сода может привести к нарушению обмена веществ (pH) и образованию эрозий в пищеводе и желудке. Перед тем как применить его в отношении детей до 12 лет, проконсультируйтесь у врача.

Другой вид антацидов содержит альгинат или альгиновую кислоту (например, «Гевискон» Gaviscon). Преимуществом такого антацида является то, что он не позволяет жидкости просачиваться обратно в пищевод.

Антациды могут влиять на способность организма усваивать другие препараты, поэтому если Вы принимаете другие лекарства, проконсультируйтесь у своего лечащего врача перед тем, как начать приём антацидов.

В идеале, Вы должны принимать антациды, по крайней мере, через 2-4 часа после приёма других препаратов, чтобы максимально снизить вероятность их неусвоения. Людям с повышенным артериальным давлением лучше воздержаться от приёма антацидов с высоким содержанием натрия («Гевискон» Gaviscon).

И наконец, антациды не являются надежным средством для лечения эрозивного эзофагита, заболевания, которое нужно лечить другими препаратами.

Препараты подавляющие продукцию соляной кислоты

Эти препараты снижают количество кислоты, вырабатываемой желудком, и отпускаются как по рецепту, так и без него. Обычно по рецепту отпускаются те же самые препараты, но в большей дозировке. Они могут помочь тем, кому не помогают антациды. Большинству пациентов становится легче, если они принимают препараты подавляющие продукцию соляной кислоты и меняют образ жизни.

По механизму действия различают две группы таких препаратов:

— Блока́торы H₂-гистами́новых реце́пторов

— Ингибиторы протонового насоса

Скорее всего, сначала врач рекомендует в течение нескольких недель принимать препарат в стандартной дозе, а затем если не удастся добиться желаемого эффекта, назначит препарат с большей дозировкой.

К традиционным H2-блокаторам относятся :

— низатидин («Аксид AR» Axid AR)

— фамотидин («Пепсид АС» Pepcid AC)

— циметидин («Тагамет HB» Tagamet HB)

— ранитидин («Зантак 75» Zantac 75)

К традиционным ингибиторам протонового насоса относятся :

— лансопразол («Превацид», Prevacid)

— омепразол («Прилосек», Prilosec)

— рабепразол («АципХекс», AcipHex, «Париет» Pariet)

— пантопразол («Протоникс» Protonix, «Нольпаза» Nolpaza)

— эзомепразол («Нексиум», Nexium)

— омепразол + бикарбонат натрия («Зегерид» Zegerid)

— декслансопразол («Дексилант» Dexilant)

Ингибиторы протонового насоса (ИПП) также понижают кислотность, но являются более мощным средством по сравнению с H2-блокаторами. Ингибиторы протонового насоса чаще всего назначаются для лечения изжоги и кислотного рефлюкса.

Эти средства блокируют выделение кислоты клетками слизистой оболочки желудка, и значительно снижают количство желудочной кислоты. Они действуют не так быстро как антациды, но могут облегчить симптомы рефлюкса на долгие часы.

ИПП также используются для лечения воспаления пищевода (эзофагита) и эрозий пищевода. Исследования показали, что большинство пациентов, страдающих эзофагитом, которые принимали такие препараты, выздоровели через 6-8 недель. Скорее всего, лечащий врач повторно оценит состояние Вашего здоровья через 8 недель приёма ингибиторов протонового насоса и в соответствии с полученными результатами уменьшит дозировку или прекратит лечение. Если симптомы не возобновляются в течение трех месяцев, Вам, придется принимать лекарства только время от времени. Перед приёмом данных препаратов люди, страдающие заболеваниями печени, должны проконсультироваться у своего лечащего врача.

Прокинетики

Прокинетики, например, метоклопрамид (Церукал, Реглан, Метозолв), повышают тонус нижнего пищеводного сфинктера, благодаря чему кислота не попадает в пищевод. Они также в некоторой степени усиливают сокращения пищевода и желудка, для того, чтобы желудок быстрее освобождался. Данные препараты могут использоваться в качестве дополнительного лечения людей с ГЭРБ.

Хирургическое лечение ГЭРБ

Операция является альтернативой консервативному лечению ГЭРБ. Операцию чаще всего назначают пациентам молодого возраста (поскольку в обратном случае им потребуется длительное лечение) с типичными симптомами ГЭРБ (изжога и отрыжка), которым помогает медикаментозное лечение, но они ищут альтернативу ежедневному приёму лекарств.

Пациентам с нетипичными симптомами или пациентам, которым не помогает медикаментозное лечение, операция назначается только в том случае, когда не возникает никаких сомнений по поводу поставленного диагноза ГЭРБ и взаимосвязь между проявляющимися симптомами и рефлюксом подтверждается результатами исследований.

В большинстве случаев применяется фундопликация. Во время данной операции верхняя часть желудка обворачивается вокруг нижнего пищеводного сфинктера, благодаря чему повышается его тонус. В наши дни, вместо традиционной «открытый» операции обычно применяются минимально инвазивные (лапароскопические) технологии. Одним из преимуществ фундопликации является то, что во время операции можно также избавиться от грыжы пищеводного отверстия.

Операция не всегда эффективна, и после её проведения некоторым пациентам все равно приходится принимать лекарства. Результаты этой операции обычно оказываются положительными, но, тем не менее, могут возникнуть осложнения, например, затрудненное глотание, вздутие и газообразование, тяжелое восстановление после операции и диарея, которая возникает из-за повреждения нервных окончаний, которые прилегают к желудку и кишечнику.

Профилактика ГЭРБ

Прежде всего, необходимо уделять внимание образу жизни и избегать ситуаций, которые могут спровоцировать появление болезни.

Помните, что ГЭРБ случается, когда происходит заброс желудочной кислоты в пищевод, который соединяет глотку с желудком.

Чтобы нижний пищеводный сфинктер нормально функционировал, следуйте следующим рекомендациям :

Не делайте наклоны и другие физические упражнения, во время которых увеличивается давление на брюшную полость. Не занимайтесь спортом на полный желудок.

Не носите одежду, которая тесно сидит вокруг пояса, например, эластичные пояса и ремни, которые могут увеличить давление на желудок.

Не ложитесь поле еды. Если Вы легли на спину после обильной еды, содержимому желудка будет легче попасть в пищевод. По схожей причине, не ешьте перед сном. Изголовье кровати должно возвышаться на 15-20см, чтобы под действием силы тяжести кислота оставалась в желудке, где она и должна находиться, пока Вы спите.

Не переедайте. Из-за того, что в желудке находится большое количество пищи, увеличивается давление на нижний пищеводный сфинктер, вследствие чего он размыкается.

Чтобы нижний пищеводный сфинктер и пищевод нормально функционировали, придерживайтесь следующих советов :

Бросьте курить и не употребляйте продукты, содержащие табак. Из-за курения происходит расслабление нижнего пищеводного сфинктера, а в ротовой полости и глотке снижается количество слюны, нейтрализующей кислоту, и происходит повреждение пищевода.

Не употребляйте продукты, которые обостряют симптомы, например, томатные соусы, мятные конфеты, цитрусовые, лук, кофе, жареное и газированные напитки.

Не употребляйте алкогольные напитки. Из-за алкоголя происходит расслабление нижнего пищеводного сфинктера, а пищевод может начать сокращаться неравномерно, вследствие чего произойдет заброс кислоты в пищевод и начнется изжога.

Проверьте препараты, которые Вы принимаете. Из-за приёма некоторых препаратов, симптомы могут обостряться. Не прерывайте назначенное лечение, не проконсультировавшись у врача. К препаратам, которые обладают таким эффектом, относятся препараты для лечения астмы и эмфиземы (например, теофиллин), антихолинергические средства для лечения болезни Паркинсона и астмы, содержащиеся, иногда, в препаратах, отпускаемых без рецепта, некоторые блокаторы кальциевых каналов, альфа-блокаторы и бета-блокаторы для лечения заболеваний сердца или повышенного артериального давления, некоторые препараты, которые влияют на работу нервной системы, препараты железа.

Несмотря на то, что одни препараты обостряют симптомы ГЭРБ, из-за приёма других может возникнуть лекарственный эзофагит, заболевание при котором возникают те же симптомы, что и при ГЭРБ, но не из-за рефлюкса. Лекарственный эзофагит случается, когда таблетка проглатывается, но не достигает желудка, так как прилипает к стенке пищевода. Из-за этого разъедается слизистая оболочка пищевода, возникает боль в груди, язвы пищевода и болезненные ощущения во время глотания.

К препаратам, провоцирующим лекарственный эзофагит, относится аспирин, негормональные противовоспалительные средства (НПВС), например, ибупрофен («Мортин» Motrin, «Алив» Aleve), алендронат («Фозамакс» Fosamax), калий и некоторые антибиотики (особенно тетрациклин и доксициклин).

Более подробную информацию о симптомах гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Вы можете получить у гастроэнтерологов клиники «Здоровье 365» г. Екатеринбурга.

Источник

Мотилиум таблетки : инструкция по применению

Состав

Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, повидон К90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.

Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910 5 мПа×хс, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с надписью «JANSSEN» на одной стороне и

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Прокинетики. Код ATX: A03FA03.

При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

В соответствии с руководством ICH-E14 было проведено исследование с детальным изучением QT с участием здоровых испытуемых. В исследование были включены группы плацебо, активного препарата сравнения и положительного контроля, и использовались рекомендованные и сверхтерапевтические дозы (10 и 20 мг 4 раза в сутки). Удлинение интервала QT, наблюдаемое в этом исследовании, когда домперидон применялся согласно рекомендуемой схеме, не являлось клинически значимым.

Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.

Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91-93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 h СУР2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% от количества, выводимого с калом, и приблизительно 1 % от количества, выводимого с мочой). Период полу выведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmах домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmах и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени исследования не проводились (см. раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень сывороточного креатинина > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрация препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками (см. раздел «Способ применения и дозы»).

На основании ограниченных фармакокинетических данных, концентрация домперидона в плазме у недоношенных новорожденных детей аналогична таковой у взрослых.

Показания к применению

Облегчение симптомов тошноты и рвоты функционального, органического, инфекционного или пищевого происхождения.

Облегчение симптомов тошноты и рвоты, вызванных:

Источник