Чем гранулы лучше таблеток
Месалазины
Месалазин является препаратом базисной терапии язвенного колита, легкой формы болезни Крона некоторых локализаций, а также ряда других заболеваний.
По химической структуре месалазин является 5-аминосалициловой кислотой (5-АСК), обладающей местным противовоспалительным действием. Препарат влияет на синтез провоспалительных простагландинов и лейкотриенов, замедляет миграцию, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, снижая выраженность воспалительных процессов. Месалазин обладает антиоксидантным эффектом за счет связи его молекул со свободными радикалами.
Препарат принимается внутрь (перорально) в виде таблеток, таблеток MMX или гранул, используется в виде аэрозоля (ректальной пены), суспензии (микроклизм) и свечей. Противовоспалительный эффект месалазина преимущественно местный (на слизистую оболочку кишечника), поэтому важна концентрация препарата, контактирующего с кишечной стенкой, и время этого контакта. Концентрации препарата в крови обычно минимальные и не влияют на его эффективность.
Действующее вещество во всех этих препаратах одно, но высвобождается месалазин в просвете кишечника по-разному. Это зависит от формы выпуска лекарства, его оболочки и структуры.
Ниже дана характеристика основным месалазинам, зарегистрированным в Российской Федерации.
Краткая характеристика препаратов месалазина
1. «Салофальк»
Производство компании «Доктор Фальк Фарма ГмбХ» (Германия). В России представлен в виде таблеток, гранул, ректальной пены, ректальной суспензии и свечей.
а. Таблетки «Салофальк»
Таблетки «Салофальк» покрыты защитной кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита L, обеспечивающей pH-контролируемое высвобождение месалазина. Оболочка не растворяется в желудочном соке. Но, попадая в кишку, где уровень pH ≥6,0, она разрушается, и действующее вещество препарата оказывается в просвете кишечника. В терминальном отделе подвздошной кишки высвобождается 15-30% препарата, в толстой кишке – 60-75%.
Высвобождение месалазина из таблеток «Салофальк» начинается в терминальном отделе подвздошной кишки через 110-170 минут после приема препарата, а через 4-5 часов растворение завершается в нисходящей ободочной кишке. На высвобождение месалазина не влияют изменения среды рН из-за приема других препаратов или употребления пищи.
Около 10% месалазина всасывается в кровоток, где он быстро трансформируется в неактивную форму и выводится из организма почками.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Салофальк» представлены в дозах 250 мг и 500 мг. Принимают их утром, днем и вечером за 1 ч до еды. Таблетки глотают не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
б. Гранулы «Салофальк»
Гранулы «Салофальк» — двухкомпонентная лекарственная форма, сочетающая pH-контролируемое высвобождение месалазина с длительным непрерывным выделением лекарственного вещества из ядра на основе оригинальной полимерной матрицы. Кишечнорастворимая защитная оболочка обеспечивает pH-зависимое высвобождение (при значениях кислотности ≥6,0) активной субстанции, начинающееся в терминальном отделе подвздошной кишки и продолжающееся в нижележащих отделах кишечника. Потеря действующего вещества до подвздошной кишки при этом минимальна. Полимерное матричное ядро обеспечивает длительное непрерывное выделение активной субстанции на всем протяжении толстой кишки, вплоть до прямой.
Большое количество гранул (3 г «Салофальк» содержат около 3500 гранул) обеспечивает равномерное и эффективное распределение активной субстанции и, благодаря очень большой площади поверхности, сохраняет эффект даже при диарее.
Препарат достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки — через 4 часа (быстрее, чем при приеме таблеток «Салофальк»). Примерно 80% принятой пероральной дозы достигает толстой, сигмовидной и прямой кишки. Количество препарата, попадающее в кровь и выделяемое с мочой в виде метаболита, меньше, чем при использовании таблеток «Салофальк».
Формы выпуска и способ применения
Гранулы «Салофальк» представлены в дозах 500 мг и 1000 мг. Гранулы следует положить на язык и проглотить, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Предписанную дозу «Салофалька» в гранулах нужно принимать один раз в сутки, вне связи с приемом пищи.
в. Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк»
Ректальная пена (аэрозоль) «Салофальк» — лекарственная форма для ректального применения, позволяющая обеспечить оптимальный контакт действующего вещества с поверхностью слизистой оболочки кишечника. Высокоэффективна при активном язвенном колите с локализацией в прямой кишке, а также при левостороннем и распространенном язвенном колите в составе комбинированной терапии. При введении пены через прямую кишку месалазин действует непосредственно на слизистую конечных отделов толстой кишки. Благодаря высокой адгезивной способности пены «Салофальк», препарат может «прилипать» к слизистой оболочке, что обеспечивает длительный контакт месалазина с воспаленным участком кишки. А длительность контакта (экспозиции) увеличивает эффективность препарата.
Форма выпуска и способ применения
Пена «Салофальк» выпускается в аэрозольном баллончике, содержащим 14 аппликаций препарата по 1 г, набор снабжен 14-ю одноразовыми мягкими аппликаторами для введения в прямую кишку. Вводить препарат рекомендуется перед сном (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Выдержка из инструкции по применению ректальной пены «Салофальк»:
г. Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма)
Ректальная суспензия «Салофальк» (микроклизма) — готовая суспензия во флаконе с одноразовыми аппликаторами. Препарат достигает левого (селезеночного) угла толстой кишки. У некоторых пациентов препарат достигает поперечной ободочной и даже восходящей кишки. При применении месалазина в микроклизмах наблюдается низкое всасывание (абсорбция) препарата.
Формы выпуска и способ применения
Микроклизмы «Салофальк» выпускается в дозах 2 г/30 мл и 4г/60 мл. Микроклизмы меньшего объема подойдут пациентам, которым трудно удерживать большие объемы суспензии. Весь объем микроклизмы вводится в прямую кишку на ночь (желательно после опорожнения кишечника), однако при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
д. Ректальные суппозитории «Салофальк»
Ректальные суппозитории «Салофальк» — свечи, предназначенные для введения в прямую кишку. Применяются для достижения наибольшей концентрации месалазина именно в этом отделе кишечника.
Формы выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Салофальк» выпускаются в дозах по 250 мг, 500 мг и 1000 мг (данная доза не зарегистрирована в России). Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача (желательно после опорожнения кишечника). Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Благодаря малому размеру гранул (около 1 мм), способствующему беспрепятственному пассажу через желудок, их можно принимать вне зависимости от приема пищи.
2. «Пентаса»
Производство компании «Ферринг» (Дания). Представлена в Российской Федерации в виде таблеток, гранул и свечей.
а. Таблетки «Пентаса»
Таблетки «Пентаса» покрыты кишечнорастворимой оболочкой. После приема распадается на микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Микрогранулы действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема таблетки, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа. Около 30-50% принятой дозы абсорбируется в тонкой кишке.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Пентаса» выпускаются в дозах по 500 мг. Рекомендуется принимать после еды не разжевывая в 2-3 приема. Таблетку можно разделить на несколько частей или растворить в воде, чтобы было легче проглотить.
б. Гранулы «Пентаса»
Гранулы «Пентаса» — микрогранулы, покрытые этилцеллюлозой. Действуют как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением, что обеспечивает терапевтический эффект на всем протяжении от двенадцатиперстной до прямой кишки, независимо от рН. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа, независимо от приема пищи. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем 3-4 часа.
Форма выпуска и способ применения
Гранулы «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг и 2000 мг. Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
в. Ректальные суппозитории «Пентаса»
Форма выпуска и способ применения
Свечи ректальные «Пентаса» выпускаются в дозах по 1000 мг. Внешне похожи на продолговатые таблетки. Свечи вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки по назначению врача, желательно после опорожнения кишечника. Обычно рекомендуется введение свечи на ночь, однако в зависимости от назначенной частоты введений, сочетания с другими местными формами терапии, а также при частых ночных дефекациях лечащий врач может назначить другое время.
Препарат можно смочить водой для более легкого введения.
3. «Мезавант»
Производство компании «Джонсон&Джонсон» (США). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток MMX. Таблетки MMX «Мезавант» имеют ядро, содержащее месалазин в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В. Месалазин выделяется в кишечнике только при достижении рН >7. Исследования с проведением сцинтиграфии показали, что после однократного приема натощак 1,2 г препарата здоровыми добровольцами месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта. Следы 14С-меченного месалазина выявлялись на всем протяжении толстой кишки. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 ч. После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21–22% от принятой дозы.
Форма выпуска и способ применения
Таблетки MMX «Мезавант» выпускаются в дозе по 1,2 г (1200 мг). Вся рекомендованная доза принимается 1 раз в день во время еды. Таблетки нельзя раздавливать или разжевывать, их следует глотать целиком.
4. «Месакол»
Производство компании «СанФарма» (Индия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Месакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из эудрагита-L и эудрагита-S, которая растворяется при pH>7. Основная часть месалазина (60-79%) высвобождается в толстой кишке.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Месакол» выпускаются в дозе 400 мг. Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
5. «Асакол»
Производство компании «Tillots Pharma» (Швейцария). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Таблетки «Асакол» покрыты кишечнорастворимой оболочкой из Эудрагита-S. Высвобождение препарата начинается в толстой кишке при pH>7.
Формы выпуска и способ применения
Таблетки «Асакол» выпускаются в дозе по 400 мг и 800 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки следует принимать до еды, не разжевывая.
6. «Кансалазин»
Производство ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия). Представлен в Российской Федерации в виде таблеток. Результаты исследования биоэквивалентности препарата Кансалазин оригинальному препарату месалазина (производство датской компании «Ферринг АС») подтвердили полное соответствие динамики и концентрации месалазина в кишечнике при приеме Кансалазина и оригинального препарата. Таким образом, производитель рассматривает таблетки «Кансалазин» как препарат, обладающий тем же эффектом, что и таблетки «Пентаса».
Форма выпуска и способ применения
Таблетки «Кансалазин» выпускаются в дозе по 500 мг Рекомендованная доза препарата принимается в 2-3 приема. Таблетки рекомендуется принимать после еды не разжевывая.
Показания для применения месалазина
Многие пациенты с язвенным колитом и болезнью Крона знакомы с этим лекарственным средством под различными коммерческими названиями (Салофальк, Пентаса, Мезавант, Месакол, Асакол и т.д.).
Чаще всего эти препараты назначаются при воспалительных заболеваниях кишечника (ВЗК), в первую очередь, при язвенном колите.
Месалазин и язвенный колит
Согласно Российским и Европейским рекомендациям 2017 года месалазин является препаратом для базисной терапии язвенного колита любой локализации. Клинические исследования показали что все коммерческие формы месалазина одинаково эффективны в лечении язвенного колита.
Тогда в чем же их различие? Почему одним пациентам помогают гранулы месалазина с pH зависимым высвобождением, другим – таблетки с замедленным высвобождением препарата, а некоторым вообще не становится лучше?
Несомненно, различия в препаратах есть. В разделе с общими характеристиками месалазинов достаточно подробно рассмотрены механизмы высвобождения действующего вещества из таблеток и гранул. Иногда на высвобождение и равномерное распределение препарата по кишке влияет кислотность (т.е. та самая pH) в кишечнике. В других случаях высвобождение месалазина не зависит от pH, но зависит от времени прохождения по кишке. При патологических состояниях значения pH могут сильно меняться и отличаться от нормы. Так, согласно результатам одного исследования (на ограниченной группе здоровых лиц), значения pH не достигали 7 ни в одном отделе желудочно-кишечного тракта в 25% случаях. В 90% случаях (опять же не у всех участников исследования) pH превышало значение 6. То есть существует вероятность, что у ряда пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона месалазины с pH-зависимой системой высвобождения (Салофальк, Месакол, Асакол, Мезавант) могут быть менее эффективны, чем ожидается.
При использовании pH-независимых месалазинов (Пентаса, Канасалазин) исследователи обращают внимание, что большая часть препарата начинает высвобождаться еще в тонкой кишке, а значит существует вероятность, что в толстой кишке концентрация месалазина будет меньше, чем необходимо для достижения эффекта. В ряде случаев такую вероятность можно снизить увеличением дозы препарата.
Доза назначаемого месалазина — еще одна причина успеха или неуспеха в лечении ВЗК. Недостаточная доза препарата ведет к плохому ответу на терапию.
Важно правильно оценить локализацию поражения кишечника. Именно она (проктит, левосторонний или распространенный/тотальный язвенный колит) обуславливает выбор лекарственной формы месалазина (таблетки, гранулы, пена, микроклизмы или свечи). Так, например, свечи могут быть использованы в терапии первой линии при язвенном колите с поражением прямой кишки.
Наконец, месалазины могут не оказывать ожидаемый положительный эффект из-за высокой активности заболевания. В этом случае их сочетают с другими препаратами (в том числе с гормональным средствами и иммуносупрессорами).
Суммируя вышеизложенное, можно сделать вывод:
Хорошее знание механизма действия препаратов и возможностей различных лекарственных форм позволяет врачу-гастроэнтерологу подобрать для пациента индивидуальную схему лечения.
Месалазин и болезнь Крона
Месалазин может назначаться также при хронических колитах неясного или неуточненного происхождения, лучевых (радиационных) колитах, дивертикулярной болезни кишечника и т.д.
Побочные эффекты при применении месалазина
Побочные эффекты месалазина достаточно подробно изложены в официальной инструкции к препарату, однако в целом препарат переносится хорошо даже в больших дозах и при длительном приеме (у 93-98% пациентов).
Аллергические реакции немедленного типа (отек мягких тканей, отек Квинке, анафилаксия) при приеме месалазина колеблется от 0,07 до 0,1% случаев.
Риск аллергических реакций в целом увеличивается у пациентов с бронхиальной астмой.
Препарат токсичен для печени, поджелудочной железы и костного мозга. Лекарственное поражение печени и клинически незначимое изменение печеночных тестов (повышение АЛТ и/или АСТ) при приеме месалазина встречается в 2,6-4% случаев. Токсический панкреатит (воспаление поджелудочной железы) отмечается еще реже — менее 1% случаев.
Месалазин, беременность и грудное вскармливание
В статье «Часто задаваемые вопросы по ВЗК» мы рассмотрели проблему зачатия, беременности и родоразрешения при язвенном колите и болезни Крона.
Эти диагнозы — вовсе не приговор, пациентки с ВЗК могут беременеть и рожать. В то же время, пациентка может нуждаться в продолжения приема месалазина даже во время беременности.
Влияние месалазина на зачатие
Данных о влиянии месалазина на способность мужчин к зачатию (в отличие, например, от сульфасалазина) нет.
Месалазин, беременность и грудное вскармливание
Месалазин в форме таблеток или гранул проникает в грудное молоко (примерно 0,1% принятой дозы препарата, метаболит месалазина N-ацетил-5-аминосалициловая кислота — в более высокой концентрации). Он также проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества в тканях плода значительно ниже, чем при применении в терапевтических дозах у взрослых людей. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства.
Месалазин в свечах, аэрозоле и суспензии также всасывается в кровь и проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Но в отличие от приема таблеток и гранул такого месалазина значительно меньше.
Обострение ВЗК и беременность. Есть ли вред для матери и ребенка? Статистический анализ 2000 беременностей (1300 при язвенном колите, 700 при болезни Крона) показал, что у 83% женщин с болезнью Крона и у 85% — с язвенным колитом беременность протекала нормально. Частота развития пороков у детей составила 1% — как и у детей здоровых родителей. Однако исследования показали, что эти показатели хуже у матерей с активным ВЗК в фазе обострения. Более того, у женщин с обострением заболевания продолжительность беременности была ниже, а дети имели меньший вес при рождении и меньшие значения баллов по шкале Апгар.
Беременность с ВЗК в фазу ремиссии мало отличается от обычной, в то время как обострение увеличивает риск аномальной беременности. Поэтому необходимо продолжение лечения даже во время беременности.
Принимать или не принимать месалазин во время беременности? Прежде чем ответить на вопрос, важно вспомнить, для чего месалазин используется при ВЗК. Месалазин — это препарат достижения и поддержания ремиссии при язвенном колите. Отказ от него либо лишит беременную женщину возможности лечения обострения, либо увеличит риск обострения во время беременности, если зачатие произошло в период ремиссии.
Исследования на животных и наблюдения за людьми не выявили тератогенного действия месалазина на плод, то есть препарат не вызывает уродств или пороков развития. Поэтому рекомендации Европейского консенсуса по репродукции и беременности при ВЗК (2015 год) сводятся к тому, что у использование месалазина не связано с высоким риском нежелательных эффектов, лекарство может использоваться при беременности, а также в период грудного вскармливания в дозе не более 3 г в сутки (для таблеток и гранул). Исключение — препараты «Месакол» и «Асакол», которые в своей оболочке содержат дибутил фталат (влияет на развитие мочеполовой системы плода у животных). В связи с возможным влиянием дибутил фталата на плод человека, «Месакол» и «Асакол» запрещены к приему беременными.
В Российской Федерации рекомендаций по ведению беременных при ВЗК в настоящее время нет, поэтому врачи ориентируются на официальные инструкции к месалазинам.
Так, например, в инструкции к таблеткам и гранулам «Салофальк» в I триместре беременности назначение препарата возможно по строгим показаниям. Во II и III триместрах «Салофальк» следует применять только когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. «Салофальк» в форме гранул можно применять в период грудного вскармливания, если потенциальный эффект его применения для матери превышает возможный риск неблагоприятного действия для ребенка. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Поэтому большинство месалазинов (исключая Асакол и Месакол) разрешены для использования в период беременности и грудного вскармливания, однако доза и форма препарата определяются лечащим врачом.
ЛЕКАРСТВА: ФОРМА ИМЕЕТ ЗНАЧЕНИЕ!
Сотрудники фармацевтической промышленности при производстве лекарственных препаратов продумывают не только их содержание, но и формы. Ведь от этого зависит удобство и результат лечения пациентов.
ОТ ПОРОШКА ДО КАПСУЛЫ
Пожалуй, самыми распространенными и отличающиеся разнообразием можно назвать твердые лекарственные формы. Это — лекарства плотной консистенции, как правило, разделенные на дозы. К ним относятся порошки, таблетки, драже, гранулы, сборы, капсулы и др.
Для производителей, дистрибуторов и аптечных сетей важно, что с любыми твердыми лекарственными формами намного меньше хлопот в плане условий их транспортировки и хранения, чем, например, с жидкими, мягкими и газообразными формами препаратов. А пациентам, тем более, принять, например, таблетку гораздо проще, чем капли.
Считаются самой древней твердой лекарственной формой. По мнению многих исследователей и историков, целебные порошки использовались еще 3 тыс. лет назад.
Современные порошки — это твердая сыпучая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, которая может состоять из различных синтетических продуктов, из микроорганизмов (антибиотики), веществ растительного и животного происхождения.
Почему лекарственные препараты в форме порошков и в наше время продолжают выпускать фармацевтические предприятия? Все просто. Эта форма имеет ряд весьма существенных преимуществ.
Так как лекарственное вещество в порошкообразной форме очень сильно измельчено, оно обладает высокой фармакологической активностью. Да и усваивается такая лекарственная форма быстрее. Не случайно в определенных случаях врачи даже рекомендуют некоторые таблетки перед приемом растолочь в порошок.
Лекарственные препараты в виде порошка изготавливать проще, чем, например, в таблетированной форме или драже. А потому стоимость их, как правило, не высока.
Лекарственные порошки могут содержать в себе как органические, так и неорганические вещества. И даже компоненты растительного и животного происхождения. Такая возможность порошков позволяет создавать самые разные и фактически универсальные лекарственные средства.
Фармацевтическая промышленность выпускает и гранулы. Фактически — это разновидность порошков, но более крупного размера.
Сегодня в аптеках можно приобрести лекарственные порошки и гранулы для наружного и внутреннего применения.
Однако у лекарственных препаратов в форме порошков и гранул есть недостатки.
И те, и другие почти беззащитны от воздействия окружающей среды, а она способна вызвать химические и физические реакции. Например, с кислородом воздуха или углекислым газом. Кроме того, под воздействием внешнего воздействия порошки и гранулы могут выветриваться, теряя свои лечебные качества.
Наряду с разделенными порошками и гранулами (они продаются в аптеках уже в дозированном виде) выпускаются и неразделенные. Их пациенту приходится делить на дозы самостоятельно. И это, конечно, не очень удобно.
Это твердая дозируемая лекарственная форма, которая изготавливается методом спрессовывания смеси лекарственных (активных) и вспомогательных веществ. Интересно, что таблетируемые лекарства предназначаются не только для непосредственного приема, но и для растворения.
Таблетки пользуются большой популярностью и у врачей, которые их рекомендуют, и у пациентов. У таблетированной формы лекарственных препаратов есть ряд явных достоинств:
А еще в большинстве случаев таблетки обладают длительностью лечебного воздействия.
Но у них есть и свои «минусы». По сравнению с порошками, это отложенная лечебная эффективность из-за затрудненного всасывания действующего вещества в данной лекарственной форме.
Дети и лежачие больные испытывают дискомфорт при глотании таблеток. А еще при отсутствии рисок на таблетках сложно точно определять их дозировку.
Их изготавливают в ходе многократного наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ, как правило, на сахарную пудру.
Драже на фармацевтических предприятиях выпускают тогда, когда активные и вспомогательные вещества не поддаются таблетированию.
Драже имеют и ряд отрицательных особенностей. В частности, в случае драже трудно обеспечить точность дозирования и воздействия в конкретные сроки. Эту разновидность лекарств не советуют применять в педиатрической практике, т.к. драже (они имеют круглую форму) очень трудно глотать, и ими ребенок может просто подавиться. Эта же опасность подстерегает лежачих пациентов.
Упаковывать драже приходится в банки с навинчивающимися крышками — не самая лучшая упаковка, т.к. каждый раз при открывании в такой контейнер попадает воздух.
По существу лекарственная форма представляет собой небольшой футляр или коробочку, в которой и содержатся лекарственные вещества в виде порошка, гранул, жидкости или пастообразного вещества. Капсулы предназначаются для приема внутрь, ректального, вагинального и парентерального применения.
Капсулы — сравнительно новая лекарственная форма, наряду с теми же положит
ельными качествами, которыми обладают таблетки, имеют и свои позитивные особенности. Так как они продолговатые, их гораздо легче проглатывать. А желатин, из которого делают оболочку капсулы, быстро рассасывается и ускоряет биологическую активность лекарственного препарата.
К отрицательным качествам этой формы можно отнести лишь сложность их приготовления. Это сказывается и на более высокой стоимости этих, по сравнению с таблетками с аналогичным активным веществом.
КАРАМЕЛИ И ПАСТИЛКИ
Карамели и пастилки бывают разных обтекаемых конфигураций, их производят путем смешивания лекарственных веществ с сахаром и патокой. А предназначены они для рассасывания при симптоматическом лечении пациентов с заболеваниями слизистых оболочек полости рта и глотки.
ЖИДКИЕ ЛЕКАРСТВА — НЕ ВОДА!
К жидким лекарственным формам относятся растворы для инъекций, капли, микстуры, настойки, экстракты, эмульсии, суспензии, новогаленовые препараты.
У всех жидких лекарственных форм есть важная позитивная особенность — они быстро оказывают свое лечебное воздействие.
Они хороши быстротой воздействия на пациента. Сложность лишь в том, что сделать себе укол даже в мышцу (а что уж говорить о вене!) может далеко не каждый человек. Хорошо, что некоторые инъекционные препараты производятся теперь прямо в специальном шприце. И все равно в большинстве случаев без помощи медперсонала тут не обойтись.
В зависимости от назначения, они бывают на водной и спиртовой основе. Водные, например, глазные капли, после открытия упаковки имеют очень ограниченный срок годности (до 1 месяца), да и то с сохранением условий хранения, чаще в холодильнике. Дешевые капли приходится капать пипеткой. Более дорогие снабжают колпачком с функцией капельницы. Конечно, такая опция сказывается на цене препарата в сторону ее увеличения, но зато позволяет проводить лечение удобно и безопасно. Как в плане точной дозировки, так и в плане соблюдения гигиены.
Они получаются путем растворения в воде, спирте, глицерине, растительных маслах, настое, отваре, слизи и других лекарственных формах нескольких твердых лекарственных веществ или смешиванием жидких лекарственных средств.
Некоторые микстуры по-прежнему приходится отмерять «на глазок». Так как понятие «1 чайная ложка» у всех несколько различна. А вот более продвинутые производители снабжают микстуры мерными стаканчиками или ложками. Пусть и дороже, но точно удобнее!
Они состоят из нескольких веществ, не способных растворяться друг в друге, поэтому сохраняются в виде мельчайших капель.
Представляет собойсмеси, где твердое составляющее вещество распределено в виде мельчайших частиц в жидком веществе и во взвешенном (не осевшем) состоянии.
Содержат в своем составе комплекс действующих веществ в их нативном (природном) состоянии, максимально освобожденном от балластных веществ.
МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
К ним относятся мази, гели, кремы, пасты, линименты, суппозитории и др., представляющие собой густые смеси, чаще для наружного применения. Они бывают простыми и сложными. Простые состоят из одного лекарственного и одного формообразующего вещества, а сложные включают в свой состав более двух ингредиентов.
Основное различие всех мягких лекарственных форм — жировая или нежировая основа. А еще они бывают согревающими и охлаждающими.
Сегодня это — аэрозоли. В нихлекарственные и вспомогательные вещества находятся под давлением газа-вытеснителя в аэрозольном баллоне. Он герметически закрыт и снабжен дозирующей или недозирующей системой.
Аэрозоли выпускаются для вдыхания (ингаляции), нанесения на кожу, слизистые оболочки, раны, введения в полости тела.
Такая лекарственная форма очень удобна в применении — она портативна и обеспечивает лекарственному препарату прекрасную защиту от высыхания и загрязнения.
ФАРМАЦЕВТ ВСЕМ В ПОМОЩЬ!
Современная фармацевтическая промышленность нередко выпускает целую линейку лекарственных средств в разных формах. Так, препарат с одним действующим веществом может быть представлен сразу в различных формах, будь то таблетки, капсулы, инъекции или суспензии.
Конечно, врач, как правило, уточняет, какую именно форму рекомендуется использовать в терапии того или иного заболевания. Особенно, если дело касается приема внутрь или наружно.
А вот, например, приобретая лекарственный препарат в форме таблеток, микстуры, порошка или капсул, нередко выбор делает сам пациент. И тут без помощи фармацевта не обойтись. Тем более, когда речь идет о нерецептурных симптоматических препаратах. Порой нужно для достижения максимальной эффективности запастись сразу несколькими вариантами одного лекарственного средства — для внутреннего и местного применения, чтобы был эффект от применения.